Соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью, способ получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе

Авторы патента:

МАМИДИ Нага Венката Сриниваса Рао (IN)

МАГАДИ Ситарам Кумар (IN)

ИКБАЛ Джавед (IN)

СУНДАРАБАБУ Баскаран (IN)

ЛОХРЭЙ Брадж Бхушан (IN)

НАТЕСАН Сельвакумар (IN)

ДАС Джагаттаран (IN)

РАМАНУДЖАМ Раджагопалан (IN)

C07D417/10 - связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

C07D413/10 - связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

A61P31/04 - антибактериальные средства

A61K31/427 - не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

A61K31/422 - не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Владельцы патента RU 2322444:

ДР. РЕДДИ З ЛАБОРАТОРИЗ ЛТД. (IN)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R¹ представляет собой азидо, OR⁴, NHR⁴, где R⁴ представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₃-С₆)циклоалкокситиокарбонила, (С₂-С₆)алкенилоксикарбонила, (С₂-С₆)алкенилкарбонила, (C₁-С₆)алкокситиокарбонила, (С₂-С₆)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С_1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С_1-6)алкила, -(C=S)-NH₂, -(C=S)-NH-(C_1-6)алкила, -C(=S)-N-((С_1-6)алкила)₂, -С(=S)-NH-(С_2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C_1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила; R² и R³ могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С₁-С₆)алкильную группу, галоген(С₁-С₆)алкил; гетероциклическая часть представляет собой 5-членный гетероцикл, где Z представляет собой S, О или NR^b, где R^b представляет собой водород или незамещенный (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₆)циклоалкил, арил или арил(С_1-6)алкил; Y¹ представляет собой =O или =S группу, и Y² и Y³ независимо представляют собой водород; или если Y² и Y³ присутствуют вместе на соседних атомах углерода, они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С_1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, содержащей в качестве активного соединения соединение формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, наполнитель. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), где R¹ представляет собой группу NHR⁴, и R⁴ является ацилом, (С₁-С₆)алкоксикарбонилом, (C₂-С₆)алкенилоксикарбонилом, (С₂-С₆)алкенилкарбонилом, -C(=O)-C(=O)-(C₁-С₆)алкокси и -(С=S)-S-(С₁-С₆)алкилом; включает ацетилирование соединения формулы (I), в которой R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой водород, а все символы являются такими, как определено выше, используя галоид. Способ получения соединения формулы (I), где R¹представляет собой группу NHR⁴, и R⁴ является тиоацилом, (С₃-С₆)циклоалкокситиокарбонилом, (С₁-С₆)алкокситиокарбонилом, (С₂-С₆)алкенилокситиокарбонилом; включает (i) превращение соединения формулы (I), где R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой атом водорода, а все символы являются такими, как определено выше, в соединение формулы (I), в которой R¹ представляет собой изотиоцианатную группу, с помощью реакции с тиофосгеном и (ii) превращение соединения формулы (I), где R¹ представляет собой изотиоцианатную группу, в соединение формулы (I), в которой R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴представляет собой -C(=S)-OR^4d, где R^4d представляет собой (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₆)циклоалкил, (С₂-С₆)алкенил, а все символы являются такими, как определено выше, с помощью реакции со спиртом. Соединения формулы (I) применяют в способе лечения бактериальной инфекции, включающем введение соединения формулы (I) пациенту, нуждающемуся в этом. Технический результат - соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1.Соединение формулы (I)

где R¹ представляет собой азидо, OR⁴, NHR⁴, где R⁴ представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₃-С₆)циклоалкокситиокарбонила, (С₂-С₆)алкенилоксикарбонила, (С₂-С₆)алкенилкарбонила, (C₁-С₆)алкокситиокарбонила, (С₂-С₆)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С_1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С_1-6)алкила, -(C=S)-NH₂, -(С=S)-NH-(С_1-6)алкила, -С(=S)-N-((С_1-6)алкила)₂, -С(=S)-NH-(С_2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C_1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила;

