Похожие патенты:
Изобретение относится к новым производным бензола следующей общей формулы (I) или к их солям:[Хим. .
Изобретение относится к соединениям структуры (I) , где D представляет собой пирролидин, X представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей С=O, SO2, (C=O)-NH, СН2, O-(С=O), (С=O)-O, (С=S)-NH, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей - (СН2 )n-Е-(СН2)m-L-(СН2 )k, где Е представляет собой О, k, m и n отдельно и независимо представляют собой 0, 1, 2 и 3, Z представляет собой алкил, где алкил представляет собой СН2 или СН 2СН2, А представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, алкилоксиалкил, замещенный алкилоксиалкил, алкилоксиарил, В представляет собой радикал формулы (II) где R1 выбран из группы, содержащей Н, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, R2 выбран из группы, содержащей Н, бензил, замещенный бензил, фенил, замещенный фенил, алкил и замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, замещенный циклоалкилалкил, G представляет собой аминогруппу, которая замещена гетероарилом или замещенным гетероарилом, и где Q и L, каждый и независимо друг от друга, представляют собой радикал, выбранный из группы, содержащей (C=O)-NH, NH, СН2, NH-(C=O)-NH, NH-(C=O), NH-SO2, NRc, (C=O)-NRC, и где любой R a, Rb, Rc и Rd, каждый и независимо, представляет собой радикал, выбранный из группы, содержащей Н, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, замещенный арил, а также к применению этих соединений в качестве ингибитора интегрина и для производства лекарственного и диагностического средства, к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способам лечения ассоциированного с интегрином состояния.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С 6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C1-С6-алкил; R6 означает Н, C1-С6-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C1-С6-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С1-С4-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1-С 4-алкил; R12 означает С1-С4 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1-С 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-С3-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединению формулы I где А, В и D каждый означает N или CR 5, причем один из А, В и D означает N, R1 означает OR6, R2 означает галоген, С1 -С4алкил, галоген(С1-С4)алкил или OR7, R3 означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или неразветвленной цепью содержит от 1 до 5 атомов углерода, R4 означает С3-С 10циклоалкил, С6-С14арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкокси, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил или карбоксигруппу; гетероарил, содержащий в цикле 5-6 атомов; гетероциклическую группу, насыщенную или частично насыщенную, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом означает N, незамещенную или замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей алкокси, алкоксиалкокси, оксо, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или фенилсульфонил; R5 означает Н; R6 означает Н или С 1-C4алкил с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более галогенами, R7 означает Н или С1-С12алкал, с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген; С3-С10циклоалкил; насыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом в цикле означает О, или гетероциклилалкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает О; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности PDE4 фермента и к применению данного соединения для приготовления лекарственного средства.
Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I и содержащим их фармацевтическим композициям. .
Изобретение относится к новому соединению или его соли формулы 1: где А, Е, D, R0, R1 -R4 и а имеют значения, указанные в формуле изобретения. .
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где один из R1 или R2 - водород или алкил, а другой -(CH2)pY, где р=0 или 1, a Y - насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное алкилом, или R1 и R2, вместе с N образуют 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо Z, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо Z, необязательно замещенное алкилом, фенилом, фенилалкилом или пиридинилом; R3 представляет собой [2,2']битиофенил, 1-метилиндол, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, бензо[1,3]диоксол, бензотиофен, дибензофуран, фуран, нафтален, хинолин, тиантрен, тиофен или пиррол, или бифенил, замещенный галогеном, или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, ацилами, ациламино, алкокси, алкоксикарбонилами, 2-(алкоксикарбонил)этенилами, алкилами, алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси, или R3 - группа , где Ar - фенил, замещенный галогеном; и R4 - алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R 7 имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. .
Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R2 означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R3 означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R2 и R3, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R 4 означает водород; G означает группу, представленную формулой: или далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R представляет радикал, выбранный из в которых R7 представляет галоген, циано, С1-4алкил, С1-4алкокси; р представляет целое число от 0 до 3; R1 представляет водород, С2-4алкенил или С1-4алкил; R 2 представляет водород или С1-4алкил; R 3 и R4 независимо представляют водород или С 1-4алкил; R5 представляет: фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из трифторметила, С1-4 алкила, циано или галогена; нафтил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из трифторметила, С1-4алкила, циано или галогена; бензофуран, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из С1-4алкила или галогена, R6 представляет водород или (CH2)qR8 ; R8 представляет водород; m равно нулю или 1; n равно 1; q равно целому числу от 1 до 4; r равно 1 или 2; при условии, что когда R5 представляет фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из трифторметила, С1-4алкила, циано или галогена, R не является радикалом i) или к их фармацевтически приемлемым солям или сольватов.
Изобретение относится к соединению формулы I где А, В и D каждый означает N или CR 5, причем один из А, В и D означает N, R1 означает OR6, R2 означает галоген, С1 -С4алкил, галоген(С1-С4)алкил или OR7, R3 означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или неразветвленной цепью содержит от 1 до 5 атомов углерода, R4 означает С3-С 10циклоалкил, С6-С14арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкокси, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил или карбоксигруппу; гетероарил, содержащий в цикле 5-6 атомов; гетероциклическую группу, насыщенную или частично насыщенную, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом означает N, незамещенную или замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей алкокси, алкоксиалкокси, оксо, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или фенилсульфонил; R5 означает Н; R6 означает Н или С 1-C4алкил с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более галогенами, R7 означает Н или С1-С12алкал, с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген; С3-С10циклоалкил; насыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом в цикле означает О, или гетероциклилалкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает О; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности PDE4 фермента и к применению данного соединения для приготовления лекарственного средства.
Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I) в которой X и Y представляют собой группу, в которой Х и Y вместе с атомом углерода кольца В, к которому они присоединены, образуют кольцо А, Х и Y вместе представляют заместитель кольца В или Х и Y каждый представляет собой атом водорода.
Изобретение относится к новому соединению или его соли формулы 1: где А, Е, D, R0, R1 -R4 и а имеют значения, указанные в формуле изобретения. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где A, Y, R и R2 имеют значения, указанные в описании. .
.
