Способ получения бис (хлорэтилбутилолово) оксида
СПОСОВ ПОЛУЧЕНИЯ Sue-(ХЛОРЭТИЛБУТИЛОЛОВО ) ОКСИДА, отличающийся тем, что диэтилоловооксид подвергают взаимодействию с дибутилоловодихлоридом при кипя4ении в смеси бензола и петролейного . эфира..
СВОЗ СОВЕТСНИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (Я) С 07 i 7 22
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ ;
Н ПАТЕНТУ
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР
ПО ДЕЛАМ HSOSPETEHHA И ОЧНРЫТЮ (21) 3300099/23-04 (22) 29.05.81 (31) 8003160 (32) 05.80 (33) Нидерланды (46) 30.11.83. Бюл. Р 44 (72) Эрик Ян Бультен и Хендрик Ллександер Буддинг (Нидерланды1 (71) Недерландзе Сентрале Организати фор Тегепаст-Натурветеншаппелийк
Ондевцоек (Нидерланды) (53) 547.258-11.07(088.8) (56) 1. OrganometaIIic Compounds, ч. 11, — "Compounds of, germanium, tin and lead . (ed В.W, Weiss)
Springer VerIag, BerIin, 1967.
2. "ChemisСry and Jnaustry", 1980, р. 200-201.
„.SU„„A (54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Syg (ХЛОР3THJIBYTNlOII0BO) 0KCHQA о т л и,ч а ю шийся,тем, что диэтилоловооксид подвергают взаимодействию с дибутилоловодихлорндом при кипя енин в смеси бензола и петролейного эфира.
1058506
15
Т/С, Ъ/Доза, мг/кг
20 Соединение (С -(Сн g) 8 (0 (Ci "% )т Sno
141/12,5-123/6,25
126/50-154/25-137/12,5.-127/6,25
Т/C — отношение времени выпивания (сут.) обработанных и необработанных мышей, в соответствии с вышеуказанным "Screening" и соединение считается активным при значениях Т/С более
120%.
Известные соединения p2) .
Составитель О. Смирнова
Редактор Л. Пчелинская Техред Л,Пилипенко Корректор В. Бутяга
Заказ 9622/60 Тираж 387 Подписное
ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам иэобретенийи открытий
113035, Москва, й-35, Раушская наб., д. 4/5
Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4
Изобретение относится к способу получения бас — (хлорэтилбутилолово ) оксида, которое обладает противоопухолевой активностью и может быть использовано в медицине для лечения рака.
Известна реакция диалкилоловооксида с диалкилоловохлоридом при кипячении в среде органического раст ворителя 1), Известны комплексы диалкилоловодигалогенидов, проявляющие противоопухолевую активность, например, CI(CHq)y $пОЯп (СН ) СТ или (САН<) CISnOH (2) .
Однако известные комплексы не пригодны для лечения рака, так как обладают низкой эффективностью.
Цель изобретения — синтез соединения с высокой противоопухолевой активностью.
Поставленная цель достигается .тем, что согласно способу получения
5Qc (хлорэтилб THJIDJIQBQ)QKcHQG диэтилоловооксид подвергают взаимодействию с дибутилоловохлоридом при кипячении в смеси бензола и петролейного эфира.
Выход целевого продукта равен
94%. 30
Смесь 3,8 r диэтилоловооксида, 6 г дибутилоловодихлорида, 30 мп .бензола.и 30 мл петролейного эфи.ра (60-80ОС) кипятят 5 ч. После фильтрования фильтрат концентрируют Ç5 при пониженном давлении. После сушки на воздухе получают 9,2 г чистого для анализа кристаллического
Guc-(хлорэтилбутилолово)оксида с т.пл. 38-42оС
Вычислено, вес.Ъ: С 29,02;
Н 5,68, Вп 47 79, С 14,28. (с?С в,;с4н оп) о
Найдено, вес..Ж: С 28,9, Н 5,8, Sn 47,5, С 14,1.
Исследования показали, что предлагаемые соединения проявляют высокую терапевтическую активность против рака.
Как видно из таблицы, соединения проявляют противоопухолевую активность по отношению, например, к
Р 388 лимфоцитной лейкемии, Лротивоопухолевая активность соединений олова по отношению, к P 388 лимфоцитной лейкемии у мышей по
"Screening elate Summary interpretation". Национальный раковый институт CIA, инструкция 14/1978/ (C((C H ) (C H7)2O 148/50-135/25-135/12,5-137,(6,25