R² и R³ могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С₁-С₆)алкильную группу, галоген(С₁-С₆)алкил, гетероциклическая часть в которой представляет собой 5-членный гетероцикл и где Z представляет собой S, О или NR^b, где R^bпредставляет собой водород или незамещенный (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₆)циклоалкил, арил или арил(С_1-6)алкил;

Y¹ представляет собой =O или =S группу,

и Y² и Y³ независимо представляют собой водород; или

если Y² и Y³ присутствуют вместе на соседних атомах углерода они

образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С_1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (I) по п.1, которое выбрано из группы, содержащей

(5R)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[3-фтор-4-(2-тиоксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[3-фтор-4-(2-тиоксо-1,3-тиазолан-3-ил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

3-{2-фтор-4-[(5R)-5-гидроксиметил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]фенил}-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

3-{2-фтор-4-[(5R)-5-гидроксиметил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]фенил}-6-метил-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

3-{2-фтор-4-[(5R)-5-гидроксиметил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]фенил}-5-метил-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

(5R)-5-гидроксиметил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[2-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[3,5-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-гидроксиметил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

3-{4-[(5R)-5-гидроксиметил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]фенил}-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

(5R)-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-гидроксиметил-3-[4-(3-метил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-гидроксиметил-3-[4-(3-бензил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-3-фенил-1-имидазолидинил)фенил]-5-гидроксиметил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-азидометил-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-азидометил-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

3-{4-[(5R)-5-азидометил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]-2-фторфенил}-6-метил-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

3-{4-[(5R)-5-азидометил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]-2-фторфенил}-5-метил-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

(5R)-5-азидометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-азидометил-3-[2-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-азидометил-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-азидометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

3-{4-[(5R)-5-азидометил-2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил]фенил}-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

(5R)-5-азидометил-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-азидометил-3-[3-фтор-4-(3-фенил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-аминометил-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-аминометил-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-аминометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-аминометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-аминометил-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5R)-5-аминометил-3-[3-фтор-4-(3-бензил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

N-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метанамид или его соли;

N-(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метанамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}пропанамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}бутанамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}пентанамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}гептанамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}акриламид или его соли;

этил(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил карбамоилметанонат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-тиоксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-тиоксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[3-фтор-4-(2-тиоксо-1,3-тиазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(6-метил-2-оксо-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(5-метил-2-оксо-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил)ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}пропанамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}гептанамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}акриламид или его соли;

N1-{(5S)-3-[2-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}пропанамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-бензил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3[4-(3-метил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(3-бензил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-фенил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}ацетамид или его соли;

(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

3-{2-фтор-4-[(5S)-2-оксо-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-3-ил]фенил}-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-2-он или его соли;

(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-(1-тиоксопропиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3-фтор-4-(3-фенил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-5-(1-тиоксоэтиламинометил)-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилкарбамат или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}метилкарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилкарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилкарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилкарбамат или его соли;

(5S)-5-метилтиокси(тиоксо)метиламинометил-3[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

N1-{(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}этилтиокарбамат или его соли;

(5S)-5-циклогексилокси(тиоксо)метиламинометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(2-тиоксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}этилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}-1-пропилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}-2-пропилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)-3-трифторметилфенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}этилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}этилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}-1-пропилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}аллилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил)]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}-2-пропилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-2-оксо-3-[4-(2-оксо-2,3-дигидробензо[d][1,3]оксазол-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-5-илметил}этилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(3-метил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(3-метил-4-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(3-бензил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[4-(3-бензил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}этилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-фенил-2-оксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

N1-((5S)-3-{3-фтор-4-[3-бензил-4-оксо-1-имидазолидинил]фенил}-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил)этилтиокарбамат или его соли;

N1-((5S)-3-{3-фтор-4-[3-бензил-4-оксо-1-имидазолидинил]фенил)-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил)изопропилтиокарбамат или его соли;

N1-((5S)-3-{3-фтор-4-[4-оксо-1-имидазолидинил]фенил}-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил)метилтиокарбамат или его соли;

