Производное изоксазолинзамещенного бензамида и пестицид

Авторы патента:

МАСУЗАВА Йосихиде (JP)

КОМОДА Мицуаки (JP)

МИТА Такеси (JP)

ЯОСАКА Манабу (JP)

ФУРУКАВА Юки (JP)

ТОЯМА Кен-ити (JP)

ИКЕДА Еитацу (JP)

C07D417/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D413/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D413/04 - связанные непосредственно

C07D261/04 - с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью

C07D239/28 - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода кольца

C07C251/48 - с атомом углерода по меньшей мере одной из оксиминогрупп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

A01P7/04 - Сельское хозяйство; лесное хозяйство; животноводство; охота и отлов животных; рыболовство и рыбоводство

A01P7/02 - Сельское хозяйство; лесное хозяйство; животноводство; охота и отлов животных; рыболовство и рыбоводство

A01N43/80 - пятичленные кольца с одним атомом азота и одним атомом кислорода или серы в положениях 1,2

Владельцы патента RU 2435762:

НИССАН КЕМИКАЛ ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А¹ представляет собой атом углерода или атом азота, А² и А³ независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR⁵, -N(R⁷)R⁶, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, М-5, -С(O)ОR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c, -C(S)SR^1c, -C(O)N(R^1e)R^1d, -C(S)N(R^1e)R^1d, -C(R^1d)=NN(R^1e)R^1f, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² представляет собой C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, E-5, С₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или -SR¹⁵, причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, М-5, или -C(R^1b)=NN(R^1e)R^1f, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹представляет собой -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c или -C(S)SR^1c, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆галогеналкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R^14a, С₃-С₆алкенил, -C(O)NH₂, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁵, или R²вместе с R¹ может образовывать =C(R^2b)R^2a, R³ представляет собой C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2. Производное изоксазолинзамещенного бензамида и его соль используют для борьбы с вредителями, применяемое против вредных членистоногих в сельском хозяйстве и садоводстве или в животноводстве и в области гигиены. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соль:

где А¹ представляет собой атом углерода или атом азота,
А² и А³ независимо друг от друга представляют собой атом углерода,
G представляет собой бензольное кольцо,
W представляет собой атом кислорода или атом серы,
Х представляет собой атом галогена или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴,
Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR⁵, -N(R⁷)R⁶, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга,
R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, М-5, -С(O)ОR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c, -C(S)SR^1c, C(O)N(R^1e)R^1d -C(S)N(R^1e)R^1d, -C(R^1d)=NN(R^1e)R^1f, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59,
R^1a представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₃-С₆алкенил,
R^1b представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил,
R^1c представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом
R¹⁴, С₃-С₆циклоалкил, Е-5, Е-6, С₃-С₆алкенил, С₃-С₆галогеналкенил или С₃-С₆алкинил,
R^1d представляет собой атом водорода, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵,
R^1e представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил,
R^1f представляет собой -C(O)R¹⁵ или -C(O)OR¹⁵,
R² представляет собой C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, Е-5, С₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или -SR¹⁵,
причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, М-5 или -C(R^1b)=NN(R^1e)R^1f, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)SR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c или -C(S)SR^1c, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55, или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆галогеналкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R^14a, С₃-С₆алкенил, -C(O)NH₂, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁵,
или R² вместе с R¹ может образовывать =C(R^2b)R^2a,
R^2a представляет собой -OR^1c или ди(С₁-С₆алкил)амино,
R^2b представляет собой R^1b, C₁-С₆алкилтио, -SCH₂R^14a или -SC(O)R¹⁵,
R³ представляет собой C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, D-1, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы следующих формул соответственно

Z представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил или C₁-С₆алкокси, когда р1 равно целому числу 2, каждый Z может быть одинаковым или отличается друг от друга,
Е-5, Е-6, -Е-12 представляют собой насыщенные гетероциклы следующих формул соответственно

