Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана
Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой
или ;
R4 представляет собой С1-4алкил или
-NR6R7; R6 представляет собой водород или С1-4алкил; R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы (I), где абсолютная конфигурация является такой, как она изображена в формуле (I)
где R1 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;
R2 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;
R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или дизамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил;
А представляет собой
или
;
R4 представляет собой С1-4алкил или -NR6R7;
R6 представляет собой водород или С1-4алкил;
R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и
D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой водород или С1-4алкил и
R2 представляет собой водород или С1-4алкил;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где
R4 представляет собой метил или -NH2;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
4. Соединение по п.3, где
R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензоизотиазолил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или дизамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
5. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей (1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[(1]изотиазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-3-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-фтор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-метокси-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметилбензамид,
(1S,2S,5R)-3-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметоксибензамид,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-трифторметилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метоксипиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-бромпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-5-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил] никотинамид,
(1S,2S,5R)-5-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-5-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензоксазол-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигадробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3,0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-2-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]изоникотинамид,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метил-имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо [2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-хлорбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 3-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амидбензотиазол-7-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амидимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты и
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагонистов орексин рецептора, содержащая в качестве активной составляющей соединение формулы (I) по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
7. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора.
8. Соединение по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения расстройств сна.
9. Применение соединения по п.1 или 5 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения расстройств сна.