Замещенные гетероциклические производные и их применение
Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле
m имеет значение 1; n имеет значение 1; Q представляет собой С; А представляет собой - (СН2)х 2-O-(СН2)х 3-, где х2 имеет значение от 1 до 3 и х3 имеет значение 0; В представляет собой связь или представляет собой (СН2)х 4, где х4 имеет значение от 1 до 2; Х представляет собой СН или N; X2, Х3, Х4, Х5, Х6 представляют собой С, N, О; при условии, что по крайней мере один из X2, Х3, Х4, X5 и Х6 представляет собой N; и по крайней мере один из Х2, Х3, Х4, Х5 и Х6 представляет собой С; R1 представляет собой Н или C1-С6алкил; R2 представляет собой Н; R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, C1-С6алкила, C1-С6алкокси, галогена или циано; R3 выбран из фенилоксикарбонила, C1-С6алкилоксикарбонила, фенилкарбонила, фенила, алкоксифенилоксикарбонила; Y представляет собой CO2R4 (где R4 представляет собой Н или C1-С6алкил); (CH2)m может быть необязательно замещен 1 заместителем. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения и к применению соединений изобретения для получения фармацевтических композиций для лечения диабета и снижения холестерина. 3 н. и 10 з.п.ф-лы, 2 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Замещенные гетероциклические производные формулы:
где m имеет значение 1; n имеет значение 1;
Q представляет собой С;
А представляет собой - (СН2)x 2-О-(СН2)x 3-, где х2 имеет значение от 1 до 3 и х3 имеет значение 0;
В представляет собой связь или представляет собой (СН2)х 4, где х4 имеет значение от 1 до 2;
Х представляет собой СН или N;
Х2 представляет собой С, N, О;
Х3 представляет собой С, N, О;
Х4 представляет собой С, N, О;
Х5 представляет собой С, N, О;
Х6 представляет собой С, N, О;
при условии, что по крайней мере один из X2, Х3, Х4, X5 и Х6 представляет собой N; и по крайней мере один из Х2, Х3, X4, Х5 и Х6 представляет собой С,
R1 представляет собой Н или C1-С6алкил;
R2 представляет собой Н;
R2a, R2b и R2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, C1-С6алкила, C1-С6алкокси, галогена или циано;
R3 выбран из фенилоксикарбонила, C1-С6алкилоксикарбонила, фенилкарбонила, фенила, алкоксифенилоксикарбонила;
Y представляет собой CO2R4,где R4 представляет собой Н или C1-С6алкил;
(СН2)m может быть необязательно замещен 1 заместителем;
включая все его стереоизомеры, эфиры и фармацевтически приемлемые соли,
за исключением структуры:
где X2=N, Х3=С, Х4=O или S, Z=O или связь.
2. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой СН.
3. Соединение по п.1, в котором А представляет собой - (СН2)x 2-О-.
4. Соединение по п.1, в котором В представляет собой связь.
5. Соединение по п.1, в котором
представляет собой 
, 
, 
или 
6. Соединение по п.1, которое имеет формулу:
7. Соединение по п.1, которое имеет формулу:
8. Соединение по п.7, в котором R2a, R2b и R2c каждый представляет собой Н; R1 представляет собой C1-С6алкил, х2 имеет значение от 1 до 3; R2 представляет собой Н; (СН2)m представляет собой СН2, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х6, представляют в сумме 1, 2 или 3 атома азота, (СН2)n представляет собой СН2 и R3 представляет собой алкоксифенилоксикарбонил.
9. Соединение по п.8, в котором R1 представляет собой СН3 и R3 представляет собой метилоксифенилоксикарбонил.
10. Соединение по п.1, в котором
представляет собой , 
, 
или 
11. Соединения по п.1, имеющие формулу:
12. Фармацевтическая композиция для лечения диабета и снижения холестерина, содержащая соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемый носитель.
13. Применение соединения по п.1 для получения фармацевтических композиций для лечения диабета и снижения холестерина.
