Средство для лечения язвенной болезни желудка

Авторы патента:

A61P1/04 - для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

A61K9/19 - лиофилизированные

A61K35/22 - моча; мочевая система

A61K2121/00 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

Владельцы патента RU 2651771:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Алтайский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения язвенной болезни желудка. Используется средство, представляющее собой лиофильно высушенный гомогенат тканей свиных почек. Метод обеспечивает расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка. 2 пр., 4 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно фармакологии, гастроэнтерологии. и может быть использовано для лечения язвенной болезни желудка.

Язвенная болезнь желудка - самая распространенная патология среди болезней желудочно-кишечного тракта.

В терапии язвенной болезни желудка широко используются ксенобиотические средства, обладающие различными видами фармакологической активности - антибиотики, активные в отношении H.pylori, средства, снижающие секрецию желудка, антацидные средства, препараты тяжелых металлов, обладающие вяжущим действием, и др. Эти препараты являются средствами базисной терапии, проявляют высокую активность. Но они не лишены недостатков: при их применении, как правило, проявляются различные побочные эффекты (диспепсии, «рикошет» при отмене препарата). Кроме того, применение этих лекарственных средств недостаточно эффективно предотвращает рецидивы.

Наряду с базисными средствами этиотропной терапии свое место в лечении язвенной болезни желудка находят средства природного происхождения. Такие средства обладают высокой эффективностью, поливалентностью действия и низкой токсичностью. Важным преимуществом является возможность применения этих средств в комбинированной терапии язвенной болезни любой этиологии как для профилактики, так и во время рецидивов.

Известны лекарственные средства для лечения язвенной болезни желудка на основе природного сырья, а именно: облепиховое масло, масло шиповника, карбеноксолон, плантаглюцид, викалин, викаир и др. Эти средства обладают обволакивающим, антацидным, противовоспалительным и противоспастическим действием, увеличивают отделение защитной слизи, снижают пептическую активность желудочного сока, стимулируют регенерацию слизистой (Убеева И.П. - Бюллетень ВСНЦ СО РАМН. 2009, - С. 299-300).

Наиболее близким по достигаемому результату прототипом являются средства из корней солодки голой (патент РФ 2000806), обладающие гастропротекторным действием. Глицирризиновая кислота, тритерпеновые сапонины и флаваноиды, содержащиеся в сырье, увеличивают образование защитного слоя слизи, покрывающего слизистую желудка. Стимулируют деление и дифференцировку клеток эпителия, угнетают переход пепсиногена в пепсин (Куркина А.В. // Фармация и фармакология. 2016. №2 (15) С. 26-40.). Таким образом, устойчивость слизистой к агрессивным факторам повышается.

Недостатками названного средства являются сложный процесс получения лекарственного вещества из исходного сырья (Патент РФ №2082716), а также ряд побочных эффектов: влияние на электролитный балланс крови, что приводит к отекам и гипертонии; влияние на активность надпочечников (в частности, стимуляция выработки кортизола); снижение уровня тестостерона в крови; нежелательно использование препарата при беременности.

Авторы предлагают новое средство для лечения язвенной болезни желудка, обладающее высоким терапевтическим действием.

Техническим результатом заявляемого изобретения является расширение ассортимента средств для лечения язвенной болезни желудка.

Технический результат достигается применением лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек для лечения язвенной болезни желудка.

Фармакологические свойства лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек для лечения язвенной болезни желудка найдены экспериментальным путем.

Эксперименты по изучению эффективности применения лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек для лечения язвенной болезни желудка были проведены на 10 самцах крыс Wistar (возраст 7-8 недель, масса 211-229 г), разделенных поровну на 2 группы: контрольная (моделирование язвенной болезни желудка) и подопытная (моделирование язвенной болезни желудка + введение средства).

