Способ получения 4-амино-2,4-диметил-дельта-2-тетрагидро-6- пиридон-4-карбоксиламида

Авторы патента:

Левин П.А.

C07D213/73 - незамещенные амино- или иминогруппами

C07D213/65 - в положении 3 или 5

aà1)

1ц "

БИЬ..И 01-Б,.„

Класс 12p 1oi СССР

0ПИСАНИК ИЗ0БРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Подписная группа М 51

П. А. Левин

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИ Н0-2,4-ДИМЕТИЛ-Л ТЕТРАГИДРО-6-П И P ИДО Н-3-КАР БО КС ИЛАМ ИДА

Заявлено 4 марта 1960 г. за № 667476/31 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений» № 23 за 1960 г.

Предмет изобретения

Способ получения 4-амино-2,4-диметил-Л -тетрагидро-6-пиридон-3карбоксиламида, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и увеличения выхода, раствор дикетена в избытке водного аммиака выдерживается при комнатной температуре в течение 5 вЂ” 60 дней.

Известен способ получения 4-амино-2,4-диметил-Л -тетрагидро6-пиридон-3-карбоксиламида действием сухого аммиака на дикетен при низких температурах и нагреванием промежуточного продукта в токе водорода.

Предлагаемый способ получения 4-амино-2,4-диметил-Л -тетрагидро6-пиридон-3-карбоксиламида из дикетена в водном растворе аммиака имеет преимущество перед известным вЂ” высокий выход продукта, удобство работы в водных растворах, простота выделения целевого продукта из реакционной массы.

Способ осуществляется следующим образом.

Дикетен растворяют в водном растворе аммиака, взятом в двухкратном избытке по отношению к дикетену. Полученный раствор выдер;кивают при комнатной температуре в течение 5 вЂ” 60 дней (предпочтительно 30 дней) После выдержки из раствора под вакуумом водоструйного насоса и слабом нагревании удаляют часть воды. Образовавшаяся сиропообразная масса кристаллизуется. Кристаллы отмывают ацетоном, в котором они плохо растворимы, и перекристаллизовывают из спиртоэфирной смеси.

Около 50% исходного дикетена превращается в продукт. Другая половина дикетена присутствует в реакционном растворе в виде ацетоацетамида, который при стоянии в аммиачном растворе может быть полностью превращен в пиридон.

Способ получения 4-амино-2,4-диметил-дельта-2-тетрагидро-6- пиридон-4-карбоксиламида

Способ получения аминопроизводных пиридина // 62095

Способ получения амино-анабазина // 39108

Гетероциклилокси-бензоилгуанидины, способы их получения, их фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2160732

Изобретение относится к гетероциклилокси-бензоилгуанидинам формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо друг от друга, обозначают водород, фтор, хлор, бром, иод

Производные 10,11-метандибензосуберана, хемосенсибилизирующая композиция, способ преодоления резистентности к противоопухолевым лекарствам и способ лечения опухолевых заболеваний // 2167154

Изобретение относится к фармацевтически активным агентам

Замещенные гуанидиды коричной кислоты, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2190601

Производные пиридина, фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием на mglu r5 человека // 2203889

Изобретение относится к применению 2-арилалкенил-, 2-гетероарилалкенил-, 2-арилалкинил-, 2-гетероарилалкинил-, 2-арилазо- и 2-гетероарилазопиридинов для модулирования активности метаботропных рецепторов глутамата (mGluR) и к лечению опосредованных mGluR5 заболеваний, к фармацевтическим композициям, предназначенным для использования в такой терапии, а также к новым 2-арилалкенил-, 2-гетероарилалкенил-, 2-арилалкинил-, 2-гетероарилалкинил-, 2-арилазо- и 2-гетероарилазопиридинам

Способ получения производных 2-этил-6-метил-3- гидроксипиридина // 2210568

Изобретение относится к способу получения производных 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина, которые могут быть использованы в производстве лекарственного препарата "Мексидол"

