Средство для лечения нервно-психических заболеваний

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Соаетскик

Социалистическик

Республик

<" 741876 (61) Дополнительное к авт. свид-ву— (22) Заявлено 01.02.72 (21) 1740801/13 с присоединением заявки №вЂ” (23) Приоритет— (51),Л . K.» г

А 61 К 33/42

Гооударстоеииый комитет

СССР ао делам изобретений и открытий

Опубликовано 25.06.80. Бюллетень ¹ 23

Дата опубликования описания 05.07.80 (53) УДК 615.86 (088.8) (72) Авторы изобретения

А. И. Разумов, И. В. Заиконникова, В. С. Чудновский, Г. Ф. Ржевская, P И. Тарасова, Н. А. Блюхерова, Р. Л. Яфарова, Г. Я. Авруцкий, В. Г. Беликов и А. В, Литвиненко

Казанский государственный Ордена Трудового Красного Знамени медицинский институт им. С. В. Курашова и Казанский химикотехнологический институт им. С. М. Кирова (71) Заяаителк (54) СРЕДСТВО Д,г1Я ЛЕЧЕНИЯ НЕРВНО ПСИХИЧЕСКИХ

ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к медицине и касается лекарственных средств, применяемых для лечения больных нервно-психическими заболеваниями.

Известно средство для лечения нервнопсихических заболеваний спазмолитин (1).

Однако это средство обладает побочным действием и возможны различные осложнения.

Цель изобретения — расширение арсенала средств для лечения нервно-психических заболеваний, не обладающих побочным действием.

Предлагаемое средство представляет собой гидразид дифенилфосфинил-уксусной кислоты формулы (Со Нз ) а, Р11 — СН г.СОИН вЂ” NH z».

Получают предлагаемое средство следующим образом.

Пример. 296 г этилового эфира дифенилфосфинил-уксусной кислоты помещают в колбу 0,5 л снабженную термометром и нисходящим холодильником, добавляют 157,1, r 2о гидразингидрата. Эту смесь компонентов нагревают при 120 С с одновременной отгонкой спирта в течение 1,5-2 ч. После прекращения отгонки спирта температуру в бане

2 повышают до 150 С и отгоняют гидразингидрат. Когда содержимое перегонной колбы начинает кристаллизоваться, охлаждают реакционную смесь до 100 С и подключают водоструйный вакуумный насос для полного удаления гидразин-гидрата. Остаток в колбе перекристаллизовывают из 390 мм этилового спирта. Получено 236 г белых кристаллов. Т.пл. 159-160 С. Выход 85%.

Найдено, %: P 11,28, 11,35, N 10,14, 10,17.

С < Н i 50 г.1 гР.

Вычислено, /0. P 11,31, Х 10 22.

Предлагаемое средством представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворяется в воде

1:20, растворим в спирте, хлороформе, нерастворим в бензоле и эфире. Температура плавления 159-161 С. Стоек при хранении как в виде порошка, так и в виде растворов.

Препарат в виде порошка устойчив в течение двух лет и более. Условия хранения обычные. Выдерживает стерилизацию любыми способами, стерильные растворы стойкие при хранении.

Препарат по действию на центральную нервную систему относится к малым транквилизаторам. Препарат не обладает местным

741876

Формула изобретения

Составитель С. Малютина

Техред К. Шуфрич Корректор H. Григорук

Тираж 673 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж вЂ” 35, Рау шская наб., д. 4/5

Филиал Г1ПП «Г!атент», r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Редактор 11 Горькова

Заказ 3343/3 раздражающим действием, является малотоксичным, LD5p при внутривенном введении мышам равна 293 мг/кг, т.е. он в 7 раз менее токсичен по сравнению со спазмолитином.

Препарат обладает центральным адренолитическим и антисеротониновым действием, слабым аналгетическим, слабым гипотермическим.

В отличие от спазмолитина не оказывает периферического холинолитического и прямого расслабляющего действия на гладкую мускулатуру. Он не вызывает также периферических адренолитических эффектов. Отсутствие периферического действия препарата дает возможность избежать побочного действия. Препарат при длительном применении не вызывает осложнений и побочных действий.

В отличие от известных малых транквилизаторов он оказывает больший лечебный эффект при диэнцефальном синдроме с вегетативно-сосудистыми кризами и неврозоподобными психическими нарушениями.

Препарат рекомендуется применять в виде порошков или таблеток по 0,3-0,5. Доза для однократного применения равна 0,5-0,б препарата. Средняя суточная доза равняется 1,5-2,0 (по 0,5-0,6 3 раза в день независимо от времени приема пищи). При отсутствии достаточного терапевтического эффекта суточная доза препарата может быть повышена до 3,0 (по 1,03 раза в день). Курс лечения может быть коротким 7-10 дней.

Такое кратковременное лечение рекомендуется при ситуационных реакциях с довольно острыми, но не длительными психическими расстройствами, а также при алкогольной абстиненции и в некоторых случаях при инволюционной депрессии. В остальных случаях заболеваний длительность курса лечения составляет в среднем от 3 недель до

1,5 месяцев.

Противопоказаний к применению препарата не установлено.

Применение его позволит расширить арсенал лекарственных средств для лечения нервно-психических заболеваний. Препарат имеет большую широту действия и не оказывает побочных действий и осложнений.

2е Средство для лечения нервно-психических заболеваний представляющее собой гидразид дифенилфосфинил-уксусной кислоты формулы (СвН5) gp — CHgCONH — NHg

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Невропатология и психиатрия, М., 1970, Хо 12, с. 1873 — 1882.