Усовершенствованные глазные капли для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида

Авторы патента:

A61P27/02 - офтальмологические агенты

A61K31/4178 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Владельцы патента RU 2748598:

Корсакова Надежда Витальевна (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида. Глазные капли содержат в качестве активного компонента антагонист серотониновых рецепторов, а именно ондансетрона гидрохлорида дигидрат в более широком диапазоне пониженной дозировки. Дополнительно содержат вспомогательные компоненты, повышающие профилактический и терапевтический эффект малых доз активного компонента: пролонгатор времени контакта с глазной поверхностью, регулятор рН среды, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к контаминации микроорганизмами. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения обеспечивает создание усовершенствованных глазных капель, обладающих дозируемым профилактическим и лечебным антидистрофическим действием, которое обусловлено оптимальными физико-химическими свойствами раствора, способствующими проникновению во внутриглазные структуры малых доз активного компонента. 8 з.п. ф-лы, 9 пр.

Изобретение относится к фармакологии, конкретно к приготовлению усовершенствованных композиций на основе антагониста серотониновых рецепторов, которые могут найти применение в офтальмологии, терапии и гериатрии. Изобретение способствует совершенствованию подходов к направленной профилактике и лечению возрастного помутнения хрусталика (возрастной катаракты) ядерного вида и других возрастных дистрофических заболеваний органа зрения со сходными звеньями патогенеза.

Современной медициной доказано, что при возрастной катаракте в хрусталике происходят различные химические, морфологические и клинические изменения (Мальцев Э.В., Павлюченко К.П. Биологические особенности и заболевания хрусталика. - Одесса: Астропринт, 2002. - 448 с.; Корсакова Н.В., Сергеева В.Е. Особенности биоаминного профиля хрусталика в условиях формирования разных видов возрастной катаракты у человека // Офтальмохирургия. - 2007. - №3. - С. 44-47; Корсакова Н.В., Сергеева В.Е., Петров С.Б. Иммуно-гистохимический анализ клеток хрусталика в условиях формирования разных видов возрастной катаракты у человека // Морфология. - 2007. - Т. 132. - №5. - C. 47-51; Korsakova N.V., Sergeeva V.E., Petrov S.B. Immnohistochemical analysis of lens cells on formation of different types of age-related cataract in humans // Neuroscience and behavioral physiology. - Springer New York, 2008. - Vol. 38. - N. 9. - P. 887-890 и др.). Поэтому к профилактике и лечению различных по своей патоморфологической сути видов возрастного дистрофического поражения хрусталика необходимо применять дифференцированный патогенетически обоснованный подход (RU, патент 2411926 «Способ консервативного лечения и профилактики ядерного вида возрастной катаракты», от 13.01.2009 г.; RU, патент 2418568 «Способ консервативного лечения и профилактики коркового вида возрастной катаракты», от 20.04.2009 г.). Такой подход позволил дополнить перечень современных антикатарактальных глазных капель лекарственными препаратами на основе антагониста серотониновых рецепторов, демонстрирующего в экспериментах свой терапевтический потенциал в отношении модели катаракты ядерного вида на хрусталиках лабораторных крыс и кроликов. При этом известно, что ондансетрона гидрохлорида дигидрат (1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он гидрохлорид дигидрат) (Патент Великобритании 2153821), проявляющий свойства антагониста 5-НТ₃-рецепторов серотонина, обладает антиэметической активностью (Европейский Патент 0226266) и в настоящее время применяется исключительно в качестве регулятора двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта при тошноте и рвоте различного происхождения.

Наиболее распространенными в нашей стране и в мире средствами профилактики и консервативного лечения катаракты являются: глазные капли «Офтан-Катахром», включающие цитохром С, аденозин, никотинамид, а также вспомогательные компоненты - бензалкония хлорид, натрия сукцинат гексагидрат, сорбит, буферные и антисептические вещества, воду для инъекций (Королева И.А., Егоров Е.А. Возрастная катаракта: профилактика и лечение // РМЖ. Клиническая офтальмология. - 2018. - №4. - С. 194-198); глазные капли «Каталин», содержащие пиреноксин и вспомогательные компоненты - аминоэтилсульфоновую кислоту, борную кислоту, растворитель (изотонический буферный раствор, содержащий метилпарагидроксибензоата и пропилпарагидроксибензоата), консерванты - борную кислоту, натрия борат (Оганезова Ж.Г., Егоров Е.А. Каталин - эффективный препарат для лечения катаракты // РМЖ. Клиническая офтальмология. - 2014. - Т. 14. - №3. - С. 176-179); а также глазные капли «Тауфон», «Таурин», содержащие аминокислоту таурин, вспомогательные вещества - метилпарагидроксибензоат (нипагин и метилпарабен), воду для инъекций (Nagai N., Ito Y., Takeuchi N. Effect of disulfiram eye drops on lipid peroxide formation via excessive nitric oxide in lenses of hereditary cataract ICR/f rats // Biol. Pharm. Bull. - 2008. - Vol. 31(5). - P. 981-985).

