Диагностическое средство дляисследования секреторной функциижелудка и двенадцатиперстной кишки

Авторы патента:

ГРЕЧИШКИН ЛЕОНИД ЛЕОНИДОВИЧ

ГАВРОВСКАЯ ЛЮДМИЛА КОНСТАНТИНОВНА

ГОЛЬДФАРБ ВАДИМ ЛЬВОВИЧ

A61K49 - Препараты для исследований на живом организме

A61K31/433 - тиадиазолы

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (li) S 22828

A 61 К 31/13

А 61 В 10/00

Государственный комитет

СССР по делам изобретений и открытий

Опубликовано 230481 Бюллетень Мо (53) УДК 615. .475(088.8) Дата опубликования описания 26; 04. 81 (72) Авторы изобретения

Л.Л. Гречишкин, Л.К. Гавровская и B.Ë. Гольдфарб (71) Заявитель

Л (54) ДИАГНОСТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛя ИССледоВАНИя

СЕКРЕТ0РН0А ФУНКЦИИ ЖЕЛУДКА

И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ

Изобретение относится к медициые и может быть использовано при гастроэнтерологических исследованиях.

Известен 2-амино-5(2-аминоэтил)вЂ”

-1,3,4-тиадиазол в качестве химического соединения (1) .

Цель изобретения вЂ” расширение ассортимента диагностических средств для исследования секреторной функции желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эта цель достигается путем применения 2-амино-5(2-аминоэтил)-1,3,4-тиадиазола в качестве диагностического средства, для исследования секреторной функции желудка и двенадцатиперстной кишки.

Влияние препарата на Н2 -рецепторы желудка исследуется на собаках-сам- . цах. Препарат вводят многократно внутримышечно животным с пустым желудком. Результаты опытов показыва ют, что препарат обладает сильным стимулирующим действием на желудочную секрецию. Минимальная активная доза при внутримышечном введении, приводящая к появлению кислого же-. лудочного сока, равна 0,005 мг/кг, максимальная вЂ” 0,08 мг/кг. Часовая выработка соляной кислоты максимальная составляет 1,4 вцМ /ч.

Максимальная выработка пепсина под влиянием препарата составляет

110 мг за 1 ч. Средство обладает выраженным действием на Н -рецепторы желудка, препарат, способен вызывать секрецию при приеме внутрь.

Расслабляющее дейсТвие препарата на Н -рецепторы гладкой мускулатуры

2 изолированного рога матки составляет 15Ъ. Препарат обладает слабовыраженной гистаминоподобной активностью на Н -рецепторы кишечника.

Для выяснения действия препарата на гистаминовые рецепторы сердечнососудистой системы проводятся опыты на кошках и кроликах.

Кошкам весом 2,5-4 кг, наркотизированным уретано-хлоралозовым наркозом внутрибрюшинно, артериальное дав2О ление регистрируют в общей сонной артерии ртутным манометром. Все вещества вводятся внутривенно. Внутривенное введение препаратов в дозе

0.,1 мг/кг наркотизированной кошке приводит к снижению артериального давления от первоначального уровня на 30 мм рт;.ст. предлагаемого препарата. В дозах, меньших 0,1 мг/кг, гипотензивного эффекта почти н< наЗО блюдается.

Ордена Трудового Красного Знамени научно иссяадЬщюррьск институт .экспериментальной медицины АМН СР " "."4О

Нкт

- 1 - " Я..-„ .- 1... !

822828

Формула изобретения

Составитель С. Малютина

Редактор A. Шандор Техред Е.Гаврилешко Кор ектор H.itiâüùêàÿ

Заказ 1929/3 Тираж 687 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Кроликам весом 2,5-3,0 кг с выведенной общей сонной артерией в кожный лоскут (метод Ван-Леерзума) артериальное давление регистрируют ртутным манометром. Исследуемые вещества вводятся в краевую вену уха.

