Способ получения таблеток лекарственного средства с пролонгированным действием

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток. Цель изобретения - устранение побочного действия. Способ получения таблетки лекарственного средства с пролонгированным действием заключается в том, что хлорид калия или сульфат цинка или железа обрабатывают поливинилбутиралем в определенном количестве , растворенном в этаноле или изопропаноле, или этаноле и цетиловом спирте, хлороформе и изопропаноле, гранулируют смесь, затем высушивают, полученный гранулят после прессования термообрабатывают при 50-53°С.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (19) (11) (51)5 А 61 К 9/20

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

О Ч

1 (21) 3965111/14 (86) РСТ/HU 85/00003 (14.02.85) (22) 17.10.85 (31) 686/84 (32) 21.02.84 (33) HU (46) 15.03.92. Бк)л. !Ф 10 (71) Алкалоида Ведьесети Дьяр (HU) (72) Фереицйе Кубала и Иштван Даничка (HU) (53) 615.45(088.8) (56) Заявка Франции N 2285856, кл. А 61 К 9/20, опублик, 1976.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток.

Целью изобретения является устранение побочного действия.

Пример 1, 50,00 кг хлорида калия и

0,05 кг стеарата магния смачивают после гомогениэации раствором иэ 1,75 кг. поливинилбутираля, 0,20 кг патентованного. голубого красителя и 0,75 кг цетилового спирта в смеси из 87,30 г дистиллированной воды и 4,912 кг

96%-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат пир 40 С и снова гранулируют.

Полученный сухой гранулят.(вес 52,55 кг) смачивают раствором из 1,125 кг поливинилбутираля в 5,0 кг 96 j-ного этанола и повторяют гранулирование. Полученный гранулят (вес 53,65 кг) гомогенизируют смесью иэ 0,100 кг цетилового спирта и (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ (57) Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток, Цель изобретения — устранение побочного действия.

Способ получения таблетки лекарственного средства с пролонгированным действием заключается в том, что хлорид калия или сульфат цинка или железа обрабатывают поливинилбутиралем в определенном количестве, растворенном в этаноле или изопропаноле, или этаноле и цетиловом спирте, хлороформе и иэопропаноле, гранулируют смесь, затем высушивают, полученный гранулят после прессования термообрабатывают при 50 — 53 С.

0,400 талька и затем прессуют в таблетки со средним весом 1,0835 мг и обрабатывают в дражировочном барабане в течение 20 мин при 51 — 53 С.

Пример 2. 502,0 г сухого сульфата цинка смачивают раствором 25,0 r поливинилбутираля в 70,0 г 96%-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат при 40 С и снова гранулируют. Полученный сухой гранулят (вес 527,0 г) гомогенизируют 380 г маннита, смачивают раствором 35,0 г поливинилбутираля 8 r пигмента в 100 г 96%ного этанола и 20,0 r цетилового спирта и повторяют указанное гранулирование. Полученный гранулят (вес 970,0 г) гомогенизируют смесью из 24,0 rталька и 6,,0 г цетилового спирта и затем прессуют в таблетки со средним весом 250 мг и обрабаты1720474

Составитель А,Модль

Техред M,Ìîðãåíòàë Корректор. Q.Êóìäðèê

Редактор M.Öèòêèíà

Заказ 778 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 вают в дражировочном барабане в течение

20 мин при 51 — 52 С.

Пример 3. 502,0 г сухого сульфата цинка и 380,0 г лактозы смачивают после гомогенизации раствором из 45,00 г поливинилбутираля в 20,00 r цетилового спирта и 140,00 г 96 /,-ного этанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат при 40 С и снова гранулируют. Полученный гранулят (вес 947,0 г) смачивают раствором из 15,0 г поливинилбутираля и 8,0 г пигмента в 150,0 г 96 -ного этанола и повторяют указанное гранулирование. Полчченный гоанчлят (вес 970 r) гомогенизируют смесью из 24,0 г талька и 6,0 г цетилового спирта, затем прессуют в таблетки со средним весом 250 г и обрабатывают в дражировочном барабане в течение

20 мин при 51-52 С, Пример 4. 50,00 кг хлорида калия смачивают раствором из l,75 кг поливинилбутираля и 0;75 кг цетилового спирта в смеси из 2,50 кг хлороформа и 3,50 кг изопропанола. Мокрую смесь гранулируют, сушат и измельчают до крупности зерен 1 мм.

Гранулят гомогенизируют 0,05 кг стеарата магния, 0,100 кг цетилового спирта и 0,400 кг талька и прессуют в таблетки со средним весом 1,061 г. Таблетки покрывают суспензией иэ 0.120 кг поливинилбутираля, 0,120 кг полиоксета 6000, 0,064 кг двуокиси титана и 0,096 кг талька в 5600 кг 90 -ного иэопропанола, причем после приема 0,5 кг суспензии таблетки сушат.в течение 30 мин при температуре воздуха 50 С и продолжают наносить слой при 30-40 С.

Пример 5. Действуют аналогично примеру 4, однако с тем отличием, что нанесение слоя осуществляют суспензией из

0,120.кг поливинилбутираля, 0,120 кг поли.вксета 6000 в 5,600 кг 90ф>-ного изопропанола.

П р и м в р 6. Иэ 500,0 г гидрохлорида кодеина, 800,0 г лактозы; 60,0 г поливинилбутираля, 50,0 г цетилового спирта, 90,0 г талька и 300,0 г изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 150 мг. Таблетки покрывают суспензией, описанной в примере 4, в количестве

1,2 мг/см2.

П ри мер7. Из2770,0гсухогосульфата железа, 1650 г аскорбиновой кислоты, 200;0 r

5 поливинилбутираля, 100,0 г полиоксета

6000, 80,0 rталька,,500,0 г хлороформа и

500,0 r изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 480 мг.

Таблетки покрывают суспензией, описан10 ной в примере 4, в количестве 1,5 мг/см .

Пример 8. Из 1200,0 г сухого сульфата цинка. 800,0 r лактоэы, 50,0 г поливинилбутираля, 20,0 г цетилового спирта, 20,0 r талька, 10,0 г стеарата магния, 160,0 r хло15 роформа и 280 г изопропанола аналогично примеру 4 получают таблетки со средним весом 210 мг. Таблетки покрывают.суспен- . зией, описанной в примере 4, в количестве

1,5 мг/см

20 Полученное средство проходит беспрепятственно че„"ез желудок и кишечник и выделяет активное вещество непрерывно. что выявлено путем радиологических исследований и анализов крови.

25 При растворении активного вещества основа сморю(ивается и при полном выделении активного вещества образует губку, которая не раздражает слизистую оболочку и не причиняет повреждений, 30 Таким образом, предложенный способ обеспечивает устранение побочного действия полученного средства.

Формула изобретения

Способ получения таблеток лекарствен«.

35 ного средства с пролонгированным действием путем смешения активного вещества с полимером и последующего гранулирования и таблетирования, отличающийся тем, что, с целью устранения побочного дей40 ствия, хлорид калия или сульфат цинка или железа обрабатывают поливинилбутиралем в количестве 2-8ф„, растворенном в этаноле или изопропаноле, или этаноле и цетиловом спирте; или хлороформе и изопропаноле.

45 или цетиловом спирте, хлороформе и изопропаноле, гранулят после прессования термообрабатывают при 50-53 С.