Однако, существуют объективные трудности в фармакотерапии возрастной катаракты, обусловленные необходимостью повышения профилактического и терапевтического эффекта применяемых антикатарактальных средств, что связано: с одной стороны - с недостаточным изучением особенностей патогенеза отдельных видов возрастной катаракты (дифференцированно для ядерного и коркового вида возрастного дистрофического поражения хрусталика), с другой стороны -важностью повышения проникающей способности активных антикатарактальных компонентов глазных капель через оболочки глазного яблока во внутриглазные среды.

Однако перечисленные выше, широко применяемые глазные капли для профилактики и лечения катаракты обладают определенными недостатками, связанными с невозможностью достижения стойкого клинического улучшения остроты зрения пациентов с катарактой по разным причинам. Например, доказано, что глазные капли «Офтан-Катахром» содержат одним из основных антикатарактальных компонентов цитохром С, который не проникает через роговицу, что, поставив под сомнение эффективность данных глазных капель (Formazyuk V.E. et al. Anticataract druge transport across the cornea into the lens: the possible routes and molecular mechanisms // In 3rd International Cataract Epidemiology Symposium. Satelite Meeting, March 15-16. - Singapore, 1990. - P .45), привело к необходимости новых научных исследований, результатом которых стала рекомендация сочетать глазные капли «Офтан-Катахром» с одновременным применением ультразвука для усиления проникновения лекарственного вещества во внутриглазные среды (Королева И.А., Егоров Е.А. Возрастная катаракта: профилактика и лечение // РМЖ. Клиническая офтальмология. - 2018. - №4. - С. 194-198). Очевидно, что подобная рекомендация способна только ограничить практическое применение глазных капель «Офтан-Катахром».

Важно отметить особо, что ни одни из применяемых сегодня в мире антидистрофических антикатарактальных глазных капель не учитывают значительные отличия патогенеза разных видов возрастной катаракты (ядерный и корковый вид), а, следовательно, оставляют без внимания и патогенетически обоснованную необходимость дифференцированного профилактического и терапевтического воздействия на клетки дистрофически измененного хрусталика, в том числе и с профилактической целью на этапе формирования доклинических проявлений возрастной катаракты (RU, патент 2371098 «Способ прогнозирования вида возрастной катаракты до момента ее возникновения», от 22.05.2008 г.).

При этом в Российской Федерации, где был впервые разработан принцип дифференцированного от вида подхода к профилактике и лечению возрастной катаракты, впервые предложены «Новые глазные капли для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида», содержащие в качестве активного антикатарактального компонента антагонист серотониновых рецепторов (RU, патент 2637875, от 21.09.2015 г.), которые являются наиболее близким аналогом данного изобретения по предлагаемой сущности, но уступают по оптимальности физико-химических свойств раствора, ограничивающих возможность достижения дозируемого антидистрофического эффекта при применении малых доз активного компонента, что особо важно именно в условиях профилактики и лечения ранних проявлений названного заболевания. Также накопленный в последние годы собственный (как автора названного патента 2637875, от 21.09.2015 г.) опыт экспериментального применения этой фармацевтической композиции, позволяет заключить, что данные глазные капли содержат слишком узкий диапазон профилактической дозировки активного антикатарактального компонента, не предусматривая при этом наличие компонентов, увеличивающих продолжительность контакта глазных капель с поверхностью глазного яблока (пролонгаторы), что приводит к быстрому вымыванию закапанного в конъюнктивальный мешок глаза препарата и, как следствие этого, к снижению его профилактического и терапевтического эффекта.

Вторым наиболее близким аналогом данного изобретения по предлагаемой сущности являются «Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида» (RU, патент 2720676, от 22.07.2019 г.). Однако названные глазные капли содержат более высокий лечебный диапазон дозировки активного компонента (антагонист серотониновых рецепторов -ондансетрона гидрохлорида дигидрат), так как эти глазные капли имеют исключительно лечебную, а не профилактическую, цель применения и предназначены для использования в условиях уже сформированного катарактального процесса, сопровождающегося выраженными органическими изменениями вещества хрусталика.