N1-{(5S)-3-[3-фтор-4-(3-метил-4-тиоксо-1-имидазолидинил)фенил]-2-оксо-1,3-оксазолан-5-илметил}метилтиокарбамат или его соли;

(5S)-5-диэтиламино(тиоксо)метиламинометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-5-аллиламино(тиоксо)метиламинометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-5-метиламино(тиоксо)метиламинометил-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-[1,4-тиазинан-4-ил(тиоксо)метиламинометил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-5-амино(тиоксо)метиламинометил-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3-фтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-метиламино(тиоксо)метиламинометил-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-5-амино(тиоксо)метиламинометил-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-1,3-оксазолан-2-он или его соли;

(5S)-3-[3,5-дифтор-4-(2-оксо-1,3-оксазолан-3-ил)фенил]-5-метиламино(тиоксо)метиламинометил-1,3-оксазолан-2-он или его соли.

3. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, содержащая в качестве активного соединения, соединение формулы (I) по п.1 или 2 в эффективном количестве

и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, наполнитель.

4. Фармацевтическая композиция по п.3 в форме таблетки, капсулы, порошка, сиропа, раствора или суспензии.

5. Способ получения соединения формулы (I)

где R¹ представляет собой группу NHR⁴, и R⁴ является ацилом, (C₁-С₆)алкоксикарбонилом, (С₂-С₆)алкенилоксикарбонилом, (С₂-С₆)алкенилкарбонилом, -С(=O)-С(=O)-(С₁-С₆)алкокси и -(C=S)-S-(C₁-С₆)алкилом;

R² и R³ могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С₁-С₆)алкильную группу, галоген(С₁-С₆)алкил,

гетероциклическая часть в которой представляет собой 5-членный гетероцикл и где Z представляет собой S, О или NR^b, где R^b представляет собой водород или незамещенный (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₆)циклоалкил, арил или арил(С_1-6)алкил;

Y¹ представляет собой =O или =S группу, и

Y² и Y³ независимо представляют собой водород; или

если Y² и Y³ присутствуют вместе на соседних атомах углерода они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С_1-6)алкилом,

включающий ацетилирование соединения формулы (I), в которой R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой водород; Y¹, Y², Y³, R², R³ и Z имеют значения, как определено выше, используя галоид.

6. Способ получения соединения формулы (I)

где R¹ представляет собой группу NHR⁴, и R⁴ является тиоацилом, (С₃-С₆)циклоалкокситиокарбонилом, (С₁-С₆)алкокситиокарбонилом, (C₂-С₆)алкенилокситиокарбонилом;

гетероциклическая часть в которой представляет собой 5-членный гетероцикл и где Z представляет собой S, О или NR^b, где R^bпредставляет собой водород или незамещенный (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)циклоалкил, арил или арил(С_1-6)алкил;

Y¹ представляет собой =O или =S группу, и

Y² и Y³ независимо представляют собой водород; или

если Y² и Y³ присутствуют вместе на соседних атомах углерода они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С_1-6)алкилом, включающий

(i) превращение соединения формулы (I), где R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой атом водорода; Y¹, Y², Y³, R², R³ и Z имеют значения, как определено выше, в соединение формулы (I), в которой R¹представляет собой изотиоцианатную группу, и все другие символы являются такими, как определены выше, с помощью реакции с тиофосгеном, и

(ii) превращение соединения формулы (I), где R¹ представляет собой изотиоцианатную группу, в соединение формулы (I), в которой R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой -C(=S)-OR^4d, где R^4d представляет собой (С₁-С₆)алкил, (С₃-С₆)циклоалкил, (С₂-С₆)алкенил, а все символы являются такими, как определено выше, с помощью реакции со спиртом.

7. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение соединения формулы (I) по п.1 или соединения по любому из п.1 или 2 или композиции по п.3 или 4 пациенту, нуждающемуся в этом.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил.

Замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащее их лекарственное средство // 2298003

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или C rrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH 2k+1; k означает 1-8; R5 означает Cp H2p+1 или CssH 2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOw R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, С ееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C zH2z+1, Czz H2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, C zzH2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH2 -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C aaH2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, Ссс Н2сс+1, CyyH 2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН2- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C hH2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в ChH 2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах CccH2cc+1 и CyyH2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН2 может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO2 CH3; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, Coo H2oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO2 или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, CuuH2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, Cvv H2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C ttH2tt+1 или C(NH)NH 2; tt означает 1-8; где в группе Ctt H2tt+1 один или более групп СН 2- могут быть замещены на NR44; R44 означает C ggH2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или ChhH2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -OvSO wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SObb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства.

Производные соединения карбоновой кислоты и средства, содержащие соединения в качестве активных ингредиентов // 2296760

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R 1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D 2, D3, D4 или D5; D1 означает C 1-8 алкил;D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота;D 3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C 3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород;D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR 7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или C1-8 алкил, или R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-6-членный моногетероарил, содержащий один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, представляющий собой атом кислорода; Е означает СН или атом азота; и m равно целому числу 1-3, или его нетоксичная соль.

Способ получения бис-бензазолиловых соединений // 2293084

Изобретение относится к способу получения соединения формулы в которой Y обозначает -O-, -S- или -N(R 2)-, причем R2 обозначает водородный атом, C 1-C10алкил или аралкил; Z обозначает 2,5-фураниловый, 2,5-тиофениловый, 4,4'-стильбениловый или 1,2-этилениловый остаток, a R1 обозначает атом водорода или галогена, C1-C10алкил, С1-С10 алкокси, цианогруппу, СООМ или SO3М, причем М обозначает водородный атом или атом щелочного или щелочноземельного металла.

Гетероциклические о-дикарбонитрилы // 2266289

Изобретение относится к области технологии органических соединений, а именно к гетероциклическим о-дикарбонитрилам, которые могут быть использованы для получения гексазоцикланов-флуорофоров, в качестве фрагмента-донора для получения гексазоцикланов-бифлуорофоров и гексазоцикланов-трифлуорофоров.

Производные дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она в качестве антагонистов mglur2 ii // 2263112

Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. .

Замещенные бензоилпиразолы и гербицидное средство на их основе // 2242465

Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения // 2217427

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, R3 - водород; R4 - (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям.

Новые соединения и их применение в качестве положительных модуляторов амра-рецепторов // 2214405

Производные 5-замещенных-1,2,4-тиадиазолила, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, промежуточный продукт и способ его получения // 2199538

Изобретение относится к производным 1,2,4-тиадиазола, замещенным в 5-м положении, общей формулы I, в которой Х - N; R1 - C1-6 алкил; R2 - водород, R3, R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода; трифторметила; представляет Ar2, Ar2CH2- или Het2; Аr2 - фенил; Het2 - моноциклический гетероцикл, выбранный из тиадиазолила, пиридинила, пиримидинила или пиразинила, их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и стереохимическим изомерным формам.

Пирролидин-2-оны в качестве ингибиторов фактора ха // 2318807

Изобретение относится к новым пирролидин-2-онам формулы (I): где R1 означает группу, выбранную из: каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N; Z означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NR aRb или -CN, Z' означает необязательный заместитель галоген, -CH2NH 2 или -CN, alk означает алкилен или алкенилен, Т означает S, О; R2 означает Н, -С 1-3алкилCONRaRb , -C1-3алкилCO2C 1-4алкил, -C1-3алкилморфолино, -CO 2C1-4алкил или -C 1-3алкилCO2Н; Х означает фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранный из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO2, -N(C1-4 алкил)(СНО), -NHCOC1-4алкила, -NHSO 2Rc, С0-4алкилOR d, -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NR aRb; Y означает (i) заместитель, выбранный из Н, галогена, -CN, -C1-4алкила, -С2-4алкенила, -CF3 , -NRaRb, -NO 2, -Н(С1-4алкил)(СНО), -NHCOC 1-4алкила, -NHSO2R c, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRa Rb, -S(O) nRc и -S(O)2 NRaRb, или (ii) фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из О, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -С1-4алкила, -CF3, -(CH2) nNRaRb, -(CH 2)nN+R aRbCH2CONH 2, С0-4алкилORd , -C(O)Rc, -C(O)NR aRb, -S(O)n Rc, -S(O)2NR aRb, =О, оксида у атома N в цикле, -СНО, -NO2 и -N(Ra )(SO2Rc); R a и Rb независимо означают Н, -С 1-6алкил; Rc означает -С 1-6алкил; Rd означает Н, -С 1-6алкил; n означает 0-2; и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты.

