Малонамидные производные в качестве ингибиторов -секретазы



Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы
Малонамидные производные в качестве ингибиторов  -секретазы

Владельцы патента RU 2330849:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

и к их фармацевтически приемлемым кислотным аддитивным солям, где R1, R1', (R2)1,2,3, R3, R4, R14, L, и являются такими, как определено в настоящем изобретении. Также изобретение относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим действием в отношении γ-секретазы, которое может использоваться для лечения болезни Альцгеймера. Технический результат: получены новые малонамидные производные, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы

где L представляет собой связь, -(CH2)1,2-, -СН(СН3)- или ;

представляет собой циклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из фенила, пиридинила, фуранила, бензо[b]тиофенила, тетрагидронафтила, инданила, 2,2-диметил-[1,3]диоксоланила или тетрагидрофуранила;

R1 и R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой водород, низший алкил, галоген, бензил или низший алкенил;

(R2)1,2,3 независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или трифторметил;

R3 представляет собой

фенил или бензил, который является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или циано, или представляет собой

низший алкил,

два атома водорода,

(СН2)1,2-S-низший алкил,

(СН2)1,2-циклоалкил,

(CH2)1,2-OH, или группы

или ;

R4 представляет собой моно-, ди- или трициклическую группу, незамещенную или замещенную R5-R10, и

где группы могут быть связаны с помощью -N(CH3)(CH2)0,1,2 с -С(О) группой в формуле IB, выбранные из группы, состоящей из

, , , , , , , , , ,

, , , , , , , , или представляет собой

где (R5)1,2 независимо друг от друга представляет собой водород, галоген, низший алкил или -(CH2)1,2OH;

R6 представляет собой водород, галоген или низший алкокси;

R7 представляет собой водород или -СН2ОСН3;

R8 представляет собой водород или галоген;

R9 представляет собой водород или амино;

(R10)1,2,3 независимо друг от друга представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси, низший циклоалкил, галоген, гидрокси, нитро, -CH2CN, -ОСН2С6Н5,

, , , или

или группы

может представлять собой следующие кольца:

, , , , или

где X представляет собой -СН2, -S(О)2 или -С(О)-;

R11 представляет собой водород или низший алкил;

R12 представляет собой водород или галоген;

R13 представляет собой водород, CN, или ;

R14 представляет собой водород, низший алкил, -(СН2)2ОН или -(CH2)2CN;

и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.

2. Соединения по п.1 общей формулы

где R1 и R1' являются одинаковыми или различными и представляют собой водород, низший алкил, галоген, бензил или низший алкенил;

(R2)1,2,3 независимо друг от друга представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси или трифторметил;

R3 представляет собой фенил или бензил, которые являются незамещенными или замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или циано, или представляет собой

низший алкил,

два атома водорода,

(СН2)1,2-S-низший алкил,

(СН2)1,2-циклоалкил,

(CH2)1,2-OH, или группы

или ;

R4 представляет собой представляет собой моно-, ди- или трициклическую группу, незамещенную или замещенную R5-R10, и

где группы могут быть связаны с помощью -N(СН3)(СН2)0,1,2 с -С(O)-группой в формуле IB, выбранные из группы, состоящей из

, , , , , , , , , , , , , ,

, , , , или представляет собой

где (R5)1,2 независимо друг от друга представляет собой водород, галоген, низший алкил или -(CH2)1,2OH;

R6 представляет собой водород, галоген или низший алкокси;

R7 представляет собой водород или -СН2ОСН3;

R8 представляет собой водород или галоген;

R9 представляет собой водород или амино;

(R10)1,2,3 независимо друг от друга представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси, низший циклоалкил, галоген, гидрокси, нитро, -СН2CN, -ОСН2С6Н5,

, , , или;

или группы

может представлять собой следующие кольца:

, , , , или

где X представляет собой -СН2, -S(O)2 или -С(O)-;

R11 представляет собой водород или низший алкил;

R12 представляет собой водород или галоген;

R13 представляет собой водород, CN или ;

и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.

3. Соединения формулы IA по п.2.

4. Соединения формулы IA по п.3, где представляет собой и представляет собой фенил.

