Способ получения р-(арилоксиацил)-гидразидов 4-амино-3,5,6- трихлорпиколиновой кислоты

Авторы патента:

Г. Н. Шибанов, В. А. Палчков, М. А. Кузнецова, В. В. Бабин

C07D213/86 - гидразиды; их тио- или иминоаналоги

239956

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союа Советскик

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 06.XII.1967 (№ 1201262/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 21.1ll.1969. Бюллетень № 12

Дата опубликования описания 13Х111.1969

Кл, 12р, 1/01

МПК С 07d

УДК 547.826.1.07 (088.8) Комитет оо делаю иаобретеиий и открытий ори Сосете Министрое

СССР

Авторы изобретения Г. Н. Шибанов, В. А. Палчков, М. А. Кузнецова, В. В. Бабин и Е. П. Угрюмов

Заявитель Северо-Кавказский научно-исследовательский институт фитопатологии

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Р-(АРИЛОКСИАЦИЛ)-ГИДРАЗИДОВ

4-АМИНО-3,5,6-ТРИХЛОРПИКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

10 Предмет изобретения

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти применение в качестве физиологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения р-(арилоксиацил) -гидразидов 4-амино-3,5,6-трихлорпиколиновой кислоты заключается во взаимодействии хлорангидрида 4-амино-3,5,б-трихлорпиколиновой кислоты с гидразидами феноксиуксусных кислот в присутствии пиридина в среде диокса на.

П р и м ер. К смеси 0,49 г гидразида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты и 0,17 г пиридипа в диоксане при перемешивании по каплям прибавляют диоксановый раствор хлорангидрида 4-амино-3,5,6-трихлорпиколиновой кислоты (получено из 0,5 г кислоты) . Реакционную смесь оставляют на ночь, выливают в воду, осадок отфильтровывают, промывают водой и получают 0,8 г (84%) р-(2,4 -дихлорфеноксиацето) - гидразид-4-амино-3,5,6-трихлорпиколиновой кислоты. Т. пл. 191 С (из абсолютного спирта).

Найдено, %: С1 38,23.

С,.Н,ОаЫ С1;

В ычи сл е но, %: С1 38, 66.

Аналогично получают другие соединения, константы и выходы которых приведены в таблице.

Способ получения р- (арилоксиацил) -гидразидов 4-амино-3,5,б-трпхлорпиколиновой кислоты, от гичающийся тем, что хлорангидрид 415 амина-3,5,6-трихлорпиколиновой кислоты подвергают взаимодействию с гидразидамп феноксиуксусных кислот в присутствии пиридина в среде органического, растворителя, например диоксана, с последующим выделением целево20 го продукта известным способом.

239956

Выход, %

Ат

Т. пл., С

38,23

38,66

191

43,56

186

43,15

203

32,40

32,37 H,0

СН

40,60

40,52

150

Составитель И. Бочарова

Техрсд Л. Я. Левина Корректор H. И. Дятлова

Редактор Г. Гуськова

Заказ 1803/3 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2

aNH-NH- С0- eH-At

Найдено, С(, Вычислено, С1,

Способ получения р-(арилоксиацил)-гидразидов 4-амино-3,5,6- трихлорпиколиновой кислоты

Похожие патенты:

Патент 159528 // 159528

Способ идентификации изониазида // 2249200

Изобретение относится к фармацевтической химии, в частности к способу идентификации изониазида, производного пиридина, используемому для контроля качества продукции, выпускаемой фармацевтическими производствами и изготавливаемой аптеками

Кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция // 2254330

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина

Соль бис(оксиметил)фосфиновой кислоты с гидразидом изоникотиновой кислоты (тубофен), обладающая противотуберкулезным действием, и способ ее получения // 2281939

Изобретение относится к химии азотсодержащих гетероциклов и фосфороорганических соединений, а именно к соли бис(оксиметил)-фосфиновой кислоты с гидразидом изоникотиновой кислоты формулы I (в дальнейшем обозначаемой «тубофен»), которая может быть использована в качестве противотуберкулезного средства в ветеринарной и медицинской практике для профилактики и лечения туберкулеза

Водорастворимый комплекс цис-диаминодихлорплатины (2+) с изониазидом и способ его получения // 2391334

Изобретение относится к получению физиологически активных соединений, в частности к новому водорастворимому комплексу цис-диаминодихлорплатины (2+) с гидразидом изоникотиновой кислоты формулы Pt(NH3)2Cl2·2L, где L=INH - изониазид, гидразид изоникотиновой кислоты

Способ получения n', n'-бис{[алкил(фенил)сульфанил]метил} арилгидразидов // 2518491

Предлагаемое изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N′,N′-бис{[алкил(фенил)сульфанилметил]}арилгидразидов общей формулы (1) , , . Сущность способа заключается во взаимодействии арилгидразидов общей формулы ArC(O)NHNH2 с N,N-диметил-N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил}-аминами общей формулы Me2N-CH2-SR в присутствии катализатора кристаллогидрата нитрата самария Sm(NO3)3·6H2O при температуре 75-85°C и атмосферном давлении в смеси растворителей хлороформ-этиловый спирт (1:1 объемные) в течение 22-26 ч. Технический результат: разработан новый способ получения N′,N′-бис{[алкил(фенил)сульфанилметил]}арилгидразидов, которые могут найти применение в качестве новых модифицированных фармакологически активных препаратов. 1 пр., 1 табл.

Сокристаллическая форма дифлунисала // 2617849

Изобретение относится к соединениям фармацевтического назначения, а именно к новому сокристаллу дифлунисала с изониазидом, пригодным для производства фармацевтических препаратов. Заявлена сокристаллическая форма дифлунисала с изониазидом, где молярное соотношение дифлунисала с изониазидом составляет 1:1, причем сокристалл имеет эндотермический пик от 148 до 152°С, по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии, и пики при 2θ(°)5.9, 7.5, 8.5, 11.6, 15.1, 18.5, 26.6 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Техническим результатом изобретения является получение сокристаллической формы дифлунисала, пригодной для использования в фармацевтической промышленности в качестве компонента фармацевтического препарата, использующегося для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии ревматоидного артрита и остеоартрита, с повышением уровня растворимости в воде более чем в 5 раз для дифлунисала по сравнению с показателями в чистом виде. 7 ил., 2 пр.

Сокристаллическая форма изониазида // 2630957

Изобретение относится к новой сокристаллической форме изониазида с 4-аминобензойной кислотой, где молярное соотношение изониазида с 4-аминобензойной кислотой составляет 1:1, имеющей эндотермический пик от 122 до 128°С по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии (анализа DSC) и имеющей пики при 2θ(°) 7.5, 11.7, 12.2, 14.5, 15.8, 16.9, 21.5, 28.3 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке. Технический результат - получение сокристаллической формы изониазида, пригодной для использования в фармацевтической промышленности в качестве компонента фармацевтического препарата для лечения туберкулеза, при повышенных физических и умственных нагрузках, утомляемости, с одновременным повышением растворимости. 7 ил., 2 пр.

Способ получения 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила и его промежуточное соединение // 2644766

Изобретение относится к соединению формулы (4) и к промышленно полезному способу получения фармацевтически ценного 4-[5-(пиридин-4-ил)-1H-1,2,4-триазол-3-ил]пиридин-2-карбонитрила (1) и промежуточного соединения (4) для получения этого соединения. Способ получения соединения представлен следующей схемой реакции: .4 н.п. ф-лы, 3 пр.