Способ получения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина // 2211833

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина

Фитопатогенный фунгицид, производное 2-пиридилметиламина, фунгицидная композиция, способ борьбы с фитопатогенными грибами // 2224746

Нитроксисукцинат 2,4,6-триметил-3-оксипиридина и способ его получения // 2250210

Изобретение относится к новому нитроксисукцинату 2,4,6-триметил-3-оксипиридина (1) и способу его получения

Вещество, обладающее антиоксидантной, геропротекторной и противоишемической активностью, и способ его получения // 2276138

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям 2,4,6-триметил-3-гидроксипиридина с низшими дикарбоновыми кислотами общей формулы 1а-г, обладающие антиоксидантной активностью, при X, равном простой связи (соединение 1а, оксалат, C8H11NO·C2H 2O4; при X, равном СН2 (соединение 1б, малонат, С8Н11NO·С3 H4O4); при X, равном СН2СН 2 (соединение 1в, сукцинат, C8H11 NO·C4H6O4); при X, равном группе СН2СН(ОН), (соединение 1г, малат, C8 H11NO·C4H6O5 )

Соли 2-этил-6-метил-3-оксипиридина с органическими карбоновыми кислотами, обладающие анксиолитической, антидепрессивной, противогипоксической, антиамнестической и антиоксидантной активностью, и способ их получения // 2284993

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям 2-этил-6-метил-3-оксипиридина с органическими карбоновыми кислотами общей формулы I-VI: где R=-CH2-OH (I); R=-CH2-COOH (II); R=-(CH2)3-COOH (III); R=-(CH2)4-COOH (IV); R=-CH(OH)-CH(OH)-COOH (V); R=-CH(NH2)-CH2-COOH (VI), обладающие анксиолитической, антидепрессивной, противогипоксической, антиамнестической и антиоксидантной активностью и имеющие при этом меньшую токсичность

Гербицидная препаративная форма и способ борьбы с нежелательной растительностью // 2139659

3-амино-2-(4-метоксифенокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, используемые для изготовления лекарства для лечения воспалительных заболеваний, фармацевтическая композиция на их основе и способ получения // 2141950

Усовершенствованный способ аминирования пиридиновых оснований по чичибабину // 2165414

Аминосоединение для получения новых производных пиридонкарбоновой кислоты или их солей // 2171252

Изобретение относится к новым аминосоединениям для получения новых производных пиридонкарбоновой кислоты или их солей, обладающих превосходными антибактериальными свойствами и оральным всасыванием и применяемых в качестве антибактериальных средств

Производное пиридонкарбоновой кислоты или его соль // 2177945

Изобретение относится к новому производному пиридонкарбоновой кислоты формулы I или его соли, которые обладают высокой антибактериальной активностью и могут найти применение в медицине

Способы получения 2-фенил-3-аминопиридина, или его ацилированного производного, или их замещенных фенильных производных // 2181120

Изобретение относится к способу получения 2-фенил-3-аминопиридина или его замещенных фенильных производных, который заключается в том, что соединение ф-лы (VIII) подвергают взаимодействию с соединением ф-лы (IV), в которых заместители имеют следующие значения: Х является Cl, Br или J; Z является Н, (С1-С4)алкилом, метокси, трифторметокси, F или Сl; Ar является (С6-С10)арилом; R3 и R4 выбраны из Н4 (С1-С6)алкила

Способы получения тиосемикарбазонов пиридин-2- карбоксальдегидов и промежуточных пиридин-2- карбоксальдегидов // 2198875

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединений формулы (I), где R4 представляет Н или СН3, включающему взаимодействие соединения формулы 2-С, в котором R1 представляет группу NO2, с тиосемикарбазидом с получением тиосемикарбазона формулы ТS1, с последующим восстановлением полученного соединения

Гетероциклические производные и фармацевтическая композиция // 2213732