Сказанное обосновывает цель изобретения усовершенствованных композиций глазных лекарственных форм антагониста серотониновых рецепторов для местного применения с дозируемым профилактическим и лечебным антидистрофическим действием за счет расширения диапазона применяемой пониженной дозировки активного компонента и повышения проникающей способности названных доз активного компонента во внутриглазные среды.

Техническим результатом изобретения является создание усовершенствованных глазных капель для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида, содержащих расширенный диапазон пониженной дозировки антагониста серотониновых рецепторов, обладающих дозируемым профилактическим и лечебным антидистрофическим действием, которое обусловлено оптимальными физико-химическими свойствами раствора (вязкость, осмоляльность, значение рН), способствующими проникновению во внутриглазные структуры малых доз активного компонента.

Сущность изобретения.

Для достижения указанного технического результата предложены глазные капли, содержащие в качестве активного компонента антагонист серотониновых рецепторов в более широком диапазоне пониженной дозировки, согласно изобретению также дополнительно содержащие вспомогательные компоненты, повышающие терапевтический эффект активного компонента: вещества, обеспечивающие вязкость среды (пролонгатор), вещества, поддерживающее рН среды (регулятор рН), стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к контаминации микроорганизмами при следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,000001-0,00029

Вещества, обеспечивающие вязкость среды в пределах 5-100 мм²/с

Вещества, поддерживающие рН среды в пределах 3,5-8,5

Стабилизатор, г - 0,00005-0,1

Растворитель, г - 0,001-0,05

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Кроме того, глазные капли в качестве веществ, обеспечивающих вязкость среды (пролонгатор), содержат одно из следующих веществ: поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, гидроксиметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, гидроксипропилметил-целлюлозу или натрия карбоксиметилцеллюлозу, или их смесь.

Глазные капли в качестве веществ, поддерживающих рН среды (регулятор рН), содержат ацетатный или цитратный, или фосфатный, или боратный буфер, или их смесь.

Глазные капли в качестве стабилизатора биологических свойств и/или устойчивости к контаминации микроорганизмами (консерванты) содержат четвертичные аммониевые соединения или нипагин, или борную кислоту, или хлоргексидин, или метилпарабен.

В качестве четвертичных аммониевых соединений глазные капли содержат одно из следующих веществ или их производных: этоний, бензэтония хлорид или бензалкония хлорид, или их смесь.

Глазные капли содержат стабилизатор физико-химических свойств (антиоксидант): трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,1 г в 1 мл раствора.

В качестве растворителя глазные капли содержат одно из следующих веществ: натрия хлорид, декстроза, натрия нитрат или натрия сульфат, или их смесь.

Выбор пониженной дозировки активного компонента определяется в зависимости от значений оптимального диапазона вязкости раствора (в пределах 5-100 мм²/с) и рН среды (в пределах 3,5-8,5) глазных капель.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1.

Технология получения предложенных глазных капель. Готовят раствор 0,1% поливинилпирролидона, 0,5% этония, 0,9% раствор натрия хлорида. Добавляют ацетатный буфер до значения рН среды 3,5. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Разливают в емкость, герметизируют, маркируют. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,00029

Пролонгатор: поливинилпирролидон, г - 0,001

Стабилизатор: этоний, г - 0,005

Регулятор рН: ацетатный буфер до значения рН среды 3,5

Растворитель: натрия хлорид, г - 0,009

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 2.

Берут 2% поливиниловый спирт, 10% раствор этония. Добавляют 10% раствор трилона Б, смешивают все с 5% раствором декстрозы. Добавляют цитратный буфер до значения рН среды 6,0. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,00029

Пролонгатор: поливиниловый спирт, г - 0,02

Стабилизатор: этоний, г - 0,1

Трилон Б, г - 0,1

Регулятор рН: цитратный буфер до значения рН среды 6,0

Растворитель: декстроза, г - 0,05

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 3.

Берут натрия карбоксиметилцеллюлозу, хлоргексидин, бутилокситолуол, натрия нитрат. Добавляют фосфатный буфер до значения рН среды 7,0. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Смешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,00029

Пролонгатор: натрия карбоксиметилцеллюлоза, г - 0,02

Стабилизатор: хлоргексидин, г - 0,0001

Бутилокситолуол, г - 0,0001

Регулятор рН: фосфатный буфер до значения рН среды 7,0

Растворитель: натрия нитрат, г - 0,001

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 4.

Берут гидроксиметилцеллюлозу, бензэтония хлорид, бутилокситолуол, натрия сульфат. Добавляют боратный буфер до значения рН среды 7,4. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,00029

Пролонгатор: гидроксиметилцеллюлоза, г - 0,003

Стабилизатор: бензэтония хлорид, г - 0,0005

Бутилокситолуол, г - 0,0008

Регулятор рН: боратный буфер до значения рН среды 7,4

Растворитель: натрия сульфат, г - 0,001

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 5.