R⁴ представляет собой атом галогена, -OR⁵ или -N(R⁷)R⁶,
R⁵ представляет собой C₁-С₆алкил или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R²⁴,
R⁶ представляет собой C₁-С₆алкил, -C(O)R⁹,
R⁷ представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил,
R⁹ представляет собой C₁-С₆алкил,
R¹² представляет собой C₁-С₆алкил,
R^12а и R^12b независимо друг от друга представляют собой C₁-С₆алкил,
R¹³ представляет собой C₁-С₆алкил,
R¹⁴ представляет собой циано, нитро, С₃-С₈циклоалкил, Е-5, Е-12, -OR²⁵, -N(R²⁶)R²⁵, -S(O)_rR²⁷, С₅-С₈циклоалкенил, -C(O)R²⁸, -C(O)OR²⁸, -Si(R^12a)(R^12b)R¹², фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, D-1 или -D-52,
M-5 представляет собой частично насыщенный гетероцикл следующей формулы соответственно

R^14a представляет собой циано, -OR²⁵, N(R²⁶)R²⁵, -S(O)_rR²⁷, -C(O)R²⁸, -C(O)OR²⁸ или фенил,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом
R³¹, С₃-С₈циклоалкил, С₂-С₆алкенил, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-52,
R¹⁶ представляет собой C₁-С₆алкил,
R²² представляет собой C₁-С₆алкил, когда q3 равно целому числу 2 или более, каждый R²² может быть одинаковым или отличается друг от друга, причем, когда два R²² находятся у одного и того же атома углерода, два R²² вместе могут образовывать оксо,
R²⁴ представляет собой атом галогена,
R²⁵ представляет собой С₁-С₈алкил, С₁-С₈алкил, произвольно замещенный радикалом
R³¹, -C(O)R³², -C(O)OR³² или фенил,
R²⁶ представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил,
R²⁷ представляет собой С₁-С₈алкил, -C(O)R³², -C(S)OR³² или D-52,
R²⁸ представляет собой C₁-С₆алкил или фенил,
R³¹ представляет собой атом галогена, -OR³² или -S(O)_rR³²,
R³² представляет собой C₁-С₆алкил,
m равно целому числу от 2 до 3,
n равно целому числу от 0 до 2,
р1 равно целому числу 1 или 2,
р2 равно целому числу от 0 до 1,
p3 равно целому числу от 0 до 1,
р4 равно целому числу от 0 до 1,
р5 равно целому числу 0,
q2 равно целому числу 2,
q3 равно целому числу от 0 до 4,
q6 равно целому числу от 0 до 1,
r равно целому числу от 0 до 2 и
t равно целому числу 0.

2. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.1, где
G представляет собой бензольное кольцо,
Х представляет собой атом галогена или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R₄, когда m равно целому числу 2 или 3, каждый Х может быть одинаковым или отличается друг от друга,
Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR⁵, или -N(R⁷)R⁶, когда n равно 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга,
R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, M-5, -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c, -C(S)SR^1c, -C(O)N(R^1e)R^1d, -C(S)N(R^1e)R^1d, C(R^1b)=NN(R^1e)R^1f, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, D-3, D-8, D-13-D-15. D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59,
R^1a представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил или С₃-С₆алкенил,
R^1b представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил,
R^1c представляет собой C₁-С₆алкил, С₁-С₄алкил, произвольно замещенный радикалом
R¹⁴, С₃-С₆циклоалкил, Е-5, Е-6, С₃-С₆алкенил, С₃-С₆галогеналкенил или С₃-С₆алкинил,
R^1d представляет собой атом водорода, -C(O)R¹⁵ или -C(O)OR¹⁵,
R^1c представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил,
R^1f представляет собой C₁-С₆алкилкарбонил или C₁-С₆алкоксикарбонил,
R² представляет собой C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, Е-5, С₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или C₁-С₆галогеналкилтио, причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, M-5 или -C(R^1b)=NN(R^1e)R^1f, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c или -C(S)SR^1c, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, D13-D-15, D21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆галогеналкил, С₃-С₆алкенил, -C(O)NH₂ или ди(С₁-С₆алкил)аминокарбонил, или R² вместе с R¹ могут образовывать =C(R^2b)R^2a,
R^2a представляет собой -OR^1c или ди(С₁-С₆алкил)амино,
R^2b представляет собой R^1b, C₁-С₆алкилтио, -SCH₂R^14a или -SC(O)R¹⁵,
R³ представляет собой C₁-С₆галогеналкил,
Z представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил или C₁-С₆алкокси, когда р1 равно целому числу 2, каждый Z может быть одинаковым или отличается друг от друга,
R⁴ представляет собой атом галогена, C₁-С₆алкокси или C₁-С₆галогеналкокси,
R⁵ представляет собой C₁-С₆алкил или C₁-С₆галогеналкил,
R⁶ представляет собой C₁-С₆алкил или C(O)R⁹;
R⁷ представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил,
R⁹ представляет собой C₁-С₆алкил,
R¹⁴ представляет собой циано, нитро, С₃-С₆циклоалкил, Е-5, Е-12, -OR²⁵, -N(R²⁶)R²⁵, -S(O)_rR²⁷, С₅-С₆циклоалкенил, C₁-С₆алкилкарбонил, -C(O)OR²⁸, три(С₁-С₆алкил)силил, фенил, замещенный (Z)_p1, D-1 или D-52,
R^14a представляет собой циано, -OR²⁵, -N(R²⁶)R²⁵, -S(O)_rR²⁷, C₁-С₆алкилкарбонил, фенилкарбонил, C₁-С₆алкоксикарбонил или фенил,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкил, произвольно замещенный радикалом R³¹, С₃-С₆циклоалкил, С₂-С₆алкенил, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1 или D-52,
R²² представляет собой C₁-С₆алкил, когда q2 равно 2, каждый R²² может быть одинаковым или отличается друг от друга,
R²⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкил, произвольно замещенный радикалом R³¹, -C(O)R³², -C(O)OR³² или фенил,
R²⁶ представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил,
R²⁷ представляет собой С₁-С₈алкил, -C(O)R³², -C(S)OR³² или D-52,
R²⁸ представляет собой C₁-С₆алкил или фенил,
R³¹ представляет собой -OR³², С₁-С₄алкилтио, С₁-С₄алкилсульфинил, С₁-С₄алкилсульфонил,
R³² представляет собой C₁-С₆алкил,
m равно целому числу от 2 до 3,
n равно целому числу от 0 до 2,
q2 равно целому числу от 0 до 2,
q3 равно 0,
q6 равно целому числу 0 или 1.

3. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.2, где
А¹ представляет собой атом углерода или атом азота,
А² и А³ представляют собой атомы углерода,
G представляет собой бензольное кольцо,
Х представляет собой атом галогена, C₁-С₆галогеналкил, когда m равно 2 или 3, каждый Х может быть одинаковым или отличается друг от друга,
Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, C₁-С₄алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR⁵ или -N(R⁷)R⁶, когда n равно 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга,
R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c, -C(O)N(R^1e)R^1d, -C(S)N(R^1e)R^1d, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, D-3, D-8, D-13-D-15, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59,
R^1a представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил или С₃-С₆алкенил,
R^1b представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил,
R^1c представляет собой C₁-С₆алкил, С₁-С₄алкил, произвольно замещенный радикалом R¹⁴, или С₃-С₆циклоалкил,
R^1d представляет собой атом водорода, -C(O)R¹⁵ или -C(O)OR¹⁵,
R² представляет собой C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, Е-5, С₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или C₁-С₆галогеналкилтио, причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c, -C(O)N(R^1e)R^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R1 представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, D-3, D-8, D-13-D-15, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆галогеналкил или С₃-С₆алкенил, или R² вместе с R¹ могут образовывать =С(R^2b)R^2a,
R^2a представляет собой C₁-С₆алкокси или ди(С₁-С₆алкил)амино,
R^2b представляет собой R^1b, C₁-С₆алкилтио, -SCH₂R^14a или C₁-С₆алкилкарбонилтио,
R³ представляет собой C₁-С₆галогеналкил,
R⁴ представляет собой C₁-С₆алкокси или C₁-С₆галогеналкокси,
R⁵ представляет собой C₁-С₆алкил или C₁-С₆галогеналкил
R⁶ представляет собой C₁-С₆алкил или C₁-С₆алкилкарбонил,
R⁷ представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил,
R¹⁴ представляет собой циано, С₃-С₆циклоалкил, C₁-С₆алкокси, С₁-С₄алкоксиС₁-С₄алкокси, C₁-С₆алкилтио, -S(D-52), C₁-С₆алкилсульфонил, -NHC(O)R³², -NHC(O)OR³², C₁-С₆алкилкарбонил или C₁-С₆алкоксикарбонил,
R^14a представляет собой циано, -OR²⁵, -NHC(O)OR³², -S(O)_rR²⁷, C₁-С₆алкилкарбонил, C₁-С₆алкоксикарбонил или фенил,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкил, произвольно замещенный радикалом R³¹, С₃-С₆циклоалкил, С₂-С₆алкенил, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1 или D-52,
R²⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкоксиС₁-С₄алкил, -C(O)R³² или -C(O)OR³²,
R²⁷ представляет собой C₁-С₆алкил, -C(O)R³² или -C(S)OR³²,
R³¹ представляет собой С₁-С₄алкокси, С₁-С₄алкилтио, С₁-С₄алкилсульфинил,
R³² представляет собой C₁-С₆алкил,
р1 равно целому числу от 1 до 2,
р2 и p3 равны целому числу 0 или 1, и
р4 равно целому числу 0 или 1.

4. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.3, где
А¹ представляет собой атом углерода,
W представляет собой атом кислорода,
Х представляет собой атом галогена, C₁-С₆галогеналкил, когда m равно 2 или 3, каждый Х может быть одинаковым или отличается друг от друга,
Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, -OR⁵ или -N(R⁷)R⁶,
R¹ представляет собой -CH=NOR^1a, -C(O)OR^1c, -C(O)N(R^1e)R^1d, фенил, замещенный (Z)_p1, D-52, D-55, D-57 или D-58,
R^1a представляет собой C₁-С₆алкил,
R^1c представляет собой C₁-С₆алкил или С₃-С₆циклоалкил,
R^1d представляет собой атом водорода, -C(O)R¹⁵ или -C(O)OR¹⁵,
R² представляет собой C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, Е-5, С₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или C₁-С₆галогеналкилтио, причем, когда R¹ представляет собой -CH=NOR^1a, -C(O)OR^1c или -C(O)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода,
R³ представляет собой C₁-С₆галогеналкил,
Z представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил или C₁-С₆алкокси, когда р1 равно целому числу 2, каждый Z может быть одинаковым или отличается друг от друга,
R⁵ представляет собой C₁-С₆алкил или С₁-С₆галогеналкил,
R⁶ представляет собой C₁-С₆алкилкарбонил,
R^14a представляет собой циано, -OR²⁵ или -NHC(O)OR³²,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкоксиС₁-С₄алкил, C₁-С₄алкилтиоС₁-С₄алкил, С₁-С₄алкилсульфинилС₁-С₄алкил, С₃-С₆циклоалкил, С₂-С₆алкенил, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-52,
R²⁵ представляет собой С₁-С₄алкил, С₁-С₄галогеналкил, -C(O)R³² или -C(O)OR³²,
R³² представляет собой C₁-С₆алкил,
n равно целому числу 0 или 1,
q3 равно 0 и
t равно 0.

5. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.4, где
R¹ представляет собой -CH=NOR^1a,
R^1a представляет собой C₁-С₆алкил,
R² представляет собой атом водорода, -CH₂R^14a, С₃-С₆алкинил или С₁-С₆алкоксикарбонил,
R^14a представляет собой циано или -OR²⁵,
R²⁵ представляет собой С₁-С₄алкил, и
R³² представляет собой C₁-С₆алкил.

6. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.4, где
R¹ представляет собой -С(O)ОR^1c,
R^1c представляет собой C₁-С₆алкил или С₃-С₆циклоалкил,
R² представляет собой атом водорода, C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, Е-5, -C(O)R¹⁵, C₁-С₆алкоксикарбонил, C₁-С₆галогеналкоксикарбонил или C₁-С₆галогеналкилтио,
R^14a представляет собой циано, -OR²⁵ или -NHC(O)OR³²,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкоксиС₁-С₄алкил, С₁-С₄алкилтиоС₁-С₄алкил или С₃-С₆циклоалкил,
R²⁵ представляет собой С₁-С₄алкил, С₁-С₄ галогеналкил или C(O)R₃₂ и
R³² представляет собой C₁-С₆алкил.

7. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.4, где
R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R^1d,
R^1d представляет собой атом водорода, -C(O)R¹⁵ или -C(O)OR¹⁵,
R² представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкил и
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил или C₁-С₆галогеналкил.

8. Производное изоксазолинзамещенного бензамида или его соль по п.4, где
R¹ представляет собой фенил, замещенный (Z)_p1, D-52, D-55, D-57 или D-58,
R² представляет собой C₁-С₆алкил, -CH₂R^14a, С₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR¹⁵ или -C(O)C(O)OR¹⁵,
Z представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил или C₁-С₆алкокси,
R^14a представляет собой циано или -OR²⁵,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, С₁-С₄алкоксиС₁-С₄алкил, C₁-С₄алкилтиоС₁-С₄алкил, С₁-С₄алкилсульфинилС₁-С₄алкил, С₃-С₆циклоалкил, С₁-С₆алкенил, С₃-С₆алкинил, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-52,
R²⁵ представляет собой С₁-С₄алкил, С₁-С₄галогеналкил, -C(O)R³² или -C(O)OR³² и
R³² представляет собой C₁-С₆алкил.

9. Производное 4-гидроксииминометилзамещенного бензамида формулы (2) или его соль:

где А¹ представляет собой атом углерода,
J представляет собой атом водорода,
W представляет собой атом кислорода,
Y представляет собой C₁-С₆алкил,
R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR^1a, -C(O)OR^1c или D-55,
R^1a представляет собой C₁-С₆алкил,
R^1b представляет собой атом водорода,
R^1c представляет собой C₁-С₆алкил,
R² представляет собой атом водорода или -C(O)R¹⁵,
D-55 представляет собой ароматический гетероцикл следующей формулы соответственно,

Z представляет собой атом галогена,
R¹⁵ представляет собой C₁-С₆алкил, и
p3 равно 1.

10. Средство для борьбы с вредителями, применяемое против вредных членистоногих в сельском хозяйстве и садоводстве или в животноводстве и в области гигиены, содержащее в качестве активного компонента одно или несколько соединений, выбранных из производного изоксазолинзамещенного бензамида и его соли по любому из пп.1-8.

11. Эндо- или эктопаразитицид для млекопитающих или птиц, содержащий в качестве активного компонента одно или несколько соединений, выбранных из производного изоксазолинзамещенного бензамида и его соли по любому из пп.1-8.

12. Инсектицид или акарицид, содержащий в качестве активного компонента одно или несколько соединений, выбранных из производного изоксазолинзамещенного бензамида и его соли по любому из пп.1-8.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно, способу получения 1,7-бис[4(5)-метил-1,3-тиазол-2-ил]-3,5-дитиа-1,7-диазагептанов общей формулы (1): N,N-гетарил-3,5-дитиа-1,7-диазагептаны могут найти применение в органическом синтезе для получения макрогетероциклов, а также в качестве эффективных сорбентов и экстрагентов драгоценных и редкоземельных металлов [Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler.

Ингибиторы белок-тирозин-фосфатазы человека и способы применения // 2430101

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R представляет собой группу, выбранную из: i) водорода; ii) фенила и iii) тиофенила; Z представляет собой замещенную или незамещенную [1,3,4]тиадиазол-2-ильную группу, R1 выбран из; i) водорода; ii) линейного C1-С6 алкила; iii) С6 или С10арила; iv) C(O)OR 5; и v) 2-метилтиазол-4-ила; R5 представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкил; и индекс х равен 0 или 1.