Модель индометацинового повреждения слизистой желудка крыс воспроизводили путем однократного внутрижелудочного введения индометацина в дозе 60 мг/кг в 1 мл физиологического раствора. Лиофильно высушенный гомогенат тканей свиных почек вводили внутрижелудочно через зонд ежесуточно в течение 7 дней до моделирования индометацинового повреждения слизистой желудка в дозе 1,0 на крысу. Последнее введение приходилось за 1 ч до начала действия язвообразующего фактора. Животные контрольной группы получали эквиобъемные количества растворителя в соответствующих режимах введения.

По окончании эксперимента крыс подвергали эвтаназии, желудки извлекали, вскрывали по малой кривизне, промывали холодным физиологическим раствором и макроскопически с помощью лупы при ярком освещении определяли число и площадь деструкций, которые дифференцировали на точечные (0,5 мм) и крупные (2 мм и более). Подсчитывали среднее количество изъязвлений на одно животное в группе, процент животных с язвами.

Индекс Паулса (ИП) определяли, как интегральный показатель количества деструкций по формуле:

Противоязвенную активность (ПА) определяли как отношение индекса Паулса в контрольной группе к индексу Паулса в подопытной группе. Исследуемое средство считали активным, если ПА составляло 2 и более единиц.

При микроскопическом исследовании проводили морфологическую оценку картины язвенной болезни в желудках экспериментальных животных. Для этого материал фиксировали в 10% растворе нейтрального формалина. Препараты окрашивали гематоксилином и эозином. Гистохимическое выявление нейтральных мукополисахаридов осуществляли с помощью ШИК-реакции, кислые мукополисахариды выявляли при помощи окраски альциановым синим (рН-2,5). Плотность воспалительного инфильтрата подсчитывали в 1 мм² при помощи окулярной сетки Автандилова Г.Г. Морфометрические измерения слизистой оболочки желудка (СОЖ) осуществляли при помощи морфометрической программы Image Tool 3.0. Статистический анализ проводили при помощи программы «Statistica for Windows 6.0». Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления достоверности различий использовали критерий Манна-Уитни.

Результаты исследований представлены в примерах 1 и 2.

Пример 1.

Установлено, что у животных контрольной группы в СОЖ наблюдались явления выраженной язвенной болезни желудка.

При макроскопическом исследовании поверхность СОЖ выглядит бугристой. На СОЖ отчетливо видны деструктивные изменения в виде пылевидных кровоизлияний, поверхностных эрозий, точечных и полосовидных язв и явления гиперемии. Деструктивные изменения выявлены у всех 5 экспериментальных животных. Количество язв и эрозий в желудке составляет от 8 до 17, в среднем число повреждений составляет 13,0±1,6. Индекс Паулса составил 13.

При микроскопическом исследовании СОЖ выглядит атрофичной, железистый и покровно-ямочный эпителий находится в состоянии дистрофии. Толщина СОЖ составила 285,9±10,3 мкм. При гистохимическом исследовании по методу ШИК столбчатый эпителий поверхностных отделов СОЖ дает слабую реакцию на нейтральные мукополисахариды. Кислые мукополисахариды слабо выражены в клетках глубоких отделах желудочных ямок. Некротические изменения в язвенных дефектах достигают мышечного слоя. Дно язв представлено фибрином и гнойно-некротическими массами (Фиг. 1). Плотность воспалительного инфильтрата в подслизистом слое составила 4704,0±313,3 клетки в 1 мм². Воспалительный инфильтрат представлен лимфоцитами, плазматическими клетками и большим количеством нейтрофилов.

В некоторых язвах отмечается отложения солянокислого гематина. В мышечном слое видны явления отека и умеренно выраженного воспаления. Сосуды полнокровны.

Пример 2.

