Состав с антисептическими, репаративными и болеутоляющими свойствами
Изобретение относится к области медицины, ветеринарии и касается состава с антисептическими, репаративными и болеутоляющими свойствами. Изобретение заключается в том, что состав на гидрофильной основе содержит тримекаин, антисептик мирамистин, кальция пентетонат (D-пантенол). Изобретение обеспечивает возможность использования предложенного состава для лечения и профилактики гнойных осложнений ожоговых, травматических, послеоперационных ран, пролежней и трофических язв. 1 з.п. ф-лы, 8 табл.
Изобретение относится к области медицины, ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения ран различного генеза и локализации, трофических язв и пролежней. Среди известных лекарственных форм, которые используются в медицине в качестве препаратов для местного лечения ран в период 1 и 2 фазы раневого процесса, наибольшее распространение получили многокомпонентные мази на гидрофильной основе. К таким препаратам следует отнести мазь "Левомеколь", состав (мас.%): левомицетин - 0,75; метилурацил - 4,0; полиэтиленоксид 1500 - 19,05; полиэтиленоксид 400 - 76,2 (В кн.: Теория и практика местного лечения гнойных ран (под редакцией Б.М.Даценко) //Киев "3доров'я" 1995, с. 238), мазь "Левосин", состав (мас.%): левомицетин - 1,0; сульфадиметоксин - 4,0; метилурацил - 4,0; тримекаин - 3,0; полиэтиленоксид 1500 - 17,6; полиэтиленоксид 400 - 70,4 (там же, с. 240), мазь "Диоксиколь ", состав (мас.%): диоксидин - 1,0; тримекаин - 4,0; метилурацил - 4,0; полиэтиленоксид 1500 - 18,2; полиэтиленоксид 400 - 72,8 (там же, с. 241), мазь "Йодметриксид", состав (мас.%): йодопирон - 15,0; тримекаин - 5,0; метилурацил - 5,0; полиэтиленоксид 1500 - 15,0; полиэтиленоксид 400 - 60,0 (там же, с. 243), мазь "Сульфамеколь", состав (мас.%): мафенида ацетат - 10,0; метилурацил - 4,0; тримекаин - 5,0; полиэтиленоксид 1500 - 16,2; полиэтиленоксид 400 - 64,8 (там же, с. 245), мазь "Метрокаин", состав (мас.%): метронидазол - 2,0; левомицетин - 1,0; тримекаин - 4,0; полиэтиленоксид 1500 - 18,6; полиэтиленоксид 400 - 74,4 (там же, с. 247), мазь "Стрептонитол", состав (мас.%): нитазол - 2,0; стрептоцид - 5,0; масло вазелиновое - 20,0; пропиленгликоль - 30,0; спирты жирных фракций C16 - C21 - 6,8; препарат 0C20 - 1,2; вода дистиллированная - 35,0 (там же, с. 248), мазь "Нитацид", состав (мас. %): нитазол - 2,5; стрептоцид - 5,0; проксанол 268 - 20,0; полиэтиленоксид 400 - 29,0; 1,2-пропиленгликоль - 43,5 (там же, с. 250) и др.
Входящие в их состав компоненты обеспечивают им комплексное лечебное действие на рану: антимикробное, дегитдратирующее, противовоспалительное, обезболивающее. Однако перечисленные лекарственные препараты при их применении для местного лечения ран проявляют ряд недостатков, к числу которых следует отнести: 1) возникновение аллергических реакций (кожные высыпания) в случае индивидуальной повышенной чувствительности к левомицетину ("Левомеколь", "Левосин"); 2) возникновение токсических реакций в случае индивидуальной непереносимости к диоксидину и сульфаниламидным препаратам и нитазолу ("Диоксиколь", "Стрептонитол", "Нитацид"); 3) реинфицирование ран из-за узкого (направленного) спектра антибактериального действия ("Левомеколь", "Левосин", "Метрокаин", "Сульфамеколь"); 4) обезвоживание и нарушение грануляционной ткани, обусловленное высоким осмотическим действием полиэтиленоксидной основы ("Левомеколь", "Левосин", "Диоксиколь"), следствием чего применение мазей с чисто полиэтиленоксидной основой во 2-ой фазе раневого процесса является мало целесообразным, хотя и содержат они в своем составе субстанцию (метилурацил), стимулирующую репаративную регенерацию тканей; 5) перечисленные мази малоэффективны при лечении ран, инфицированных патогенными грибами. Наиболее близкой к заявляемому решению по компонентному составу является мазь "Левосин", которую мы взяли в качестве препарата сравнения (ПС). В основу изобретения поставлена задача: поиск комбинированного состава, не вызывающего побочных эффектов при его применении и обладающего ассоциированной антибактериальной, фунгицидной, репаративной и анестезирующей активностью. Поставленная цель достигается тем, что в состав на гидрофильной основе, содержащий тримекаин и антисептик, в качестве антисептика вводят мирамистин и дополнительно вводят D-пантенол и/или кальция пантотенат при следующем соотношении компонентов, (мас.%): Мирамистин - 0,3 - 0,7 D-пантенол и/или кальция пантотенат - 4,0 - 5,0 Тримекаин - 4,0 - 10,0 Гидрофильная основа - До 100В качестве гидрофильной основы используют водные смеси различных полиэтиленоксидов, пропиленгликоля и других гелеобразователей, например проксанол - 268 и/или модифицированную целюлозу. Заявляемый состав (ЗС) представляет собой эмульгель с легким специфическим запахом. Получают эмульгель смешиванием при температуре 40-60oC промышленных и разрешенных для применения в здравоохранении компонентов. Мирамистин (ВФС 42-2098-91) известен и применяется как средство профилактики венерических болезней (А.С. СССР N 1832496). Применение его в данном техническом решении привело к неожиданному результату, выразившемуся в синергизме действия основных компонентов в ранозаживляющем и обезболивающем действии, а также в появлении гипоаллергенных свойств. Основанием выбора в качестве стимулятора регенеративных процессов в тканях D-пантенола (ОАВ 1991, band III) или кальция пантотената (ФС 42-2530-88) явились литературные данные о том, что пантотенатсодержащие соединения (производные пантотеновой кислоты - предшественника и фрагмента универсального кофермента ацелирования - Ко-А) принимают участие в регуляции внутриклеточных метаболических процессов. Местно-раздражающие свойства ЗС изучали путем нанесения ее однократно в дозе 500 мг/кг массы тела (плотность наносимого ЗС 200-250 мг/см2) на предварительно продепилированные, скарифицированные тонкой иглой участки кожи кроликов. Состояние кожных покровов оценивали через 20 мин, 24, 72 и 120 ч после нанесения ЗС. При этом регистрировали общее состояние животных, наличие и степень эритемы, отечность. Результаты исследований показали, что заявляемая мазь не только не проявляет местно-раздражающего действия, но и обладает выраженным противовоспалительным эффектом. При изучении аллергизирующего действия ЗС установлено, что статистически достоверных отличий между показателями активной кожной анафилаксии у морских свинок сенсибилизированных и интактных не было выявлено, что свидетельствует об отсутствии аллергизирующих свойств ЗС. Аллергизирующие свойства ЗС изучали в опытах на морских свинках. Животных сенсибилизировали препаратом путем ежедневной аппликации ЗС на предварительно продепилированные участки кожи площадью до 10% общей поверхности тела животных. Сенсибилизацию проводили дозами 5 мг/кг массы тела в течение 14 суток. На 21 сут от начала сенсибилизации ввели разрешающую дозу ЗС, которая составила 50 мг/кг массы тела. Одновременно с аппликацией разрешающей дозы мази животным внутривенно вводили 1,0 мл 1% раствора Эванса синего. В результате проведенных исследований установлено, что отличий между окраской кожи сенсибилизированных и интактных животных не было выявлено. Кожа сенсибилизированных животных была ровной, гладкой, отеков кожных и слизистых покровов не наблюдалось, отсутствовали высыпания, десквамация и другие признаки аллергии. Таким образом, можно заключить, что ЗС не обладает аллергизирующими свойствами. Специфическую активность ЗС оценивали по ее способности оказывать ранозаживляющее действие при различном способе воспроизведения ран. 1. При химическом способе воспроизведения ран. Опыты проводились на белых крысах весом 200




Формула изобретения
Мирамистин - 0,3 - 0,7
Д-Пантенол и/или кальция пантотенат - 4,0 - 5,0
Тримекаин - 4,0 - 10,0
Гидрофильная основа - До 100
2. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве гидрофильной основы содержит смесь следующих компонентов, мас.%:
Проксанол-268 - 6,5 - 20
1,2-Пропиленгликоль - 13 - 44
Полиэтиленоксид-400 - 13 - 29
Вода очищенная - До 100с
РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7Другие изменения, связанные с зарегистрированными изобретениями
Изменения:
Зарегистрирован переход исключительного права без заключения договора
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 11.02.2010/РП0000548
Патентообладатель: Кривошеина Галина Николаевна"
Прежний патентообладатель: Кривошеин Юрий Семенович; Рудько Адолина Петровна
Номер и год публикации бюллетеня: 36-2001
Извещение опубликовано: 27.04.2010 БИ: 12/2010