Вве ание препаратов в дозе 0,1 мг/кг кроликам вызывает снижение артериального давления от первоначального уров ня на 12 мм рт.ст. после предлагаемого средства. В дозах, меньших

0,1 мг/кг, эффекта не наблюдается.

Исследование острой токсичности препарата на морских свинках при внутривенном введении показывает

-.то ZD>< препарата составляет

190 мг/кг веса животного.

Исследование секреторной функции у больного с помощью предлагаемого средства можно проводить различными способами: путем. однократного введения внутримышечного ампульного

2,5; â€ íî раствора 2 мл, или внутрь

1-2 таблетки по 50 мг с последующей постоянной аспирацией желудочного сока через тонкий зонд.

Таблетку принимают натощак с

0,5 стакана воды. Через 20 мин,все содержимое желудка откачивают и в гечение одного или двух ч производят непрерывную аспирацию сока с исследованием содержания соляной кислоты.

Противопоказания.

Тяжелые формы бронхиальной астмы, генерализованные нейродермии, пурпура, отек Квинке, отечность гортани, сенная лихорадка, повышенная температура тела, острые инфекционые заболевания, нефрозы и нефриты,. беременность в поздних сроках, тяжелые формы гепатитов.

Возможные побочные осложнения.

Средство следует применять с осторожностью больным, страдающим аллергическими заболеваниями.

Предлагаемый препарат позволяет увеличить. ассортимент диагностических средств, что важно для получения объективных данных при диагностике желудочных заболеваний.

Применение 2-амино-5(2-аминоэтил)вЂ”

-1,3,4-тиадиазола в качестве диагностического средства для исследования секреторной функции желудка и двенадцатиперстной кишки.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Hasaki Ohta, I, Pharm. Soc.

Japan, 1952, 72, 1636.

Диагностическое средство дляисследования секреторной функциижелудка и двенадцатиперстной кишки

Способ получения аммонийной соли монофосфоинозитида // 740740

Способ снижения резистентности одноклеточных организмов // 628920

Электродная паста "лиэтил" // 546351

Способ репродукции арбовирусов в членистоногих // 522231

Электродная паста "карбоцил" // 510246

Средство для избирательного окрашивания лимфатических узлов // 474343

Краситель для избирательного окрашивания лимфатических узлов // 304943

Рентгеноконтрастное вещество. вагсоюзная ] |ш-*<*шш-:"'е; и;"^f^^^j!|44>&r?:;{a // 299226

Диагностический реагент к ткани щитовиднойжелезы // 219749

Производные 1,2,5-тиадиазола, промежуточные соединения, способы получения и фармацевтическая композиция // 2158262

Изобретение относится к терапевтическим активным азациклическим или азабициклическим соединениям, способу их получения и к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения

Производные сульфонамидов, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2168503

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где -A= B-C= D - обозначает -CH=CH-CH=CH-группу, в которой 1 или 2 CH могут быть заменены азотом; Ar обозначает фенил или нафтил, незамещенные или одно-, двух- или трехкратно замещенные с помощью H, Гал, Q, алкенила с количеством C-атомов вплоть до 6, Ph, OPh, NO2, NR4R5, NHCOR4, CF3, OCF3, CN, OR4, COOR4, (CH2)n COOR4, (CH2)nNR4R5, -N=C=O или NHCONR4R5 фенил или нафтил; R1, R2, R3 каждый независимо друг от друга отсутствуют или обозначают H, Гал, Q, CF3, NO2, NR4R5, CN, COOR4 или CHCOR4; R4, R5 каждый независимо друг от друга обозначают H или Q или вместе также обозначают -CH2-(CH2)N-CH2-; Q обозначает алкил с 1-6 C-атомами; Ph обозначает фенил; X обозначает O или S; Гал обозначает F, Cl, Br или I; "n" обозначает 1, 2 или 3; а также к их солям, за исключением 4-метил-N-(2,1,3-бензотиадиазол- 5-ил)бензолсульфонамида, 4-нитро-N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)- бензолсульфонамида и 4-амино-N-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)- бензолсульфонамида

