Способ получения сесквитерпеновых лактонов

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДВТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву

Союз Советских

Социалистических

Республик (11) 591189

2 (51) М. Кл.

А 61 К 35/78 (22) Заявлено 28.12.76 (21)2329442/28-13 с присоединением заявки № (23) Приоритет

Государственный квинтет

Совета Мнннетров СССУ. N делам нзабретеннй н аткрытрй (43) Опубликовано05.02.78. Бюллетень ¹5 (53) УДК 615,45.615.7

{ 088,8) (45) Дата опубликования описания 30.01.78 (72) Авторы изобретения

М, О. Каррыев и В. В, Киселева

Институт химии АН Туркменской CCP (71) Заявитель

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения физиологически активного вещества, кото» рое может быть использовано в качестве препарата при глазных заболеваниях. 5

Известен способ получения сесквитерпеновых лактонов, талвсинов А, В тт лаферина иэ корней ферулы Ольги путем их измельчения, экстракции ацетоном, концентрирования и отделений целевого продукта на тл колонках с силикагелем в системе петролейный эфир-бензол.

Цель изобретения - расширение ассортимента лекарственных препаратов, обладаю- . щих кератопластическим действием. 15

Для достижения этой цели ферулу вазноквнальцевую (ГегоВст с1негвМЮа1вМф) экстрагируют гидролизным спиртом и после очистки перекристаллизовывают из гидролизного спирта. 20

Способ осуществляют следующим образом.

Для получения препарата. обладающего кератопластическим действием {диверсолида), используют корни ферулы рвзноквнвпь 2S ценой, собранные в период цветения - начало плодоношения.

Сушку сырья проводят s тени в проветриваемом помещении при частом лереворачиввнии pо воздушно-сухого состояния.

5,1 кг корней измельчают на мельнице до величины частиц 2-3 мм. Получают 5 кг измельченного сырья.

Затем 5 кг измельченных корней переносят в перколятор и проводят экстрвкцию гидролизным спиртом при комнатной температуре, настаивая в течение 24 час. Через сутки извлечение выпускают через спускной кран и сырье вновь заливают растворителем. Этот процесс повторяют 5 рвз, извлекая до истощения сырья. Извлечения сливают через каждые сутки.

В ходе- процесса перколяции зализают

40 л гидролизного спирта и получают 30 л извлечения, 10 л растворителя поглощается сырьем. После упарки, экстракта, отгонки растворителя из шрота получают 28 л отго на гидролизного спирта, который можно использовать дпя экстрвкции новой партии сырья.

{54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЕСКВИТЕРПЕНОВЫХ ЛАКТОНОВ

5Е11ВЕ

Составитель С. Малютина

Редактор О. Иванова Техред Н, Андрейчук

Корректор М. Демчик, Заказ 477/5 Тираж Pgp Подписное

0НИИПИ Государственного. комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент, г» Ужгород, ул. Проектная, 4

Затем 30 л извлечения переносят в ваку« умциркуляционный аппарат и растворитель о отгоняют при температуре 30 С до густоты сиропа. Получают 650 г темно-коричневого экстракта и 27 л отгона растворителя.

После этого 650 r экстракта смешивают с 230 мл смеси петролейный эфирбензоп (1:1) и переносят на .колонку высотой 35 см и диаметром 10 см, заполненную 1р силикагелем и элюируют той же смесью, отбирая фракции по 1 л с 3 0,21.

При сгущении этих фракций получают аморфный порошок.

Аморфный. порошок помещают в литровую 15 плоскодонную колбу, туда же добавляют 600 мл гидролизного спирта, взбалтывают до растворения, фильтруют через слой ваты в химический стакан и оставляют на сутки.

Получают 20 r бесцветных игольчатых 20 кристаллов с т. пл. 185-186 С, хорошо растворимых в спиртах, бензоле, хлороформе, плохо - в петролейном эфире, не раство-. римые в воде.

Выход продукта 0,4% на сухой вес кор- 25 ней.

Подлинность диверсолида определяют следующим образом; 0,01 г вещества взбалтывают с 5 мл гидролизного спирта до растворения. Наносят 1-2 капли на 30 пластинку с силикагелем КСК и хроматографируют в системе летролейный эфир— этилацетат 3:1, 4

Проявитель -1%-ный раствор IQhnO<.

Позволяется одно пятно желтого цвета с и 0,21, соответствующее диверсолиду.

Мазь диверсолида обладает кератопластическим действием и может быть приме-. нена для лечении глазного травматизма. . Результаты исследования показали, что

1% мази диверсолида является фармакологически активнее 30% мази альбуцида, 1% - тетрациклина и 1%. — хинина при лечении травматических повреждений роговой оболочки. Эта,мазь не обладает раздражающим действием на глаза.

Предлагаемый способ позволяет. получать диверсолид высокой степени чистоты с максимальным выходом (0,4 % на сухой вес корней).

Формула изобретения

Способ получения сесквитерпеновых лактонов из корней растений рода Fp..vufО путем их измельчения, экстракции органическим растворителем, сгущения и очистки, отличавшийся тем,что, с целью получения целевого продукта обладающего кератопластическим действием, феруиу разноканальцевую Ре и8а йчв жч йаЬО МД

Э экстрагнруют гидролнзным спиртом и после очистки перекр истапли зовывают из гидролизного спирта.