5. Соединения формулы IA по п.4, где соединения представляют собой

N-(3,5-дифторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-фтор-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-изопропил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-этил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-гидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-фтор-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2,2-диметил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-2-пропил-малонамид,

N-бензил-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(4-фторбензил)-2-метил-N'-(5метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(4-хлорбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(3-фторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(2,5-дифторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

2-метил-N-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-N'-(2,3,5-трифторбензил)-малонамид,

N-(2-фторбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-(2-хлорбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5H-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид или

N-(3-хлорбензил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид.

6. Соединения формулы IA по п.1, где представляет собой а) и представляет собой циклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из фуранила, бензо[b]тиофенила или инданила.

7. Соединения формулы IA по п.6, где соединения представляют собой

N-фуран-2-илметил-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид,

N-бензо[b]тиофен-3-илметил-2-метил-N-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид или

N-(4,6-дифториндан-1-ил)-2-метил-N'-(5-метил-6-оксо-6,7-дигидро-5Н-дибензо[b,d]азепин-7-ил)-малонамид.

8. Соединения формулы IA по п.1 или 2, где представляет собой .

9. Соединения формулы IA по п.8, где соединения представляют собой

N-(3,5-дифторбензил)-2-метил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-фтор-2-метил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-2-пропил-малонамид,

N-(3,5-дифторбензил)-2-этил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид или

N-(4-хлорбензил)-2-метил-N'-(1-метил-2-оксо-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-бензо[е][1,4]диазепин-3-ил)-малонамид.

10. Соединения формулы IA по п.1 или 2, где представляет собой .

11. Соединения формулы IA по п.10, где соединения представляют собой

N-(5-бензил-1-метил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1H-бензо[d][1,4]диазепин-3-ил)-N'-(3,5-дифторбензил)-2-метил-малонамид,

N-(5-бензолсульфонил-1-метил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-3-ил)-N'-(3,5-дифторбензил)-2-метил-малонамид или

N-(5-бензоил-1-метил-2-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-3-ил)-N'-(3,5-дифторбензил)-2-метил-малонамид.

12. Соединения формулы IA по п.1 или 2, где представляет собой

13. Соединения формулы IA по п.12, где соединения представляют собой

(2S-цис)-N-(3,5-дифторбензил)-2-метил-N'-{4-оксо-2-[(2-тиофен-2-ил-ацетиламино)-(2R,S)-метил]-1,2,4,5,6,7-гексагидроазепино[3,2,1-hi]индол-5-ил}-малонамид или

(2S-цис)-N-(3,5-дифторбензил)-N'-(2-{[2-(4-фторфенил)ацетиламино]метил}-4-оксо-1,2,4,5,6,7-гексагидроазепино[3,2,1-hi]индол-5-ил)-2,2-диметил-малонамид.

14. Соединения формулы IB по п.1 или 2.

15. Соединения формул IA или IB по п.1 или 2, где по крайней мере один из (R2)1,2,3 представляет собой фтор.

16. Лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении γ-секретазы, содержащее одно или несколько соединений по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

17. Лекарственное средство по п.16 для лечения болезни Альцгеймера.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным 1,4-диазабициклоалкана формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли присоединения, где Ar представляет собой карбоциклическую ароматическую (арильную) группу или гетероциклическую ароматическую (гетероарильную) группу, которая представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один атом азота, серы или кислорода в качестве гетероатома, причем ароматическая группа возможно может быть замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С1-6алкокси, галогена, CF3, фенила и бензила.

Изобретение относится к новым 3-фенил-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонановым соединениям формулы I: в которой R1 означает C 1-С6алкил: С4 -С7циклоалкил; R2 означает (низш.)алкил; R3 означает (низш.)алкил или R2 и R3 вместе образуют С3-С6-алкиленовую цепь; R4 означает фенил, монозамещенный в орто- или пара-положении нитро-, цианогруппой или (низш.)алканоилом или дизамещенный в орто- и пара-положении нитрогруппой, и их физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

Изобретение относится к новому химическому соединению, конкретно к биологически активному соединению, обладающему антиаритмической активностью - гидробромиду 5'-бромлаппаконитина.

Изобретение относится к отбеливающей композиции, включающей: а) мономерный лиганд или катализатор с переходным металлом лиганда, имеющего формулу (I): где R представляет собой водород; R1 и R2 являются независимо выбранными из: С1-С4-алкила, пиридин-2-ил-метила; и С2-С4-алкил-амина; Х представляет собой -С=O; R3 и R4 являются одинаковыми и представляют собой -(СН2)n С(O)O-С1-С4-алкил; n имеет значение от 0 до 4; и b) уравновешивающие носители и дополнительные ингредиенты, полезной для каталитического отбеливания субстратов атмосферным кислородом.

