Способ синтеза таксанов

 

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 13 путем обработки соединения формулы алкилами или кислотой Льюиса в присутствии основания третичного амина, где Р₂ означает водород или гидроксизащитную группу. В качестве алкилов могут быть использованы алкилы металлов, например третбутиллитий, а в качестве кислоты Льюиса - триметилсилилокситрифторацетат; к способу получения соединения формулы 15, путем обработки соединения формулы кислотой Льюиса в присутствии третичного аминного основания, где P₂ и P₁₀ независимо являются водородом или гидроксизащитной группой. Описаны соединения формулы 11
3 с. и 10 з.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Способ получения соединения формулы

путем обработки соединения формулы

алкилами или кислотой Льюиса в присутствии основания третичного амина, где Р₂ означает водород или гидроксизащитную группу.

2. Способ по п.1, в котором соединение формулы

подвергают взаимодействию с алкилами металлов.

3. Способ по п.2, в котором алкил металла представляет трет-бутиллитий.

4. Способ по п.1, в котором соединение формулы

подвергают взаимодействию с кислотой Льюиса.

5. Способ по п.4, в котором кислотой Льюиса является триметилсилилокситрифторацетат.

6. Способ по п.1, в котором третичным аминным основанием является триэтиламин.

7. Способ по п.1, в котором соединение формулы

обрабатывают алкиллитиевыми соединениями.

8. Способ по п.1, в котором соединение формулы

подвергают взаимодействию с триметилсилилокситрифторацетатом в присутствии триэтиламина.

9. Способ получения соединения формулы

путем обработки соединения формулы

кислотой Льюиса в присутствии третичного аминного основания, где P₁ и Р₁₀ независимо являются водородом или гидроксизащитной группой.

10. Способ по п.9, в котором кислотой Льюиса является триметилсилилокситрифторацетат.

11. Способ по п.9, в котором третичным аминным основанием является триэтиламин.

12. Способ по п.9, в котором кислотой Льюиса является триметилсилилокситрифторацетат и третичным аминным основанием является триэтиламин.

13. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

где P₁ и р₁₀ независимо являются водородом и гидроксизащитной группой.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75