Способ получения гидройодидов производных пирроло(1,2- @ ) тиазола
СОЮЗ СОВЕТСКИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (19) (!1!
180 А5
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
13,",, ц
glS380ТЫл низший алкил;
ЪН
В2 — М Я3 NB
ЯR1 ю 3
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР
ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 3821204/23-04 (62) 3692003/23-04 (22) 07.12.84 (23) 12.01.84 (31) 8300454 (32) 13.01.83 (33) FR (46) !5.08.86. Бюл. h" 30 (7l) Рон-Пуленк Санте(РК) (72) Жан-Луи Фабр, Даниель Фарп, Клод Жамес и Даниель Лаве (FR) (53) 547.759 789.6!.07 (088.8) (56) Патент Франции В 2412554, кл. С 07 D 513/04, опублик. 1979. (54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОЙОДИДОВ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛО (1,2-с)
ТИАЗОЛА общей формулы!
51! 4 С 07 D 513/04 // (А 61 К 3 I 40 31/42З
Kf-" один из радикалов R R — 3э пиридил, а другой — водород, отличающийся тем,что соединение общей формулы где R u R — имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы
1 где R — имеет указанное значение, в среде ацетона или смеси ацетона и днметилформамида при температуре по ряд к а 20 С .
I 25 1 8
Составитель З.Латыпова
Редактор И. Рыбченко Техред Л. Сердюкова корректор Г. Решетник
4429/60 Тираж 379 Подписное
BHHHIIH Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий
113035, Москва, Ж-35, Раушская, наб., д.4/5
Заказ
Производственно-полиграфическое предприятие, r.Óæãoðîä, ул. Проектная, 4
Изобретение относится к способу получения новых химических соединений, а именно гидройодидов производных пнрроло (1,2,-с) тиазола, являющихся полупродуктами в синтезе веществ 5 с биологической активностью.
11елью изобретения является получе ние новых соединений в качестве полупродуктов в синтезе производных лирроло (1,2,-с) тиазола, проявляющих 10 новый вид биологическогО действия.
Пример 1. Суспензию 7 г
3-13-пиридил) — 1Н, 3Н-пирроло (1,2-с)—
7-тиазол-карботиоамида и 4,2 r метилйодида в 250 см ацетона переме— кивают при 20 С в течение 16 ч.
Затем прибавляют к суспенэии 50 см диметилформамида и продолжают перемешивание в теченеи 3 дн. Затем кристаллы отдаляют фильтрованием, после 10 чего промывают их 3 раза в 90 см ацетона и сушат при пони«енном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при
- ?О С в присутствии гидроокиси
08 2 калия в форме таблеток ° Таким образом, получают 9,5 г гидройоднда
3-(3-пиридил)-IH, ЗН-пирроло (1, 2-с)-7-тиазолтиокарбоксимидат-S метила в виде желтоватых кристаллов, плавящихся при 193-194 С.
Пример 2. Суспенэию 81,3 r
5-13-пиридил) — IН, ЗН-пирроло (1, 2-с)-7-тиазолкарботиоамида и 49 r метилйодида в смеси 3110 см ацето3 на и 1550 см диметилформамида пеь ремешивают при - 20 С в течение 3 дн.
Появившиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают 3 раза a:
1500 см ацетона, затем 2 раза в з
500 см простого диэтилового эфира и сушат при пониженном давлении (20 мм рт.ст.; 2,7 кПа) при 20 С в присутствии гидроокиси калия в виде теблеток. Таким образом, получают
113 r гидройодида 5-(3-пиридил) -IН, ЗН-пирроло(1,2-с)-7-тиазолтиокарбоксимидат-S-метила в виде желтых кристаллов, плавящихся при 262 С,