N-(2-тиазолил)амидные производные в качестве ингибиторов gsk-3 // 2429237

Изобретение относится к применению N-(2-тиазолил)амидных производных формулы (I) где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, галогена и С1-С 6алкила с линейной цепью, где по меньшей мере один из R 1 и R2 отличен от Н; m равно 0, 1, 2 или 3; X выбран из группы, состоящей из индола формулы (А), связанного в положении 2, индола формулы (В), связанного в положении 3, и индазола формулы (С), связанного в положении 3: где R3 выбран из Н и C 1-С6алкила с линейной цепью; R4, R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н и C1-С6алкоксигруппы; R8 выбран из Н и C1-С6алкила или его любых фармацетически приемлемых солей для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредуемого GSK-3, особенно нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или инсулиннезависимый сахарный диабет.

Производные n4-фенилхиназолин-4-амина и родственные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы типа erbb для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2428421

Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью // 2428420

Изобретение относится к соединениям общей формулы (11), приведенной ниже, или к их фармацевтически приемлемым солям. .

Пиридин- или пиримидин-2-карбоксамидные производные // 2427580

N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака // 2427572

Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования // 2426729

Диаминопиримидины в качестве антагонистов рецепторов р2х3 // 2422441

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецепторов Р2Х3. .

Производные оксимов и их получение // 2420525

Фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств // 2434003

Изобретение относится к соединения формулы I, где R1 представляет собой Н; R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF3 , ОСН3, OCF3, OCHF2, SCH 3, SCF3, фенил, (С1-С6 )-алкил, O-(С1-С6)-алкил или NR3R4, причем алкил и фенил однократно или неоднократно могут быть замещены R2, и причем любые два остатка R6, R7, R8, R9, R10 в соседних положениях фенильного цикла вместе могут образовывать остаток -СН=СН-СН=СН-; m равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой -(СН 2)2-: R2 представляет собой F, Cl, Br, CN, ОСН 3, OCF3, СН3, CF3, (С 1-С6)-алкил или O-(С1-С6 )-алкил, причем алкил однократно или неоднократно может быть замещен ОН, F, Cl, Br или CN; R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н или (С1-С6)-алкил; и к их физиологически приемлемым солям, при условии, что исключается соединение 3-(2-о-толиламино-бензооксазол-6-ил)-пропионовая кислота.

Изоксазолины для борьбы с беспозвоночными вредителями // 2433123

Изобретение относится к новым соединения формулы (1) где А1, А2, А3, А4, А5 и А6 независимо выбраны из группы, состоящей из CR3 и N; при условии, что самое большее 1 из А1, А2, А3 , А4, А5 и А6 представляют собой N; В1, В2 и В3 независимо выбраны из группы, состоящей из CR2 и N; каждый R3 независимо представляет собой Н или С1-С6 алкил и R1, R2, R4, R5 , W и n являются такими, как определено в описании, или его пригодным для сельского хозяйства солям.

