Высокомеченные тритием производные фурана
Высокомеченные тритием производные фурана находят применение в области органической химии, биохимии и медицине, при медикобиологических исследованиях в виде меченых соединений. Новые высокомеченные тритием производные фурана отвечают общей формуле 
где R - OH при R1 - 4-амидотиазол или R - 3-амидотриазол при R1 - CH2OH.
Достигается расширение ассортимента высокомеченых органических физиологически активных соединений.
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине. Известны производные фурана общей формулы I:
где R-OH, R'-4-амидотиазол (соединение 1a: тиазофурин) или R-3-амидотриазол R'-CH2OH (соединение 1б: рибавирин). (The Merc Index an encyclopedia of chemicals drugs and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, N 7, USA). Данные известные соединения обладают физиологической активностью. При биохимических и медикобиологических исследованиях таких соединений необходимо их иметь в виде меченых соединений. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано. Задачей, решаемой настоящим изобретением, явилось расширение ассортимента высокомеченных органических физиологически активных соединений. Задача решается тем, что получены новые высокомеченные тритием соединения общей формулы I. Ниже приведены примеры реализации изобретения. Пример 1. Синтез [3H] тиазофурина; 
В реакционную ампулу помещают 7 мг тиазофурина, нанесенного на 70 мг 5% Pd/BaSO4, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 155oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в метаноле (5 
1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты уваривают. По данным ТСХ, система этанол-вода-уксусная кислота (8:1:1) Rf 0,75, в зоне, содержащей тиазофурин, находится 73% радиоактивности, на старте 23%, на фронте около 3-4%. Основную зону вырезают, экстрагируют метанолом (3 10 мл), фильтруют и упаривают. Остаток хроматографируют на колонке Partisil ODS - 3,5 мкм (4,6 250 мм), детекция UY - 254 и по радиоактивности, V - 1,0 мл/мин, система метанол-25 мМ дигидрофосфат аммония (pH 2,55) (1:5), время удерживания - 4,22 мин. Выход меченного тритием тиазофурина составил 45-55%, а молярная радиоактивность - 17-18 Ки/ммоль. Радиохимическую чистоту оценивают на колонке LiChrosphere C18, 5 мкм (2 мм 60 мм), многоволновая детекция, V - 0,1 мл, система метанол-25 мМ дигидрофосфата аммония (1:9) (pH 2,65), время удерживания - 3,43 мин. Пример 2. Синтез [3H]рибовирина: 
В реакционную ампулу помещают 5 мг рибовирина, нанесенного на 50 мг 5% Pd/BaSO4, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 160oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в метаноле (5
1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты упаривают. Остаток анализируют на колонке Silasorb C18, 5 мкм (2 мм 60 мм), многоволновая детекция - 0,1 мл/мин, система 3% водный ацетонитрил, время удерживания - 2,56 мин, а очищают в системе 2% водный ацетонитрил, время удерживания - 3,65 мин. Выход меченного тритием рибавирина составлял 70-80%, а молярная радиоактивность - 17-20 Ки/ммоль. Таким образом, получены новые высокомеченные тритием производные фурана.
Формула изобретения
где R -OH при R1 - 4-амидотиазол
или R - 3-амидотриазол при R1 - CH2OH.
Похожие патенты:
14-замещенные маркфортины // 2131877
Изобретение относится к области химии и медицины
Изобретение относится к производному бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным циклом, представленному формулой I
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы I, где кольцо А и кольцо В обозначают необязательно замещенное бензольное или циклоалкановое кольцо или необязательно замещенное 5- или 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, выбираемых из азота, серы и кислорода
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, обладающим терапевтической активностью, способам и промежуточным соединениям для их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения, и к медицинскому использованию данных соединений
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, обладающим терапевтической активностью, к способам их получения и промежуточным соединениям, используемым для их получения, к фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения, а также к использованию указанных соединений в медицине
Изобретение относится к новому соединению формулы (I), в которой один из радикалов R1 - R5 представляет ОН, тогда как оставшиеся радикалы представляют Н, к фармацевтической композиции, содержащей упомянутое соединение, и к применению упомянутого соединения в качестве противопаразитного, бактерицидного, противогрибкового и антивирусного средства
Изобретение относится к новому оптически активному производному общей формулы I, где R1 представляет атом водорода, R2 представляет алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, и n означает 1
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии
