Способ получения флунаризинсодержащей композиции

Авторы патента:

A61K31/495 - содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин (A61K 31/48 имеет преимущество)

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (si)s А 61 К 31/495

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯвЂ”

К ПАТЕНТУ (21) 4355695/14 (22) 17.05.88 (46) 23.07.93. Бюл. М 27 (31) 50 644 (32) 18.05.87 (ЗЗ) US (71) ЖАНСЕН ФАРМАСЕТИКА Н.В. (BE) (72) Жан Месенс, Ахил Пауль Ван Пир Иозеф

Ян Питер Хейкантс (BE) (56) Патент Франции М 2291757, кл, А 61 K 31/495, 1975. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЛУНАРИЗИНСОДЕРЖАЩЕй КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности.

Целью изобретения является повышение специфической активности.

Способ осуществляется путем смешивания ингредиентов в емкости с обогревательным кожухом при 45 вЂ” 50 С. Полученную при такой температуре смесь укупоривают в желатиновые капсулы.

Кремафор RH â€” 40. который используется в следующих примерах, является торговой маркой для этоксилированного гидрированного касторового масла, полученного обработкой 1 моль гидрированного касторового масла примерно с 40 моль этиленоксида, Кремафор EL является торговой маркой для этоксилированного касторового масла, полученного обработкой 1 моль касторового масла примерно с 40 моль этиленоксида.

„„. Ы „„1829935 АЗ (57) Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности. Целью изобретения является повышение специфической активности.

Смешивают флуаризин с наполните емкремафором EL или кремафором RH в определенном количестве при температуре

45 вЂ” 50 С и добавляют гидроокись натрия и дистиллированную воду. Содержание флунаризина в крови животных значительно повышается при введении препарата в указанной форме по сравнению с введением одного флунаризина. 1 табл

Пример 1.

Дихлоргидрат флунаризина 4,13 мг (2,75%)

Гидроокись натрия 0,692 мг (0,46%)

Дистиллированная вода 1,058 мг (0,7%)

Кремафор RH40 144,12 мг (96,08)

Составные части тщательно смешивают в сосуде с обогревательным кожухом при

45-50 С. При этой температуре смесью наполняют жесткие желатиновые капсулы и укупоривают, используя соответствующую технику.

Пример 2. 4.13 мг дигидрохлорида флунаризина, 0,692 мг гидроокиси натрия, 1,058 мг дистиллированной воды и 94.12 мг кремафора RH40 тщательно смешивают в аппарате с обогревательным кожухом при

45 вЂ” 50 С. При этой же температуре получен1829935

8,26 мг

1,384 мг

2,116 мг

138,240 мг получения, что и в

5,9 мг

1,96 мг

2мг

10 мг

100 мг получения, что и в

5,9 г

1,96 мг

2мг

25 мг

100 мг ной смесью заполняют ж лы.

Пример 3.

Дихлоргидрат флунаризина

Гидроокись натрия

Дистиллированная вода

Кремафор RH40

Такая же методика примере 2.

Пример 4, Дихлоргидрат флунаризина

Гидроокись натрия

Дист .ллированная вода

Полиэтиленгликоль 4000

Кремафор EL (доводят до веса)

Такая же методика примере 2.

Пример 5.

Дихлоргидрат флунаризина

Гидроокись натрия

Дистиллированная вода

Плуроник F 6@F 35

Кремафор EL (доводят до веса) елатиновые капсуТакая же методика получения, что и в примере 2, Композиции, получаемые согласно настоящему изобретению, используются для

5 лечения больных, страдающих аллергией, церебрал ьно- и/или периферически-.сосудистой недостаточностью, головокружением и кинетоэом.

После приема 10 мг флунаризина опре"0 делены его концентрации в плазме, Испытуемые составы введены перорально путем использования капсул, сделанных и по известному способу. При различных интервалах времени образцы крови отобраны и концен15 трация флунариэина в плазме крови определена с помощью газовой хроматографии.

Результаты представлены в таблице.

Как видно из данных, представленных в таблице, специфическая активность предло20 женной композиции значительно увеличилась.

Формула изобретения

Способ получения флунаризинсодержащей композиции путем смешивания флунаризина с наполнителем, отличающийся тем, что, с целью повышения специфической активности, в качеств наполнителя используют кремафор EL или Кремафор

RH 40 в количестве 65,14 вЂ” 96,08, гидроокись натрия 0,46 вЂ” 1,96 / и дистиллированную воду 0,7 вЂ” 2,0, а наполнитель смешивают с флунаризином при 45 вЂ” 50 С,

Похожие патенты:

Индуктор интерферона // 1804846

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии нарушений, вызванных дефицитом эндогенного интерферона

Замещенные 1н-имидазолы, проявляющие антиишемическую активность // 1710558

Гидрохлориды 8-замещенных 2,3,3 @ ,4,5,6-гексагидро-1н- пиразино-/3,2,1- @ ,к/-карбазолов, обладающие психотропным действием // 1694582

Способ лечения аутоиммунного тиреоидита // 1680189

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии

Диамид 2,2-(2,5-диоксопиперазинил-1,4)диуксусной кислоты, обладающий антигипоксантантной активностью и улучшающей воспроизведение условного рефлекса // 1651527

Способ получения арилпиперазинилалкиленфенилгетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей // 1634136

Способ получения пиперазинсодержащих углеводородов или их кислотно-аддитивных солей // 1574174

Способ профилактики нематодозов кур // 1492512

Изобретение относится к ветеринарной гельминтологии, в частности к способам профилактики )емптодозов кур