Способы получения биарилмочевин и их аналогов // 2431630

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I: или его соли, где: у представляет собой 0; R1 и R2 взяты вместе для образования 3-тетрагидрофуранового кольца; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой 5-оксазолил; R11 представляет собой метокси-, этокси- или изопропоксигруппу; каждый V1 независимо выбирают из галогена, NO2, CN, OR 12, OC(O)R13, OC(O)R12, OC(O)OR 13, OC(O)OR12, OC(O)N(R13)2 , OP(O)(OR13)2, SR13, SR 12, S(O)R13, S(O)R12, SO2 R13, SO2R12, SO2N(R 13)2, SO2NR12R13 , SO3R13, C(O)R12, C(O)OR 12, C(O)R13, C(O)OR13, NC(O)C(O)R 13, NC(O)C(O)R12, NC(O)C(O)OR13, NC(O)C(O)N(R13)2, C(O)N(R13) 2, C(O)N(OR13)R13, C(O)N(OR13 )R12, C(NOR13)R13, C(NOR 13)R12, N(R13)2, NR 13C(O)R12, NR13C(O)R13 , NR13C(O)OR13, NR13C(O)OR 12, NR13C(O)N(R13)2, NR 13C(O)NR12R13, NR13SO 2R13, NR13SO2R12 , NR13SO2N(R13)2, NR13SO2NR12R13, N(OR 13)R13, N(OR13)R12, P(O)(OR 13)N(R13)2 и P(O)(OR13 )2; где каждый R12 представляет собой моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, состоящую из 5-6 членов в каждом кольце, где указанная кольцевая система, необязательно, содержит вплоть до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, и где CH2, расположенный рядом с указанным N, О или S, может быть замещен посредством С(O); а каждый R12 , необязательно, содержит вплоть до 3 заместителей, выбранных из R11; где каждый R13 независимо выбирают из Н, (С1-С4)-неразветвленного или разветвленного алкила или (С2-С4)-неразветвленного или разветвленного алкенила; и где каждый R13, необязательно, содержит заместитель, представляющий собой R14; где R14 представляет собой моноциклическую или бициклическую кольцевую систему, состоящую из 5-6 членов в каждом кольце, где указанная кольцевая система, необязательно, содержит вплоть до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, и где CH2 , расположенный рядом с указанным N, О или S, может быть замещен посредством С(O); а каждый R14, необязательно, содержит вплоть до 2 заместителей, независимо выбранных из Н, (С1 -С4)-неразветвленного или разветвленного алкила или (С2-С4)неразветвленного или разветвленного алкенила, 1,2-метилендиокси-, 1,2-этилендиоксигруппы или (CH 2)n-Z; где Z выбирают из галогена, CN, NO 2, CF3, OCF3, ОН, S(С1 -С4)алкила, SO(С1-С4)алкила, SO2(С1-С4)алкила, NH2 , NH(C1-C4)-алкила, N((С1-С 4)алкила)2, СООН, С(O)O(С1-С 4)алкила или O(C1-C4)-алкила; и где любой атом углерода в любом R13, необязательно, заменен на О, S, SO, SO2, NH или N(C1-C4 )алкил; где указанный способ включает стадию приведения во взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III в полярном или неполярном апротонном, практически безводном растворителе или их смеси, и необязательно в приемлемом основании, выбранном из органического основания, неорганического основания или сочетания органического основания и неорганического основания; и при нагревании реакционной смеси приблизительно от 30°С до приблизительно 180°С в течение приблизительно от одного часа до приблизительно сорока восьми часов в практически инертной атмосфере: где: LG представляет собой - OR16; где R16 представляет собой -(С1-С6 )-неразветвленный или разветвленный алкил; -(С2-С 6)-неразветвленный или разветвленный алкенил или алкинил; или моноциклическую кольцевую систему, состоящую из 5-6 членов в каждом кольце, где указанная кольцевая система, необязательно, содержит вплоть до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S, а каждый R16, необязательно, содержит вплоть до 5 заместителей, независимо выбранных из (С1-С4)-неразветвленного или разветвленного алкила, (С2-С4)-неразветвленного или разветвленного алкенила или (CH2)n-Z; n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; V1, y, Z, R 1, R2, R9, R10 и R 11 являются такими, как указано выше; и при условии, что R16 не является галогензамещенным (С2-С 3)-неразветвленным алкилом.

Соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов // 2430086

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.

Соединения, предназначенные для использования в фармацевтике // 2425677

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации, предназначенной для ингибирования роста клеток опухоли, включающей цитотоксичное соединение, выбранное из соединений камптотецина; антиметаболитов; алкалоидов барвинка; таксанов; соединений платины; ингибиторов топоизомеразы 2; и комбинации двух или более из указанных классов, или ингибитор передачи сигнала, выбранного из антител, мишенью которых является рецептор EGPR; ингибиторов тирозинкиназы EGFR; антител, мишенью которых является рецепторная система VEGF/VEGF; ингибиторов PDGFR; ингибиторов Raf и ингибиторов передачи РКВ, в эффективном количестве и соединение формулы (IV).

Гетероциклические соединения и фармацевтические композиции как ингибиторы катепсина s // 2424239

Диаминопиримидины в качестве антагонистов рецепторов р2х3 // 2422441

Оксадиазольные соединения, их применение в изготовлении лекарственного средства и способ ингибирования активности dgat1 // 2421451

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь.

1н-хиназолин-2,4-дионы // 2435760

Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. .