С-гликозидные производные и их соли // 2317288

Селективный синтез cf3-замещенных пиримидинов // 2315759

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 11, в которой X2 представляет собой уходящую группу и R3 и R 4 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, состоящей из водорода, ароматической группы и алифатической группы, или взятые вместе -NR3R 4 образуют 4-11-членное алифатическое кольцо, при этом R3 и R4 одновременно не могут обозначать водород, включающий взаимодействие соединения формулы 10, в которой X1 представляет собой уходящую группу, с амином формулы 3 (HNR3 R4) в присутствии кислоты Льюиса и ненуклеофильного основания, причем группы X1 и X 2 являются одинаковыми.

Цис-имидазолины в качестве ингибиторов mdm2 // 2312101

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, где Z1, Z2 и Z3 каждый независимо выбирают из ряда C1-С6алкокси, -СН 2OCH3 и -CH 2OCH2CH3, или один из Z1, Z2 или Z3, означает водород, а два других каждый независимо выбирают из ряда C1-С 6алкил, C1-С6 алкокси, -Cl, -Br, -F, -CF3, -СН 2ОСН3, -СН2 ОСН2СН3, -OCH 2CH2R1, -CH 2-морфолино, -OR2, -ОСН 2CF3, -ОСН(СН3 )СН2OH и -COOQ, где Q выбирают из ряда водород и C1-С6алкил, или один из Z1, Z2 или Z3 означает водород, а два других вместе с двумя атомами углерода, включая связи между ними и бензольным циклом, к которому они присоединены, образуют цикл, выбранный из 5- и 6-членных ненасыщенных циклов, и 5- и 6-членных насыщенных циклов, которые содержат по меньшей мере один атом кислорода в качестве гетероатома, где R1 выбирают из ряда -F, -ОСН3, -N(СН 3)2 и ненасыщенные 5-членные циклы, содержащие по меньшей мере один атом азота или кислорода в качестве гетероатома, и где R2 означает 3-6-членный насыщенный цикл, a Y1 и Y 2 каждый независимо выбирают из ряда -Cl, -Br, -NO 2, -C N и С СН.

Ариланилиновые агонисты 2 адренергических рецепторов, их применение, фармацевтическая композиция на их основе и способ модуляции 2 адренергических рецепторов // 2298545

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, или стереоизомерам, обладающим свойствами агонизирования 2 адренергических рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе, к применению заявляемых соединений в производстве лекарственного средства и к способу модуляции 2 адренергических рецепторов.

Способ получения бис-бензазолиловых соединений // 2293084

Замещенные 3-фенил-5-алкокси-1,3,4-оксадиазол-2-оны и их применение для ингибирования гормоночувствительной липазы // 2281283

