Очищенные стероидсульфаматные соединения, эстрон-сульфаматы

 

Изобретение относится к новым ингибиторам стероидсульфатазы, используемым для лечения эстронзависимых опухолей, в частности рака груди. Новые ингибиторы стероидсульфатазы представляют собой сульфаматные эфиры формулы (I), в которой R₁ и R₂ каждый Н, алкил, и где St представляет остаток 3-стерола, предпочтительно 3-стерин. Предпочтительные соединения - 3-сульфамат и N,N-диметилэстрон-3-сульфамат. 5 c. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Тс

Формула изобретения

1. Очищенное стероидсульфаматное соединение формулы где каждый из R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и алкила, по меньшей мере один из ₁ и R₂ является Н; St представляет собой остаток 3-стерола.

2. Очищенное соединение по п. 1, где стерол выбирают из группы, состоящей из эстрона, дегидроэпиандростерона, замещенного эстрона и замещенного дигидроэпиандростерона.

3. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и С₁-С₁₀алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н.

4. Очищенное соединение по п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и С₁-С₅алкила, по меньшей мере один из R₁ и R₂ является Н.

5. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R₁ и R₂ независимо выбирают из Н и метила, по меньшей мере один из ₁ и R₂ является Н.

6. Очищенное соединение по любому из п. 1 или 2, где R₁ является Н и R₂ является Н.

7. Очищенное соединение по любому из пп. 1-6, где соединением является выбранное из эстрон-3-сульфамата и эстрон-3-N-монометилсульфамата.

8. Эстрон 3-сульфамат.

9. Эстрон-3-N-монометилсульфамат.

10. Эстрон-3-N, N-диметилсульфамат.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29