Лекарственное средство на основе производных тиазола или тиадиазола, производные тиазола или тиадиазола и фармацевтическая композиция // 2173687

Изобретение относится к лекарственному средству на основе производных тиазола или тиадиазола формулы I, где А обозначает линейную или разветвленную C1-C18-алкиленовую группу, которая может содержать по крайней мере одну группу, выбираемую из группы, состоящей из: О, S, NR3, СОNR3, NR3СО, СОО, ОСО или двойной или тройной связи; В обозначает радикал формулы II, R1 обозначает Н, галоген СN, СО2R2, NR2R3, ОR3, СF3 или C1-C8-алкил, который является незамещенным или замещенным ОН, ОС1-C8-алкилом или галогеном; R2 обозначает Н, C1-C8-алкил, который является незамещенным или замещен ОН, ОС1-C8-алкилом или галогеном, или фенил-C1-C8-алкил; R3 имеет значения, приведенные для R2, или обозначают СОR2 или СО2R2; Х обозначает N или СR4, где R4 обозначает Н, C1-C8-алкил, который не замещен или замещен ОН, ОС1-C8-алкилом или галогеном, или обозначает фенил, который не замещен или замещен галогеном, СF3, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси; Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидил или триазинил, где Ar может иметь от одного до четырех заместителей

Производные 2,1,3-бензотиадиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция и лекарственное средство // 2175320

Изобретение относится к производным 2,1,3 - бензотиадиазола общей формулы I, где R - группа формулы I', Х - S; R'- H, OH, OA, где A - алкил с 1-6 С-атомами, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены на F

Производное 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола, способ его получения, фармацевтическая композиция и промежуточное соединение // 2180903

Изобретение относится к новым производным 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола формулы I, в которой R1 означает атом водорода, С1-4 алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, С1-4 алкоксигруппы, (С1-4 алкил) аминогруппы и ди(С1-4 алкил)аминогруппы; или группы формулы (а) Z означает атом водорода или С1-4 алкоксигруппу, R0 означает группу формулы Alk-NR4R5, где Alk является алкиленовой группой, имеющей прямую или разветвленную С1-6 цепь, один из R2 и R3 является аминогруппой, а другой является аминогруппой или 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один или два атом(ов) азота и/или кислорода и присоединенной через ее атом азота, причем указанная гетероциклическая группа может быть замещена С1-4 алкильной группой, фенильной группой или галогенофенильной группой, или последний из R2 и R3 является группой формулы - SR

Применение замещенных имидазолидин-2,4-дионовых соединений в качестве обезболивающих средств // 2195933

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии

Производные 5-замещенных-1,2,4-тиадиазолила, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, промежуточный продукт и способ его получения // 2199538

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам

Производные оксадиазола, тиадиазола или триазола, являющиеся ингибиторами сериновых протеаз, и содержащие их фармацевтические композиции // 2217436

Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х и Y - N или О; R1 - замещенный алкил, замещенный арилалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; А - -С(O)-, -ОС(O)-, -S(O)2-; R4 - алкил, циклоалкил или (С5-С12)арил; соединениям формулы (2), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, необязательно замещенный арилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; В - -С(O)-; R6 - заместитель, включающий систему конденсированных гетероциклических колец; и соединениям формулы (3), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, алкилциклоалкил, (С5-С12)арилалкил, (C5-С12)арил; R2 и R3 - Н или алкил; R2' и R3' - Н; R11, R12 и Е вместе образуют моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать гетероатомы

Способ лечения холодовой гиперреактивности дыхательных путей // 2240034

Изобретение относится к медицине, к пульмонологии и может быть использовано для лечения холодовой гиперреактивности дыхательных путей у больных хронической обструктивной болезнью легких

Способ лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы // 2250748

Изобретение относится к медицине, к урологии и может быть использовано для лечения больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы

Способ лечения гемангиом // 2102014

Изобретение относится к медицине, точнее к хирургии, и может найти применение при лечении очаговых поражений органов брюшной полости