Изобретение относится к соединениям общей формулы 1 где R1 означает C1-С 6-алкил, который может быть замещен фенилом; и R2 , R3, R4 и R5 являются независимо друг от друга водородом, галогеном, нитрогруппой, C1 -С4-алкилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилокси, C6-С10 -арилоксигруппой, C6-С10-арилом, которые могут быть моно-, ди- или тризамещены галогеном; 2-оксо-пирролидин-1-илом, 2,5-диметилпиррол-1-илом или NR6-A-R7, при условии, что R2, R3, R4 и R5 не могут одновременно означать водород и, по меньшей мере, один остаток R2, R3, R 4 или R5 является 2-оксо-пирролидин-1-илом, 2,5-диметилпиррол-1-илом или NR6-A-R7, при значении R6 - водород, C1-С4 -алкил или C6-С10-арил-C1-С 4-алкил; причем арил может быть замещен галогеном; А означает простую связь, COn, SOn или CONH; n равно 1 или 2; R7 означает водород, C1-С 18-алкил или C2-С18-алкенил, которые могут быть замещены от одного до трех раз C1-С 4-алкилом, C1-С4-алкилокси, N(C 1-С4-алкил)2, -СООН, C1 -С4-алкилоксикарбонилом, С6-С12 -арилом, C6-С12-арилокси, C6 -С12-арилкарбонилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилокси, галогеном, CF3 или оксогруппой, причем арил в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С4-алкилом, аминосульфонилом или метилмеркаптогруппой; C6-С10-арил-C1-С4 -алкил, C5-С8-циклоалкил-C1-С 4-алкил, C5-С8-циклоалкил, C 6-С10-арил-C2-С6-алкенил, C6-С10-арил, дифенил, дифенил-C1 -С4-алкил, инданил, которые могут быть моно- или дизамещены C1-С18-алкилом, C1-С18 -алкилоксигруппой, C3-С8-циклоалкилом, гидроксигруппой, C1-С4-алкилкарбонилом, C6-С10-арил-C1-С4 -алкилом, С6-С10-арил-C1-С 4-алкилоксигруппой, C6-С10-арилоксигруппой, нитро-, цианогруппой, C6-С10-арилом, фторсульфонилом, C1-С6-алкилоксикарбонилом, C6 -С10-арилсульфонилоксигруппой, пиридилом, NHSO 2-C6-С10-арилом, галогеном, CF 3 или OCFз, причем арил может быть еще раз замещен галогеном, CF3 или C1-С4-алкилоксигруппой; или группу Het-(CH2)r, где r=0, 1, 2 или 3 и Het - насыщенный или ненасыщенный 5-7-членный гетероцикл, который содержит атомы N, О или S и может быть сконденсирован с бензолом и замещен C1-С4-алкилом, C 6-С10-арилом, галогеном, C1-С 4-алкилоксигруппой, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилом, C6-С10-арил-C 1-С4-алкилмеркапто - или нитрогруппой, причем сконденсированный с бензолом арил в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С4-алкилоксигруппой; а также к их фармакологически приемлемым солям и аддитивным солям кислот и к способу их получения.

Антибактериальные гетеробициклические замещенные фенилоксазолидиноны // 2278117

Изобретение относится к бициклическим гетероциклическим замещенным фенилоксазолидинонам, которые представляют собой соединения формулы I: где: R выбирают из группы, состоящей из ОН, O-гетероарила, N3, OSO2R'', -NR'''R'''', или где: (ii) R'' представляет неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий вплоть до 5 атомов углерода; и (iii) R''' и R'''' независимо выбирают из группы, состоящей из Н, -CO2-R1, -CO-R 1, -CS-R1 и -SO2-R4, где R1 выбирают из группы, состоящей из циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода и неразветвленного или разветвленного алкила, содержащего вплоть до 6 атомов углерода; R4 выбирают из неразветвленного или разветвленного алкила, содержащего вплоть до 4 атомов углерода; и R4a представляет CN или NO2; R4b представляет SR4c , амино, NHR4c или NR4cR4d; R4c и R4d независимо выбирают из Н или алкила; Х представляет от 0 до 4 членов, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена; и Y представляет радикал формулы II или III: где R5, R6, R7 и R8 независимо представляют Н или R5 и R6 и/или R7 и R8 вместе образуют оксогруппу; R9 и R10 независимо представляют Н; А, В, С и D выбирают из С и N с образованием фенильного кольца или 5-6 членного гетероароматического кольца, причем указанное гетероароматическое кольцо содержит от одного до четырех членов, выбранных из группы, состоящей из N; Z выбирают из алкила, гетероарила, содержащего N; и m представляет 0 или 1.

Производные дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она в качестве антагонистов mglur2 ii // 2263112

Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. .

Применение антибиотиков в качестве адъювантов вакцин // 2322241

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается адъювантной композиции, включающей в себя противомикробное средство азалид тулатромицин, при этом азалид действует в качестве адъюванта.