Изобретение относится к металлохелатам с производными, содержащими четыре атома азота макроцикла, конденсированного с пиридиновым циклом, способам их получения и их применению в медицине для получения изображения.

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается нового биологически активного химического соединения гидрохлорида 3-(2-гидроксиэтил)-1,5-динитро-3-азабицикло[3.3.1]нон-6-ена формулы (1) с повышенной антиаритмической активностью и низкой токсичностью.
Изобретение относится к выделению триэтилендиамина, который используют в качестве катализатора при получении пенополиуретанов и который является отвердителем эпоксидных смол и вулканизатором полиэфирных масел.

Изобретение относится к применению в медицине или ветеринарии соединений, имеющих общую структурную формулу R1=-H, -NH 2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,B=-N=, -CH=, Z=-CH=, -N=, A=-N= при B=-N=, Z=-CH-,A=-CH- при B=-N=, Z=-CH-, A=-CH- при B=-N=, Z=-N=,A=-CH- при В=-СН=, Z=-CH=, A=-CH= при В=-СН=, Z=-N=.

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу гдеR1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R 2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6 -С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R 5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R 5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R 6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода; n равно 1 или 2; и пунктирная линия означает необязательную двойную связь, также описывается применение соединений формулы I при изготовлении лекарственного средства для лечения различных психических расстройств.

Изобретение относится к медицине, конкретно к 2-(2'-гидрокси-2'-замещенным)этил-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а] пиразинам или их фумаратам, обладающим антиаритмической и противоишемической активностью.

Изобретение относится к новым конденсированным полициклическим гетероциклическим соединениям формулы I и способу их получения. .

Изобретение относится к новым, содержащим в 3-положении индольного кольца замещенный пиперазиноалкильный остаток 1,7-анеллированным производным индола и их солям, к способу их получения, а также к содержащим эти соединения фармацевтическим композициям и промежуточному продукту для получения этих соединений.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных М-(4-пиперидинил)-бициклического конденсированного 2-имидазоламина ф-лы (i) AlK-R, R i L-N N- I H N $ их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот или их стереоизомеров, ,где -А А2-А5 А4 - двухвалентный радикал -СН СН-СН СН-, -N CH-CH CH-; -CH-N-CH CH, , -CH CH-CH-N-, R - H или алкил C,-C6, R4 - фуранил, замещенный Ц -С -алкилом, L - апкётт , который может быть замещен фенилом или радикалом ф-лы Alk-R2, R - Н, фенилтиоили фенилеульфонил группой, 4,5-лигигфо-5-оксо-14-тетразол-1-нлом, необязательно замещенным в 4 положении алкилом , 2,3- дигидро-1,4-бензодиокскн-2-илом, 4- морфолинилом или 1-пиперидинилом или, если R - фуранил, замеренный C -Cff- алкилом, а А1 А2 -АЭ А4 является -СН СН-СН СП- или N CH-CH CH, то R2 - тиенил, 2,3-дигидро-2-оксо-1Н- бензимидазол-1-ил или фенил, который может быть замещен (Сд-С,}.)-алкоксигруппой или ф-лы -Alk-ORg, где Rg - алкил или фенил, когорьп может быть замещен одним или двумя одинаковыми и разными заместителями из группы: (С,С.)-алкокси или алкил С,Сф; или ф-лы: А1к-2-С(0)-И4-5где R4 алкил (.)-алкиламиногруппа, алкилоксигруппа, или фенил, который может быть замещен одним или двумя одинаковыми или разными заместитедями из группы галоген, С -С4-алкилоксигруппа или алкил С4-С4; Z - H, NH или простая связь, или ф-лы -CHa-CH(OH)-CHi-OR5-, где R фенил, (при условии, что А Аг-Аэ А4 является -СН СН-СН СН-, -N CH-CH CH-, если L - радикал -Alk-Z-C(0)-R4, где Z} R - указано выше, обладаюиих ан чгистаминной активностью.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям, к их применению в качестве ингибитора ВИЧ-интегразы и к фармацевтической композиции на их основе.
Наверх