Берут метилцеллюлозу, бензалкония хлорид, трилон Б, натрия хлорид. Добавляют боратный буфер до значения рН среды 8,5. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,00029

Пролонгатор: метилцеллюлоза, г - 0,001

Стабилизатор: бензалкония хлорид, г - 0,00005

Трилон Б, г - 0,0003

Регулятор рН: боратный буфер до значения рН среды 8,5

Растворитель: натрия хлорид, г - 0,009

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 6.

Берут гидроксипропилметилцеллюлозу, борную кислоту, трилон Б, натрия хлорид. Добавляют ацетатно-боратный буфер до значения рН 7,0. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,0001

Пролонгатор: гидроксипропилметилцеллюлоза, г - 0,005

Стабилизатор: борная кислота, г - 0,02

Трилон Б, г - 0,0003

Регулятор рН: ацетатно-боратный буфер до значения рН среды 7,0

Растворитель: натрия хлорид, г - 0,009

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 7.

Берут поливинилпирролидон, бензалкония хлорид, трилон Б, натрия хлорид. Добавляют цитратный буфер до значения рН среды 5,0. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,000001

Пролонгатор: поливинилпирролидон, г - 0,0005

Стабилизатор: бензалкония хлорид, г - 0,00005

Трилон Б, г - 0,0002

Регулятор рН: цитратный буфер до значения рН среды 5,0

Растворитель: натрия хлорид, г - 0,009

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 8.

Берут поливиниловый спирт, нипагин, бутилокситолуол, натрия хлорид. Добавляют цитратный буфер до значения рН среды 6,6. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,0001

Пролонгатор: поливиниловый спирт, г - 0,02

Стабилизатор: нипагин, г - 0,0015

Бутилокситолуол, г - 0,0002

Регулятор рН: цитратный буфер до значения рН среды 6,6

Растворитель: натрия хлорид, г - 0,009

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Пример 9.

Берут натрия карбоксиметилцеллюлозу, метилпарабен, трилон Б, натрия хлорид. Добавляют ацетатно-боратный буфер до значения рН среды 7,8. Компоненты смешивают. Добавляют ондансетрона гидрохлорида дигидрат. Перемешивают, стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г - 0,000001

Пролонгатор: натрия карбоксиметилцеллюлоза, г - 0,02

Стабилизатор: метилпарабен, г - 0,02

Трилон Б, г - 0,0002

Регулятор рН: ацетатно-боратный буфер до значения рН среды 7,8

Растворитель: натрия хлорид, г - 0,009

Вода дистиллированная, мл - остальное.

Указанные композиции позволяют обеспечить дозируемый профилактический и лечебный антидистрофический эффект содержащихся в них пониженных доз активного компонента, а также стерильность и необходимые физико-химические свойства раствора (вязкость, осмоляльность, значение рН).

Лабораторные испытания данного лекарственного средства на модели экспериментальной катаракты лабораторных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, не обладает местнораздражающим действием.

1. Глазные капли для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида, содержащие антагонист серотониновых рецепторов, а именно ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в качестве активного компонента, отличающиеся тем, что они содержат ондансетрона гидрохлорида дигидрат в более широком диапазоне пониженной дозировки, а также они дополнительно содержат вспомогательные компоненты, повышающие терапевтический эффект активного компонента: вещества, обеспечивающие вязкость среды, вещества, поддерживающее рН среды, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к контаминации микроорганизмами при следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрат, г	0,000001-0,00029
Вещества, обеспечивающие вязкость среды в пределах	5-100 мм²/с
Вещества, поддерживающие рН среды в пределах	3,5-8,5
Стабилизатор, г	0,00005-0,1
Растворитель, г	0,001-0,05

Вода дистиллированная, мл

остальное

2. Капли по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве веществ, обеспечивающих вязкость среды, они содержат одно из следующих веществ: поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, гидроксиметил-целлюлозу, метилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу или натрия карбоксиметилцеллюлозу, или их смесь.

3. Капли по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве веществ, поддерживающих рН среды, они содержат ацетатный, или цитратный, или фосфатный, или боратный буфер, или их смесь.

4. Капли по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве стабилизатора-консерванта они содержат четвертичные аммониевые соединения, или нипагин, или борную кислоту, или хлоргексидин, или метилпарабен.

5. Капли по п. 1, отличающиеся тем, что они содержат стабилизатор-антиоксидант: трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,1 г в 1 мл раствора.

6. Капли по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве растворителя они содержат одно из следующих веществ: натрия хлорид, декстроза, натрия нитрат или натрия сульфат, или их смесь.

7. Капли по п. 4, отличающиеся тем, что в качестве четвертичных аммониевых соединений они содержат одно из следующих веществ или их производных: этоний, бензэтония хлорид или бензалкония хлорид, или их смесь.

8. Капли по любому из пп. 1-7, отличающиеся тем, что их оптимальное значение вязкости раствора расположено в пределах 5-100 мм²/с.

9. Капли по любому из пп. 1-7, отличающиеся тем, что их оптимальное значение рН среды расположено в пределах 3,5-8,5.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения синдрома сухого глаза. Офтальмологическая композиция для лечения, профилактики или смягчения симптомов синдрома сухого глаза содержит сложный эфир противовоспалительного липоидного медиатора, который представляет собой продукт реакции противовоспалительного липоидного медиатора и полиола, выбранного из полиэтиленгликоля, поливинилового спирта, инозитола, сорбитола, ксилитола, эритритола, а также их комбинаций.

Стабильные и растворимые антитела, ингибирующие vegf // 2747735

Изобретение относится к области биохимии, в частности к гуманизированному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которое нейтрализует VEGF человека, а также к содержащим его композиции и набору.

Циклоспорин-содержащие лекарственные формы для наружного применения и их применения // 2747455

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения или предотвращения сухого кератоконъюнктивита. Офтальмологическая лекарственная форма для наружного применения включает циклоспорин; один или более из HCO-40, HCO-60, HCO-80 и HCO-100; и октоксинол-40.

Способ комплексного лечения нарушения гемодинамики бульбарной конъюнктивы у лиц, перенесших covid-19 ассоциированную пневмонию // 2747408

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для комплексного лечения нарушения гемодинамики бульбарной конъюнктивы у лиц, перенесших COVID-19 ассоциированную пневмонию.

Композиции, содержащие антитела к il6r, для лечения увеита и макулярного отека, и способы их применения // 2747193

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения увеита и макулярного отека у субъекта. Для лечения указанных заболеваний у субъекта применяют композицию, содержащую эффективное количество антитела, которое специфически связывает рецептор IL-6.

Аденоассоциированные вирусные векторы для лечения миоцилиновой (myoc) глаукомы // 2746991

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения глазного расстройства, связанного с трабекулярной сетью глаза.

Агонисты ppar, соединения, фармацевтические композиции и способы их применения // 2746602

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где L представляет собой (CH2)5, который необязательно замещен одной метильной группой; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой галоген, CN, C1–C4-галогеналкил, C1–C4-галогеналкокси или фуранил; R3 представляет собой С1-C4-галогеналкил, -CN или галоген.

Композиция для предупреждения или лечения нарушений зрения, содержащая урсодезоксихолевую кислоту // 2746592

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для предупреждения или лечения нарушения зрения. Для предупреждения или лечения нарушения зрения, такого как дегенерация желтого пятна, глаукома или диабетическая ретинопатия, применяют композицию, содержащую активные ингредиенты: (a) урсодезоксихолевую кислоту (UDCA), выбранную из урсодезоксихолевой кислоты, тауроурсодезоксихолевой кислоты и гликоурсодезоксихолевой кислоты; (b) водорастворимый продукт превращения крахмала, при этом значение рН указанной композиции равно 6,5-8.

Феноксиметильные производные // 2746481

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХ В формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е: где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.

Самоэмульгирующиеся системы доставки лекарств (sedds) для доставки офтальмологического лекарства // 2746083

Группа изобретений относится к офтальмологии, а именно к офтальмологической композиции и способу обеспечения или облегчения проникновения или абсорбции лекарства через роговичную мембрану.

Композиции, содержащие полисахаридную матрицу для контролируемого высвобождения активных ингредиентов // 2748261

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к композиции для локорегионарного лечения заболевания костно-мышечной системы, характеризующегося острым или хроническим воспалительным состоянием, содержащей клатрат циклодекстрина и фармакологически активного ингредиента, где клатрат циклодекстрина и фармакологически активного ингредиента однородно диспергирован в полисахаридной полимерной матрице в водном растворе, образованной гиалуроновой кислотой и/или ее солью и олигосахаридным производным хитозана с лактозой, полученным путем реакции восстановительного аминирования D-глюкозамина хитозана, имеющим степень замещения функциональной группы амина лактозой по меньшей мере 40%, где указанный циклодекстрин представляет собой эфирное производное β-циклодекстрина, γ-циклодекстрина или их смесей, и где указанная соль гиалуроновой кислоты представляет собой фармацевтически приемлемую соль, состоящую из гиалуроната и катиона щелочного металла.