Вещество,обладающее транквилизирующей снотворной и противосудорожной активностью
ОП И
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
Союз Советских
Соцмвлкстмческкх
Ресвубвнн (») 484873
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
{61) Дополнительное к авт. свид-ву(22) Заявлено23.01.74 (21) 1992344/28-1 (5Ц М. Кл.
А 61k 27100 с присоединением заявки №(6З) УДК 615.782 (088.8) Гесудерстеенный немнтет
Совете Мнннстрае СССР еа делам нзааретеней н аткрытнй
{23) Приоритет— (43) Опублнковано25.09.75.Бюллетень _#_o 35 (45) Дата опубликования описания 2О,11.75
pn) Авторы А, В. Богатский, С. А. Андронати, Ю. И. Вихляев, T. А. Клыгуль, изобретения О. П. Руденко, В. В. Закусов и Л. Н. Якубовская
t (71) 3
Заявитель Одесский ордена Трудового Красного Знамени государственный .университет им. И. И. Мечникова
ВЕЩЕСТВОМ ОБЛАДАЮЩЕЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕИэ
СНОТВОРНОЙ И ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
1
Известно использование в качестве, транквилизирущих, снотворных и противосудорожных средств веществ из ряда 1,4 - бенздиазепина lхлордйазепоксид, циазепам и натразепам/. 5
Предлагаемое: вещество,: обладающее
; транквилизирующей, снотворной и противосу дорожной активностью, ранее в литературе
1 не описано и представляет собой 7-бром, -5-/О-хлорфенид/-1,2-дигидра-ЗН-1,4- 10 бенздиазепин-2-ОН! !
BeùåàòBî получают конденсаш е -51
-бром-. 2 -znop 2-аминобензофенола с хлор-", гидратом хлорангидри®а гликина в хлороформе. J x
Вещество представляет собдй порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха; не растворимо в воде, мало растворимо в 95%-ном этиловом спирте /0,3%/ о
Температура плавления - 225-228 С.
В ИК = спектре вещества l0,01 м раст вор в QQj
1690 см, С =всвязи - примерно 1615 см . Ян — группы 3380, 3330 и 3190 см
УФ = спектр соединения в эталоне характеризуется наличием двух полос поглощения при Я 230-2321 нм / t$ б — 4,5/ и 326ЗЙ1 нм / bg6- 3,3/.
В ЯМР=спектре вещества /10%-ный
; раствор в ДМСО/ - Д сигнал метиленовйх
6 протонов при 4,46 м.д.
B мар- сцектре - пики онов М (тт
350), М -Н (ted/e 349), М -СО (ттт Е 322) и др.
Установлено, что вещество обладает способностью устранения проявлений внешнего торможения, нормализует поведение
s условиях конфликтной ситуации, угнетает !
484873
Составитель А Б
Техред Корректор E.Õìåëåâà
Т.Курилко
Редактор д Бер ааааа flag Паа РР РЩ,ТиРаи ППП . Посоисиое
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
Москва, И3035, Раушская наб., 4
Предприятие «Патент», Москва, Г-59, Бережковская наб., 24 ориентировочные реакдии и двигательную активность, потенцирует эффекты гексенала и мединала, устраняет судорожные припадки, вызванные проведением максимального электрошока нли введением коразала. б
По транквилизирующему, седативному и противцсудсррожному видам действия вещество превосходит наиболее известные траывилизаторы бенздиазепинового ряда с по добным типом действия, например хлордиа- lO зепоксид, диазепам, медаэепам, оксазепам, нитрозепам, и не уступает по активности еинтезипованным препаратам лоразепаму и клонаэепаму.
Побочные явления нарушения координации движений, атаксии и бокового положения наблюдаются в меньшей степени, чем у известных транквилизаторов, токсичность также меньше.
Терапевтическая широта вещества как транквилизирующего, снотворного и проти4. восудорожного средства больше, чем ннтроэепама и хлордиазепоксида.
Предмет изобретения
7-Бром-5« /О-хлорфенил/-1,2- дигидро- 3Н- 1,4- беиздиазепин- 2-ОН формулы: обладающее транквилизирующей снотворной и противосудорожной активностью.
