Способ получения этилового эфира -карбамоилметил-4- аминомасляной кислоты

>!! 6 t - 304::Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 05.12.77 (21) 2338499/2549949/

/23-04 (51) М. Кл.-

С 0 С 101 18

А 61К 31/19 (23) Приоритет 26.03.76 (32) 27.03.75 (31) 750944 (33) Финляндия

Государственны>й комитет (43) Опубликовано 30.03.79. Бюс!лстснь ¹ 12 (53) УДК 547.466.07 (088.8) по делам изобретений и открытий (45) Дата опубликования описания 30.03.79 (72) Авторы изобретения

Иностранец

Ульф Бирчер Роджер Веннстрем (Финляндия) Иностранная фирма

«Медиполар Ой» (Финляндия) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВО10 ЭФИРА

N-КАРБАМОИЛМЕТИЛ-4-АМИНОМАСЛЯ НОЙ КИСЛОТЫ

СН, — CO — ÑÍ, нн

Сп> сн> сирcQoc ттИзобретение относится к способу получения не описанного в литературе этилового эфира N-карбамоплмстпл-4-аминомасляной кислоты формулы который является ценным промежуточным продуктом для синтеза пирацетама, являющегося церебротоническпм средством.

Пирацетам ранее получали из соли щелочного металла 2-оксопирролидина или сложного эфира 2-оксо-1-пирролидинилуксусной кислоты и эфира хлоруксусной кислоты (1).

В литературе описаны способы получения алкиловых эфиров 4-аминомасляной кислоты в спирте с хлорсодсржащим соединением (2).

Однако в литературе отсутствуют сведения о способе получения этилового эфира

N-карбамоилметил-4-аминомасляной кислоты.

Целью изобретения является расширение ассортимента промежуточных продуктов для синтеза пирацетама.

Достигается это применеьи!см предлагаемого способа получения этилового эфира

N-карбамоплметпл-4-ампномаслянои кислоты, который заключается в том, что гли5 цинамидгидрохлорид подвергают взаимодействию с этиловым эфиром 4-хлормасляной кислоты в органическом растворителе при температуре кипения реакционной массы в присутствии кпслотосвязывающего

Ip средства и каталитического количества йодида калия.

В качестве кислотосвязывающсго средстВа> как правило, пспользу !от угле! Ислый натрий, а в качестве органического расгво15 рптеля — спирты. Целевой продукт выделяют известным способом.

П р и м с р. 22,1 г гс!ицинаыидагидрохлорида, 30,1 r этилового эфира 4-хлормасляной кислоты, 22,2 г углекислого натрия и

0,5 г йодида калия нагревают с обратным холодильником в 100 мл 31анола. Поокончании реакции, через -16 ч, суспензию отфильтровывают и этанол отгоняют. Оста25 ток 34,2 г (91о/о) состоит пз «сырого» по степени чистоты этилового эфира М-карбамоилметил-4 - аминомасляной кислоты.

Это — твердое вещество, имеющее температуру плавления 100 — 115 С.

655304

Формула изобретения

Составитель Л. Иоффе

Техред Н. Строганова

Корректор Р. Беркович

Редактор Н. Хубларова

Заказ 187/11 Изд. Мв 225 Тираж 520 Подписное

НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, )К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Способ получения этилового эфира

N-карбамоилметил-4-аминомасляной кислоты, отл и ч а ю щи и с я тем, что глицинамидгидрохлорид подвергают взаимодействию с этиловым эфиром 4-хлормасляной кислоты в органическом растворителе при температуре кипения реакционной массы в присутствии кислотосвязывающего средства и каталитического количества йодида калия.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Патент Великобритании № 1039115, кл. С 2С, опублик. 1972.

2. Выложенная заявка ФРГ № 1939139, кл. С 07С 101/18, 1976.