Патент ссср 403670

Авторы патента:

C07C235/12 - с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами

О П И С А Н И Е 403670

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

g я",)S7<

Зависимое от авт. свидетельства №вЂ”

М. Кл. С Югс-Н Н. 08 г у- (-Ж Я

Заявлено 24.V.1971 (№ 1661565!23-4) с присоединением заявки №вЂ”

Приоритет

Опубликовано 26.Х.1973. Бюллетень ¹ 43

Дата опубликования описания 27.III.1974

Гасударственный комитет

Советв Министров СССР ао делам изааретений и открытий

УДК 547.466.07(088.8) М. Ф. Чернявский, М. К. Пурик, В. В. Олефир, К, А. Голоднвк, Ж. Н. Агафонова, Г. Г. Зотова, Л. И. Черныш и В. А. Казакюк, 1

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕЙИЯ 0-КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТА

Предмет изобретения

Изобретение относится к способу получения пантотената кальция, используемого в медицинской практике.

Известен способ получения D-кальция пантотената конденсацией Са-соли Р-аланина с

D-пантолактаном. Реакцию проводят при комнатной температуре, целевой продукт выделяют путем кристаллизации также при комнатной температуре.

Целью изобретения является повышение чистоты целевого продукта.

Это достигается тем, что конденсацию проводят при 55 вЂ” 80 С, а кристаллизацию целевого продукта при 35 вЂ” 60 С.

Предлагаемый способ состоит в том, что кальциевую соль р-аланина, полученную взаимодействием Р-аланина и карбида кальция в среде абсолютированного этанола, конденсируют с D-пантолактаном в среде абсолютированного этанола при 55 вЂ” 80 С. Целевой продукт выделяют путем кристаллизации при 35 вЂ” 60 С.

Пример. 17,5 r карбида кальция и 44,5 r р-аланина кипятят 2 час при перемешивании

2 с 0,5 л абсолютировашюго этанола. Затем реакционную м ассу охлаждают до 20 вЂ” 35 С и загружают 70 г D-пантотената, поднимают температуру до 50 вЂ” 80 С и выдерживакт при перемешивании 2 вЂ” 4 час. Осадок отделяют фильтрованием, фильтрат очищают активированным углем, вносят затравку и кристаллизуют при перемешивании 24 вЂ” 30 час.

Кристаллы отделяют, промывают дважды аб10 солютированным этанолом, сушат в вакууме (до минус 40 50 С).

Выход 77,2 г (60О О от теории). Т. пл. 186вЂ”

188 С; (а)о 27,0 .

Способ получения D-кальция пантотената конденсацией Са-соли р-аланина с D-пантолактаном в спиртовой среде с последующим

20 выделением целевого продукта путем кристаллизации, отлива>оа1ийсл тем, что, с целью повышения чистоты целевого продукта, конденсацию проводят при 55 вЂ” 80 С, а кристаллизацию целевого продукта при 35 вЂ” 60 С,

Ферментативно отщепляемые линкеры для твердофазных синтезов // 2198155

Изобретение относится к ферментативно отщепляемому линкеру, связанному с твердой фазой, выбранной из группы, включающий керамику, стекло, латекс, сшитые поперечными связями полистиролы, сшитые поперечными связями полиакриламиды или другие смолы, природные полимеры, силикагели, аэрогели и гидрогели, на котором по функциональной группе синтезируют органические соединения, причем линкер содержит место, узнаваемое гидролитическим ферментом, и при реакции с ферментом распадается так, что в синтезированном продукте не остается никаких участков молекулы линкера, причем данное место, узнаваемое ферментом, выбрано из группы, включающей сложноэфирные связи, амидокислотные связи, простые эфирные связи, сложноэфирные связи в эфирах фосфорной кислоты и гликозидные связи, и что узнаваемое ферментом место и место, при котором высвобождается продукт синтеза посредством распада линкера, являются различными, а также к способу его получения

Способ получения кальциевой соли d-гомопантотеновой кислоты // 2242458

Изобретение относится к получению кальциевой соли D-гомопантотеновой кислоты, используемой для приготовления лекарственных форм препарата, обладающего ноотропным действием и являющегося высокоэффективным при лечении умственной отсталости у детей

Нитрооксипроизводные и их соли, фармацевтическая композиция на их основе и их применение в качестве лекарственных средств для лечения хронической боли // 2340598

Способ очистки -пантотената кальция // 541839

Производные 4-диметиламиномасляной кислоты // 2474573

4-триметиламмониобутираты в качестве ингибиторов срт2 // 2502727

Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А1, R1, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или профилактического лечения гипергликемии, нарушений толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жирового гепатоза, атеросклероза, острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр., 5 пр. фармацевтических композиций.

Способ получения кальциевых солей оптически активной [d] или рацемической [d, l] гомопантотеновой кислот // 2544503

Изобретение относится к способу получения кальциевой соли оптически активной D-гомопантотеновой кислоты, используемой в качестве лекарственного средства ноотропного действия. Способ включает обработку γ-аминомасляной кислоты соединениями кальция в среде растворителя с последующей конденсацией кальциевой соли γ-аминомасляной кислоты с пантолактоном. Обработку γ-аминомасляной кислоты ведут металлическим кальцием в среде абсолютированного изопропанола. Конденсацию кальциевой соли γ-аминомасляной кислоты с D-(-)-пантолактоном сначала проводят в среде абсолютированного изопропанола при одновременной его отгонке, а затем после полной его отгонки - в расплаве при температуре 103-105°C в течение двух часов. К расплаву добавляют водный изопропанол и перемешивают массу. Целевой продукт выделяют из водного изопропанола фильтрацией и сушат при температуре 80-90°C. Изобретение относится также к способу получения кальциевой соли рацемической D,L-гомопантотеновой кислоты. Предлагаемые способы позволяют увеличить выход целевого продукта, сократить общее время проведения процесса и расход абсолютированного изопропанола. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

Пролекарства метилгидрофумарата, фармацевтические композиции с ними и способы применения // 2554347

Изобретение относится к соединению формулы (I), являющемуся пролекарством метилгидрофумарата (МHF). В формулы (I) радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей заявленные пролекарства метилгидрофумарата, к применению заявленных пролекарств метилгидрофумарата и фармацевтической композиции, включающих их, для лечения заболеваний, таких как псориаз, астма, рассеянный склероз, воспалительное заболевание кишечника и артрит, и к способам лечения указанных заболеваний. Технический результат - более высокая пероральная биодоступность и уровни в плазме МHF, диметилфумарата и/или других метаболитов. 10 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.