Способ отбора биологически активных веществ, взаимодействующих с @ - адренорецепторами

 

Изобретение относится к медицине, точнее к фармакологии, предназначено для быстрого испытания биологически активных веществ неизвестной химической структуры или направленного поиска лекарственных препаратов с энергостимулирующим или энергоингибирующим действием на клеточный метаболизм. Цель - упрощение и ускорение способа. Для этого инкубируют исследуемое в-во в питательной среде с препаратом ткани, раздражают ее электрическим током до и после воздействия исследуемого в-ва, регистрируют изменение теплопродукции и при ее снижении осуществляют отбор веществ, обладающих β<SB POS="POST">2</SB> - адреноактивностью.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

М А ВТОРСКОМ,Ф СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ П(НТ СССР

1 (21) 425752! /28-14 (22) 05.06.87 (46) 07.02.90. Бюл. № 5 (71) Сыктывкарский государственный университет им. 50-летия СССР (72) Л. Д. Пчеленко (53) 612.015(088.8) (56) Proceedings of the royal society, 1958.

148, № 932, р. 397 — 407.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в фармакологии для быстрого испытаний биологически активных веществ неизвестной химической структуры или направленного поиска лекарственных препаратов, обладающих энергостимулирующим или энергоингибирующим действием на клеточный метаболизм.

Цель изобретения — упрощение и ускорение способа.

Способ осуществляют следующим образом.

Готовят препарат диафрагмальной мышцы крысы, толщина которой не превышает

0,40 мм. Препарат закрепляют на «горячих» спаях термодатчика и помещают в культуральную среду, не содержащую исследуемое вещество. После 2-10-минутной температурной стабилизации препарата при

„„Я0„„154ОЗО4 А ) (51) 5 А 61 В 10/00, G О l N 25/32//

G09 В23 28

2 (54) СПОСОБ ОТБОРА БИОЛОГИЧЕСКИ

АКТИВНЫХ ВЕШЕСТВ, ВЗАИМОДЕ ЯСТВУЮШИХ С Pg-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМИ (57) Изобретение относится к меди цине, точнее к фармакологии, предназначено для быстрого испытания биологически активных веществ неизвестной химической структуры или направленного поиска лекарственных препаратов с энергостимулирующим или энергоингибирующим действием на клеточный метаболизм. Цель — упрощение и ускорение способа. Для этого инкубируют исследуемое в-во в питательной среде с препаратом ткани, раздражают ее электрическим током до и после воздействия исследуемого в-ва, регистрируют изменение тепло- ф продукции и при ее снижении осуществляют отбор веществ, обладающих Р -адреноа кти в иост ью. 2 та бл.

37 С на мышцу наносят одиночное электрическое раздражение и записывают на малоинерционном самописце типа Н306 исходный уровень теплопродукции мышцы в виде термограммы в течение l — 2 с после нанесения раздражения (сигнал от термодатчика подается на фотоусилитель типа Ф305.2, обеспечивая достаточный выходной сигнал на самописце Н306 порядка 1 мВ/см).

Площадь диаграммной бумаги, ограниченная термограммой, принимается за исходный уровень теплопродукции мышцы и обозначается ф.

Вводят в культуральную среду исследуемое вещество и через. 2 — 3 мин наносят второе раздражение на мышцу. Регистрируемый уровень теплопродукции, соответствующий площади, ограниченной второй термограммой, обозначают q2 и сравнивают с величиной Qi (для этого перечер1540804

Формула изобретения

Таблица 1 мкал/г, после воздействия норадреналина

Q „, мкал/r, до воздействия норадреналина

Прирост, 7

Вид

35,3

4,60+0, 30

3, 40+0, 20

2,87+0,14

Крыса 3,40+0,20

n=11

Мышь 2, 88+0, 31 п=8

Хомя- 2,45+0,34 чок

n=7

18,0

17,0

Та блица 2 мкал/г, Ц, мкал/г, до воздействия после воздейстобзидана вия обзидана

Снижение, 7

36,7

2,10+0,17

2, 21+0, 08

3,30+0,30

2,66+0,19

Крыса

n=9

Мышь

n=8

Хомя17,0

22,7

1, 81+0, 1 2

2,34+0,11 чок

n=7

Составитель М. Матвеев

Редактор Н. Тупица Техред И. Верес Корректор И. Муска

Заказ 241 Тираж 563 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж вЂ” 35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-издательский комбинат «Патент», г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 чнвают оригинальные термограммы на прозрачную бумагу или кальку и совмещают друг с другом путем наложения одной записи на другую). Отбор веществ, обладающих избирательной р2-адреноактивностью, осуществляется при обнаружении 17о повышения или понижения теплопродукции сокращения диафрагмы мелких лабораторных животных под воздействием исследуемого вещества. Ошибка предлагаемого способа не превышает 4о .

В табл. 1 и 2 представлены результаты испытания действизг соответственно норадреналина (0,004 мкг/мл) и обзидана (0,01 мг/мл) на теплопродукцию (Q) одиночного изометрического сокращения изолированной диафрагмы белых крыс, мышей и золотистых хомячков, Способ отбора биологически активных веществ, взаимодействующих с р2-адренорецепторами, путем инкубации исследуемого вещества в питательной среде с препаратом ткани с последующим раздражением ее электрическим током до и после воздействия исследуемого вещества и регистрацией изменения теплопродукции, от.ьичиюи(ий10 ся тем, что, с целью упрощения и ускорения способа, в качестве ткани используют диафрагму лабораторных животных толщиной до 0,4 мм, инкубацию проводят не менее двух минут и при увеличении или снижении теплопродукции на 17% и более осуществляют отбоп