Способ получения полимерных n-окисей

О П И С А Н И Е 1н1 420637

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 02.10,72 (21) 1832858/23-5 (51) М. Кл. С 08f 27/22 с присоединением заявки

Государственный комитет.

Совета Министров СССР па делам изобретений н открытий (32) Приоритет

Опубликовано 25.03.74. Бюллетень ¹ 11 (53) УДК 678.765(088.8) Дата опубликования описания 26.08.74 (72) Авторы изобретения Е. Ф. Разводовский, H. С. Ениколопов, Л. M. Пущаева, А. В. Некрасов, Н. Ю. Тарасенко, А. А. Безродных и А. А. Каспаров (71) Заявитель Институт химической физики AH СССР

Фй 3;" : 121й (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИМЕРНЫХ N-ОКИСЕИ

Изоорстсние отноеится к способам получения полимерных N-окисей, обладающих физиологической активностью.

Извсстеп способ получения полимерных Хокисей путем окисления поливинилпиридинов перекисью водорода в среде уксусной кислоты. Однако отделить уксусную кислоту от получаемых поли-N-окисей трудно. Кроме того, синтезируем ые поли-N-окиси содержат пиридиновые кольца, вследствие чего о»» токснчцы для организма, причем основная цепь полимеров не дсструктирует в организме, что препятствует полному выводу их из организма и способствует накоплению в отдельных тканях и органах.

С целью упрощения процесса и снижения токсичности получаемых физиологически активных полимеров, предлагается в качестве исходных полиаминов использовать поли-2,2этиленпиперидин или поли-1,2-метиленпирролидин и осугцествлять процесс в спиртовой среде при 20 — 40 C. Указанные условия позволяют исключить деструкцию полимеров в ходе синтеза.

Экспериментально физиологическую активность проверяли на полимерной N-окиси 1,2этиленпиперидина параллельно с Х-окисью поли-2-випилпиридина, Согласно полученным данным эффективность противофиорозного действия полимера отчетливо превосходит активность N-окиси поли-4-винилпиридпна. Положительное действие препарата сочетается с отсутствием нежелательных осложнений, в то время как при применении N-окиси поли-2-bH5 нилпиридина наблюдаются дистрофические изменения во внутренних органах (сердце, печень, селезенка, почки) с резко выраженными сдвигами в стороны окислительных процессов, особенно в поздних сроках применения пре10 паратов. Прп употреблении N-окиси поли-1,2этиленпиперндипа наблюдается четко выраженная (по сравпсшпо с группой животных, больны.;- силикозом, не получивших- лечения) нормализация окпслптельных процессов прп

15 отсутствии даже в поздни; сроках выраженных патологических изменений со стороны мышцы сердца, паренхпмы печени, почек.

Пример 1. К раствору 5 г поли-1,2-этилец20 пиперпдпна в 50 мл 96%-ного этилового спирта прибавляют при перемешпвапип и 20 С

10 мл 30,о-пой перекиси водорода. Гомогенный неокрашенный раствор выдерживают

20 час прн 20 С, затем удаляют растворнтель

25 и перекись водорода в вакууме. Полученный белый полимер пзмельчают и прогревают при

40 — 50 С/10 ил рт. ст. 5 час; выход 99,, (т1) полимера 0,35 (в метаноле).

Найдено, о: С 66,4; Н 10,34; N 11,20.

3о Вычислено,",,: С 66,2; Н 10,21; М 11,20.

420637

Составитель О. Рокачевская

Техред Е. Борисова

Редактор О. Кузнецова

Корректор Т. Хворова

Заказ 196415 Изд. Ке 698 Тираж 565 Подписнос

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретсний и открытий

Москва, %-35, Раушская наб., д. 4/5 типография, пр. Сапунова, 2

Полимер хорошо растворим в этаноле, метаноле, воде, очень гигроскопичен.

Пример 2. Лналогично из поли-1,2-метилснпирролидина получают соответствующую

N-окись в среде пропанола.

Предмет изобретения

Способ получения полимерных N îêèñåé путем окисления полиаминов перекисью водорода в органическом растворителе, о т л и ч а юшийся тем, что, с целью упрощения процесса и снижения токсичности получаемых физиологически активных полимеров, в качестве ис5 ходных полиаминов используют поли-2,2-этиленпиперидин или поли-1,2-метиленпирролидин и процесс осуществляют в спиртовой среде при 20 — 40 С.