У животных, получавших лиофильно высушенный гомогенат тканей свиных почек, при макроскопическом исследовании рельеф СОЖ нормальный. Из 5 животных деструктивные изменения в СОЖ выявлены у 3. Они представлены пылевидными кровоизлияниями и очень мелкими точечными эрозиями. Количество эрозий составляет от 0 до 2, в среднем число повреждений составляет 1,2±0,5, что в 10,8 раза меньше, чем в контроле заболевания (р<0,001). Индекс Паулса составил 0,7, что в 18,6 раза меньше, чем в контроле заболевания (р<0,001). При микроскопическом исследовании СОЖ полностью восстановлена, клетки ее хорошо дифференцированы (Фиг. 2). Толщина СОЖ превысила уровень контрольной группы в 1,8 раза и составила 525,2±14,9 мкм (р<0,001). При гистохимическом исследовании по методу ШИК столбчатый эпителий поверхностных отделов СОЖ дает интенсивную реакцию на нейтральные мукополисахариды (Фиг. 3). Кислые мукополисахариды умеренно определяются в клетках глубоких отделов желудочных ямок (Фиг. 4). В подслизистом слое явлений выраженного воспаления не определяется. Плотность воспалительного инфильтрата составила 1280,0±118,7 мм², что в 3,7 раза меньше, чем в контроле заболевания (р<0,001). Воспалительный инфильтрат составили лимфоциты, плазматические клетки и единичные нейтрофилы. Сосуды без явлений полнокровия.

Таким образом, применение лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек в эксперименте проявило выраженное терапевтическое действие при лечении язвенной болезни желудка, проявившееся в почти 11-кратном снижении числа повреждений СОЖ, уменьшении в 3,7 раза плотности воспалительного инфильтрата и нормализации структурного и функционального состояния СОЖ.

Применение лиофильно высушенного гомогената тканей свиных почек для лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения экстракта Albizzia chinensis (Osbeck) Merr (альбиции китайской), включающий экстрагирование коры ствола Albizzia chinensis (Osbeck) Merr 80-95% EtOH в H2O с получением экстракта, при этом объемное/массовое отношение EtOH к коре ствола Albizzia chinensis составляет от 3:1 до 5:1; и очистку полученного экстракта с помощью колоночной хроматографии с полиамидным адсорбентом при элюировании последовательно 10-30% и 40-80% раствором EtOH в Н2О, при этом на стадии очистки указанный экстракт растворяют в 10-30% EtOH/H2O.

Стоматологические фитопленки для лечения травматических поражений слизистой оболочки полости рта при ортодонтическом лечении // 2651706

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения травматических поражений слизистой оболочки полости рта при ортодонтическом лечении.

Лекарственная форма гистохрома для перорального введения и пролонгированного действия // 2651042

Изобретение относится к водорастворимому комплексу каррагинан-гистохром при весовом соотношении указанных компонентов 5:1, обладающему пролонгированным гастропротекторным, кардиопротекторным и антиоксидантным действием.

Средство для профилактики и лечения язвенного колита // 2649119

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, ветеринарии, фармакологии и представляет собой средство, обладающее противовоспалительной и антибактериальной активностями с пробиотическим эффектом, предотвращающее развитие язвенного поражения слизистой нисходящего отдела толстой кишки, системного действия на основе комплексного соединения цинка с транс-(+)-2R3R дигидрокверцетином с количественным содержанием ионов цинка 8,8-9,2%, воска коры лиственницы сибирской и Гмелина, вазелинового масла и диметилсульфоксида.

Фармацевтическая композиция омепразола // 2647472

Изобретение относится к медицине, в частности к пеллете омепразола, способу ее получения, оральной твердой композиции, применению пеллеты и способу лечения и/или профилактики желудочно-кишечного расстройства.

Способ лечения предраковых и ранних стадий раковых заболеваний желудка // 2646450

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения предраковых и ранних стадий раковых заболеваний желудка. Сущность предлагаемого способа лечения заключается в поэтапном комбинированном лечении: первый этап лечения включает принятие Кларитромицина 500 мг, Метронидазола 250 мг с добавлением Де-Нол 120 мг, в случае без эффекта эрадикации хеликобактер назначают иной антибактериальный препарат из пенициллинового ряда, одновременно при дуоденогастральном рефлюксе назначают антирефлюксные препараты: Церукал 0,5% 2,0 мл или Домперидон 0,01 г.

