Эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их и способ лечения опухолей

Авторы патента:

C07D515/22 - в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

C07D497/22 - в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

A61K31/495 - содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин (A61K 31/48 имеет преимущество)

A61K31/47 - хинолины; изохинолины

Изобретение относится к новым полусинтетическим эктеинасцидинам, обозначенньм как Экт 757, бок-Экт 729, изо-Экт 743, Экт 375 и Экт 1560 формулы Эти соединения обладают противоопухолевым действием. Изобретение также включает фармацевтическую композицию на основе этих соединений и способ лечения различных видов опухолей. Технический результат - новые соединения, которые могут быть использованы для получения ценных лекарственных средств. 7 с. и 10 з. п. ф-лы, 12 ил. , 1 табл.

Таблицы5

Формула изобретения

1. Соединение Экт 757, которое имеет следующую структуру:

2. Соединение бок-Экт 729, которое имеет следующую структуру:

3. Соединение изо-Экт 743, которое имеет следующую структуру:

4. Соединение Экт 875, которое имеет следующую структуру:

5. Соединение Экт 1560, которое имеет следующую структуру:

6. Фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 757 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение бок-Экт 729 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

9. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение изо-Экт 743 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

10. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 875 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

11. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая соединение Экт 1560 и фармацевтически приемлемый разбавитель, носитель или наполнитель.

12. Способ лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

13. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 757 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

14. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения бок-Экт 729 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

15. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения изо-Экт 743 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

16. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 875 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

17. Способ по п.12 лечения пациента, страдающего от опухоли млекопитающих, выбранной из группы, состоящей из лейкоза млекопитающих, меланомы млекопитающих и карциномы легких млекопитающих, включающий введение указанному пациенту эффективного противоопухолевого количества по существу чистого соединения Экт 1560 и фармацевтически приемлемого носителя, разбавителя или наполнителя.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23

Способ индукции дифференцировки клеток // 2217196

Изобретение относится к медицине, в частности к лечению онкологических заболеваний, и может быть использовано при лечении опухолей различного генеза

Способ отделения и извлечения изофлавонов и соевого белка из соевого материала (варианты) // 2216991

Изобретение относится к пищевой промышленности

Способ получения раствора хлорида стронция с радионуклидом стронция-89 // 2216516

Изобретение относится к области ядерной медицины и может быть использовано при производстве радиофармпрепарата на основе радионуклида стронций-89

Способ определения тактики лечения диссеминированного почечно-клеточного рака // 2216325

Изобретение относится к медицине, в частности к онкоурологии

Гетероциклические производные глицил-бета-аланина в качестве антагонистов витронектина // 2215746

Изобретение относится к группе новых соединений - гетероциклических производных глицил-бета-аланина общей формулы I или фармацевтически приемлемая соль этого соединения, где является 5-8-членным моноциклическим гетероциклическим, необязательно ненасыщенным кольцом, содержащим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N и S, причем 1 выбран из группы, включающей СН, СН2, N, NH, О и S, при условии, что не является пирролидинилом, когда V обозначает NH; А представляет собой группу формулы где Y1 выбран из группы, включающей N-R2, причем R2 означает водород; R2 означает водород, R7, когда не вместе с R2, и R8 означают водород, алкил, замещенный алкокси группой, или R2 вместе с R7 образуют 4-12-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1-С10алкил, галоид, спиродиоксалан; А обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий два атома азота гетероцикл, R5 означает водород, R8 означает алкил, необязательно замещенный акоксигруппой; или A обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный гидроксигруппой; R8 - алкил, замещенный алкоксигруппой; V означает -N-(R6)-; R6 - водород; Y и Z означают водород, t = 0, n и р = 1, 2; R означает Х-R3, где Х -О-; R3 - водород, алкил; R1 выбран из группы, включающей арил, алкил, необязательно замещенный однократно или многократно галоидом, алкилом, ОН; моноциклический гетероцикл; галоидалкил; R11 означает водород, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения; фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста V3-интегрина, а также к способу лечения заболеваний, опосредованных V3-интегрином у млекопитающих

Противоопухолевое средство // 2215525

Изобретение относится к области медицины и касается противоопухолевого средства

Регуляторные/развернутые пептиды эзрина // 2215005

Изобретение относится к пептидам, имеющим аминокислотную последовательность, по меньшей мере по 5 аминокислотам идентичную части Нер-рецептора, соответствующей аминокислотам 308-373 этого рецептора, исключая пептид TEKKRRETVEREKE

Способ лечения онкологических больных // 2214828

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным препаратам

Тиазольные производные, способ получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2214404

Изобретение относится к новым тиазольным производным формулы (I), где R1 обозначает (а), (b) или (с), R2 обозначает (II), R3 обозначает водород, низший алкил; R4 обозначает фенил; R5-R8 обозначают водород; R9 обозначает водород; R10 обозначает водород, фенил; А обозначает кислород, -СН=СН- и т

Способ профилактики рака желудка // 2214260

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для профилактики развития злокачественных опухолей желудка

Способ терапевтического лечения доброкачественной гиперплазии простаты или рака простаты млекопитающего // 2215537

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения опухолей предстательной железы

Комбинация селективного антагониста 5-нт1a и селективного антагониста или частичного агониста н5-нт1b // 2215528

Изобретение относится к медицине

Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4- пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества // 2214400

Изобретение относится к новым производным 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина ф-лы (I), где Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2), где R1 представляет собой галоген, R2 представляет водород или низший алкил, R3 представляет водород, низший алкил или низший алканоил, R4 представляет водород или низший алкил, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют водород или низший алкил, n имеет значение 1, 2 или 3, А представляет собой группу формулы (А-1), (А-2) или (А-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1), где Z представляет собой -СО-, CS или -SO2-, Q1 и Q2 являются одинаковыми или различными и представляют водород, низший алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил или фенил(низший алкил) или Q1 и Q2 вместе с атомом азота образуют пирролидиновое, пиперидиновое, гексагидроазепиновое, морфолиновое, тиоморфолиновое или пиперазиновое кольцо; -CO-R7 (A-2), где R7 представляет водород, низший алкил, низший алкокси, низший алкоксикарбонил, замещенный низший алкил; -(CH2)p-CH(R8)-COR9 (A-3), где р имеет значения 0, 1, 2, 3, 4 5; R8 представляет водород или низший алкил; R9 представляет низшие алкил или алкокси, или фармацевтически приемлемым солям

Препараты ранолазина с пролонгированным действием // 2214233

Изобретение относится к области фармации и касается препарата ранолазина

Пиперазиновая соль бис(оксиметил)фосфиновой кислоты, обладающая антигельминтной активностью // 2211835

Изобретение относится к области химии азотсодержащих гетероциклов и фосфорорганических соединений, а именно к пиперазиновой соли бис(оксиметил)фосфиновой кислоты общей формулы (I), обладающей антгельминтной активностью, не оказывающей токсического и местного реактогенного действия на организм больного животного

Новое применение в медицинских целях // 2209064

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и касается лечения симптомов функциональной диспепсии, связанных с нарушением способности гастродуоденальной слизистой нейтрализовать кислоту

Способ лечения сердечно-сосудистых заболеваний // 2207856

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения сердечно-сосудистых заболеваний, при которых показано использование препарата ранолазина

Снотворное и седативное средство // 2207130

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым при лечении бессонницы (затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах)

Композиции и способы для ослабления респираторной депрессии и сопутствующих побочных эффектов мю-опиоидных соединений // 2201231

Производные 5-замещенных-1,2,4-тиадиазолила, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, промежуточный продукт и способ его получения // 2199538

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам