Способ получения цитизина

Авторы патента:

Шакиров, Р. И. Шамсутдинов, К. А. Сабиров , Е. Е. Короткова

Институт химии растительных веществ Узбекской ССР

A61P9 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

A61P11 - Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

A61K31/439 - кольцо, являющееся частью мостиковой кольцевой системы, например хинуклидин (8-азабицикло октаны A61K 31/46)

A61K31/4375 - гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин

204497

ОПИСАНИЕ (ИЗОБРЕТЕН ИЯ

И ЛьтОИЫОМж СВИДВЕЛЬСтВЮ .

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 11. 111.1966 (№ 1096891)31-16) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 20,Х.1967. Бюллетень № 22 Дата опубликования описания 4.1.1968

Кл, 30h, 2/03

МПК А 61k

УДК 615.45:615,32 (088.8) Комитет оо делом

H8oOpBT8HHA H открытий ори Совете Министров

СССР

Аьторы изобретения 1. 1 . Шакиров, М-Р. И. Шамсутдинов, К. А. Сабиров и Е. Е. Короткова

Институт химии растительных веществ АН Узбекской ССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЩИТИЗИНА

Предмет изобретения

Известен способ получения цитизина путем обработки измельченных семян термопсиса раствором аммиака, экстракции хлороформом, упаривания экстракта, промывания ацетоном и перекрнсталлизации. Такой способ предусматривает использование в качестве исходного сырья семена растения Thermopsis

1апсео1а1а, выход цитизина из которого достигает лишь 0,8% от веса исходного сырья.

По предложенному способу в качестве исходного сырья применяют семена термопсиса длинноплодного (Thermop ds dolichocarpa

V. Х(К). Это позволяет увеличить выход цитнзина и расширить сырьевую базу его получения.

П р» е р. l кг измельченных семян термопсиса длинноплодного смачивают 450 мл

10%-ного раствора аммиака и экстрагируют в экстракторе 8 л хлороформа. Экстракт упаривают до 1 я и обрабатывают в несколько приемов 5,г 10%-ного раствора серной кислоты. Кислый экстракт нейтрализуют газообразным аммиаком до рН 9 и обрабатывают в несколько приемов сначала 5 я эфира, а затем 10 л хлороформа. Из эфирного экстракта после упаривання получают основание,пахикарпина (0,12 /О от веса сырья), а хлороформенный экстракт упаривают досуха, промывают небольшим количеством ацетона и перекристаллизовывают из горячего ацетона (l: 10). Общий выход основания цитизина составляет 1,6% от веса исходного сырья.

Споссб получения цитизина путем обработки измельченных семян термопсиса раствором аммиака, экстракции хлороформом, упарнвания экстракта, промывания ацетоном и перекристаллнзации, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта и расширения сырьевой базы, в качестве исходного сырья применяют семена термопсиса длинноплодного (Thermopsis

dolichocarpa V. NiK).