Способ эндоскопического лечения гастродуоденальных язв // 2644934

Изобретение относится к медицине, хирургии. Осуществляют эндоскопическое лечение гастродуоденальных язв после достижения устойчивого гемостаза.

2-(3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-1-(этилсульфонил)азетидин-3-ил)ацетонитрила геминафтилдисульфонат в качестве ингибитора янус киназ // 2644155

Изобретение относится к новому соединению формулы 1, обладающему свойствами ингибиторов Янус киназы (JAK). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей рассеянный склероз, ревматоидный артрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, диабет типа I, волчанку, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, миастению, нефропатию иммуноглобулинов, аутоиммунные заболевания щитовидной железы.

3-[3-(морфолин-4-ил)пропил]-2-[(2,2,3-триметилциклопент-3-ен-1-ил)метил]-1,3-тиазолидин-4-он, обладающий противоязвенной и противовоспалительной активностью // 2643669

Изобретение относится к новому соединению 3-[3-(морфолин-4-ил)пропил]-2-[(2,2,3-триметилциклопент-3-ен-1-ил)метил]-1,3-тиазолидин-4-ону. Технический результат: получено новое соединение, обладающее противоязвенной и противовоспалительной активностью.

Гетероароматическое метильное производное циклического амина // 2639869

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IA), где X1 и X2 являются одинаковыми или разными и означают атом азота или группу СН; Y означает любую структуру из следующей группы формул (а); n означает 1 или 2; R1 означает атом водорода, атом галогена или C1-6 алкильную группу; R2 означает триазолильную группу или пиримидинильную группу; R3 означает атом водорода или атом галогена; и R4 означает атом водорода или C1-6 алкильную группу; или его фармацевтически приемлемой соли.

Лиофилизированные препараты мелфалана флуфенамида // 2643762

Настоящее изобретение относится к лиофилизированному фармацевтическому препарату, содержащему гидрохлорид мелфалана флуфенамида (J1) и сахарозу. Массовое соотношение гидрохлорида мелфалана флуфенамида (J1) и сахарозы составляет от 1:25 до 1:75.

Лиофилизированные лекарственные наносуспензии // 2643062

Настоящее изобретение относится к лиофилизированной (также называемой лиофильно высушенной) лекарственной наносуспензии, содержащей 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрил, или его стереоизомерную форму, или его фармацевтически приемлемую соль и стерический стабилизатор, представляющий собой твердое вещество при комнатной температуре и поливинилпирролидон.

Твёрдофазный способ получения биоактивного композита для наращивания ткани на основе гиалуроновой кислоты и микрочастиц полилактида или его сополимеров и способ получения имплантата на основе этого композита // 2641053

Группа изобретений относится к области медицины. Описан способ получения биоактивного композита для наращивания ткани, включающий гиалуроновую кислоту или ее соль в качестве матрицы и микрочастицы полилактида или его сополимеров с гликолидом как наполнитель, заключающийся в том, что осуществляют взаимодействие твердофазных порошков гиалуроновой кислоты или ее соли и полилактида или его сополимеров с гликолидом в условиях одновременного воздействия давления в пределах от 20 до 50 МПа и деформации сдвига в механохимическом реакторе при температуре от 20 до -20°С.

Композиция, ингибирующая теломеразу // 2639819

Изобретение относится к композиции, ингибирующей теломеразу. Указанная композиция включает блок-сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, а также координационное соединение производного имидизол-4-она, ингибирующее теломеразу, общей формулы При этом координационное соединение производного имидазол-4-она содержится в количестве от 5 до 60 мас.%, блок-сополимер – остальное.