Способ получения пиперазинсодержащих производных мочевины или тиомочевины или их кислотно-аддитивных солей // 1387877

Способ получения пиперазинсодержащих производных алкилтиола или алкилтиокарбамата или их солей // 1355128

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению новых пиперазинсодержащих производных алкилтиола или алкилтнокарбамата формулы I R,HQ-((CHiV- NCX(CHiV-SR где R - водород или группа формулы .- C(0)-NH-A, где А - ал кил , циклогексил, фенил, незамещенный или монозамещенный низшим алкилом, галоидом, ацетилом, или моноили тризамещенный метоксилом; R,- водород , галоид, метил; Y - метилен или этилен, k и m одинаковы или различны и означают О или I; п - целое число 2 или 3, причем Y - этилен, когда R, - галоид,; R - водород или группа формулы -C(0)-NH-A, где А - алкил C,-Cg, m k 0; п; 3; или их солей, обладающих иммунологической , антиаллергической и цротивовоспалительной активностью.

Способ лечения патологических отклонений при диабете типа ii // 2104698

Производное оксазолидинона или его фармацевтически приемлемая соль, способ лечения микробных инфекций у теплокровных животных // 2105003

Производные тиомочевины или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, способ ингибирования обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека // 2106341

Изобретение относится к предлагаемым соединениям и их фармацевтически приемлемым солям и способам лечения инфекций ВИЧ и родственных вирусов и/или лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД)

Фармацевтическая композиция, ингибирующая 5-липоксигеназу, 4-(4-фенил-1-пиперазинил) фенилпроизводное и способ его получения // 2107064

Гетероциклические амины, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2108325

Изобретение относится к гетероциклическим аминам формулы I: , в которой X означает -CH2-группу или -S-группу; B обозначает группу, выбранную из ряда, содержащего -CO-, CH2OCO-, -CH2OCS-, -CH2NHCO- и CH2NHCS-группу; D представляет собой бензгидрильную или фенильную группы, необязательно замещенные атомами галогена, а также гетероциклическую группу, выбранную из ряда, содержащего 1,3,5-триазин-2-ил, пиридин-2-ил и пиримидин-4-ил, и необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, моно- или ди-(C1C6) алкиламиногруппу, моно- (C3-C7)-алкениламиногруппу, моно-(C3-C7)-алкинил-аминогруппу и пирролидин-1-ил группу; У представляет собой простую углерод-углеродную связь или группу формулы: -CH2CH2 - или -CRaRb-, где Ra и Rb - атом водорода, (C1-C3)алкил или взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (C3-C6) циклоалкил; A выбран из группы, включающей (а) карбоксильную группу, необязательно этерифицированную (C1-C4) алкилспиртами, амидами формулы: -CONRcRd, сульфонамидами формулы: -CONHSO2Rf или гидроксиамидами формулы: -CОNHRgOH, где Rc и Rd, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, (C1-C6) алкил, бензил, пиридин-2-ил, или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидино-, морфолино-, 4-тиоморфолино-, 4,5-дитиазепино, 4-(C1-C4)алкилпиперазино; Rf представляет собой толил; Rg представляет собой (C1-C4) алкил; (b) (C1 -C3) алкил; (c) группу -NRcRd, где Rc и Rd определены выше, (d) цианогруппу, если "y" не означает простую углеродуглеродную связь в виде S-энантиомера, в виде диастереомеров, в виде различных рацемических смесей, а также к их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами и основаниями

Фармацевтическое средство в виде микрокапсул и способ его получения // 2110255

Изобретение относится к фармацевтическим средствам, предназначенным к употреблению орально, в частности к фармацевтическому средству в виде микрокапсул и способу его получения

N(гетеро)-арил-n(гетеро)-тетралин-алкил-пиперазины, способ их получения // 2115651

Производные 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана в форме смеси изомеров или отдельных изомеров, или их гидраты, или соли // 2116297

Изобретение относится к новым циклоалкенам и циклоалканам, пригодным в качестве фармацевтически активных веществ, более конкретно к производным 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана формулы (I) Z-CH2-Y (I) где Z означает группу где где R - арил, 2-, 3- или 4-пиридинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2-, 4- или 5-пиримидинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксидом, гидроксилом или галоидом, 2-пиразинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2- или 3-тиенил, незамещенный иди замещенный низшим алкилом или галоидом, 2- или 3-фуранил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 2-, 4- и 5-тиазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 3-индолил, 2-, 3- или 4-хинолинил, а m - число 1, 2, или 3, или группы в которых R и m имеют указанные выше значения; Y - группы где R имеет указанное значение, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам, их гидратам и солям, в частности к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Производные хиноксалина, способ их получения и средство с квисквалат-антагонистическим действием на их основе // 2117663

Изобретение относится к производным хиноксалина, а точнее к производным хиноксалиндион-карбоновой и фосфоновой кислоты, их получению и применению в качестве лекарственных средств

Энантиомеры 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]-4-[(4-метилфенил) сульфонил]пиперазина, способ их получения, способ получения энантиомеров 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазина, энантиомеры 1-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазина, энантиомеры производных 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] пиперазина // 2118320

Изобретение относится к новым соединениям, левовращающему и правовращающему, оптически чистым энантиомерам 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -4-[(метилфенил)сульфонил]-пиперазина формулы I: к способу получения этих соединений, также к их использованию для получения левовращающего и правовращающего, оптически чистых энантиомеров 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -пиперизина