Сухая гемостатическая композиция // 2636240

Изобретение относится к сухой композиции и способу ее получения, где композиция при добавлении водной среды образует, по существу, гомогенную пасту, пригодную для применения в гемостатических процедурах.

Быстрорастворимая фармацевтическая композиция // 2633640

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения лекарственного препарата, включающего введение жидкого препарата, содержащего фармацевтически активный ингредиент, леван и инулин в растворителе, в углубления блистерной упаковки, сублимирование растворителя из препарата путем лиофильной сушки с получением твердых единичных лекарственных форм и запечатывание углублений блистерной упаковки герметизирующей пленкой или фольгой, а также лекарственный продукт, полученный вышеуказанным способом, содержащий твердые единичные лекарственные формы в блистерной упаковке, где лекарственная форма содержит открытую матричную сетчатую структуру, несущую фармацевтически активный ингредиент и содержащую леван и инулин.

Способ эндоскопического лечения язвенного гастродуоденального кровотечения // 2633588

Изобретение относится к медицине и предназначено для эндоскопического лечения гастродуоденальных кровотечений. Местно используют комбинацию порошкообразных гемостатических средств и биологически активного гранулированного сорбента.

Фармацевтическая композиция для химиотерапии онкологических заболеваний и способ ее получения // 2617511

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения противоопухолевой композиции для химиотерапии онкологических заболеваний и противоопухолевую фармацевтическую композицию для химиотерапии онкологических заболеваний, содержащую таксол, полилактидгликолид, бычий альбумин и глюкозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Сухая композиция трансглутаминазы // 2616847

Группа изобретений касается сухой композиции трансглутаминазы, способа ее получения и стабилизации. Предлагается сухая композиция фактора XIII, получаемая посредством лиофилизации водной композиции, содержащей фактор XIII, соль и гистидин, где соль представляет собой хлорид натрия и ее концентрация в водной композиции находится в диапазоне 25-50 мМ, и фактор XIII представляет собой рекомбинантный фактор XIII.

Лекарственный препарат противотуберкулезного действия на основе d-циклосерина в виде лиофилизата и способ получения лекарственного препарата // 2606839

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой лекарственный препарат противотуберкулезного действия в виде лиофилизата для перорального применения массой 2.0±0.20 г, содержащий D-циклосерин 12.5±1.25 мас.%, полимер PLGA 50/50 50±5.0 мас.%, поливиниловый спирт 12.5±1.25 мас.% и D-маннитол 25±2.5 мас.%, с содержанием D-циклосерина от 0.225 до 0.275 г, который при разбавлении водой в количестве 100±10 мл образует суспензию частиц с размером не более 800 нм, составляющих не менее 90%.

Способ получения протеогликана // 2621311

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения протеогликанов из мочи. Способ заключается в том, что мочу первоначально охлаждают, выдерживают до образования агрегатов, центрифугируют для выпадения осадка, не содержащего протеогликана, после чего к надосадочной жидкости для осаждения протеогликана добавляют осадитель в соотношении 1:1, состав которого включает 4 объема 96° этилового спирта и 1 объем 0,01 N раствора гидроксида натрия, после чего смесь оставляют, не изменяя температурный режим, на 20 мин для образования агрегатов, которые отделяют центрифугированием, а затем осадок протеогликана отделяют от надосадочной жидкости в режиме охлаждения при 0°C центрифугированием, осадок отмывают повторным добавлением охлажденного до 0°C осадителя в соотношении 1:10, выдерживают в течение 5 мин для образования агрегатов, вновь центрифугируют, отделяют надосадочную жидкость, полученный осадок растворяют добавлением 0,01 N раствора HCl, снижая значения pH конечного продукта до pH 7,2, оставшийся незначительный нерастворимый осадок отделяют центрифугированием, а надосадочную жидкость, содержащую очищенный протеогликан, используют по назначению.