Способ получения гетероциклических в-дифторборазенов

Авторы патента:

C07F5/02 - соединения бора

C07D295/22 - с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота кольца

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (4ЩЬ !

Союз Советских

Содналистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 06.XI I.1966 (№ 1117191/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 20ЛI1.1968. Бюллетень № 11

Дата опубликования описания 9Х1П.1968

Кл. 12р, 10/01

МПК С 07с

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.718 127 116.07 (088,8) Авторы изобретения

Л. А. Федотова и М. Г. Воронков

Институт органического синтеза АН Латвийской ССР

Заявител

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ

В-ДИФТОРБОРАЗЕНОВ

Сн,.

)(-» Х вЂ” 3Рв

Сн

0 N-ÂÃ, док, вещества

Изобретение относится к области получения гетероциклических соединений, содержащих связь В вЂ” N. Соединения представляют интерес для получения полимеров и физиологически активных веществ.

Предложен способ получения гетероциклических В-дифторборазенов типа где Х вЂ” органический радикал, например

О (СНг) в, FgBN (СНв) g.

Способ заключается в том, что азотсодержащее гетероциклическое соединение, содержащее в цикле группу NH>, подвергают взаимодействию с эфиратом трехфтористого бора, Процесс проводят при охлаждении до температуры от 0 до вЂ” 20 С в среде органического растворителя, например эфира.

Пример 1. К раствору 8,7 г (0,1 моль) морфолина в 30 мл эфира прибавляют по каплям при перемешивании и охлаждении до

0 С раствор 14,1 г (0,1 моль) эфирата трехфтористого бора. Образовавшийся вязкий при комнатной температуре белый продукт реакции промывают несколькими порциями аце2 тона (всего 50 мл) и отсасывают. При этом получено 6,9 г вещества с т. пл. 123 вЂ” 125 С.

Из фильтра дополнительно получено еще

2,7 г этого же вещества. После перекристаллизации из ацетона т, пл. 132 вЂ” 135 С, Общий выход дифторборазена 63,7%. Формула:

Найдено, %: N 10,04; В 8,11; F 27,28. -,Н.NBOF,.

15 Вычислено, %: N 10,38; В 8,03; F 28,19.

Пример 2, К суспензии 8,6 г (0,1 моль) безводного пиперазина в 50 мл эфира при

0"С (до вЂ” 20 С) прибавляют при перемешивании раствор 28,2 г (0,2 моль) эфирата трехфтористого бора. Выделяются пузырьки газа (Н1-) .

Через полчаса отфильтровывают белый осаВыход 15,8 г (85,9%); т. пл. 180 вЂ” 181 С.

213885

N BFg

Предмет изобретения

Составитель И. Спешилова

Редактор Л. Г. Герасимова Текред Л. Я. Левина Корректоры: В. В. Крылова и Н. В. Босняцкая

Заказ 2098!1 Тираж 530 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2

Найдено, Д,: N 1580 В 11,21; F 43,13.

С4НвИвВаР .

Вычислено, /: N 15,42; В 11,09; F 41,85.

Подобным образом осуществляют реакцию с тиоформолином, с образованием соединения N вЂ” BFв. Оно представляет собой бе" / лое кристаллическое вещество; т. пл. 160вЂ”

162 С.

Способ получения гетероциклических В-дифторборазенов, отличающийся тем, что азот10 содержащее гетероциклическое соединение, содержащее в цикле группу NH2, подвергают взаимодействию с эфиратом трехфтористого бора в среде органического растворителя, например эфира, при охлаждении до темпера15 туры от 0 до вЂ” 20 С.

Патент 205704 // 205704

Способ получения боротриоксиглутаратов щелочных металлов или аммония // 201404

Патент 199888 // 199888

Способ получения ллюминийалкилов или боралкилов // 195390

Патент 193375 // 193375

Способ получения дихлорангидрида // 191551

Способ получения фенилбордифторида // 185917

Способ получения щелочно-органических комплексных соединений алюминия или бора // 176534

Способ получения алкилбордихлоридов // 175959

N - оксиды 4-фенилпиперазинов и 4-фенилпиперидинов, композиция на их основе и способ ингибирования допамин-2 рецепторов // 2123001

Производные бензамидина, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2194044

Изобретение относится к соединениям формулы I в которой R1 обозначает -C(=NH)-NH2, который может быть однократно замещен группой -СОА, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA, -ОН или обычной аминозащитной группой R2 обозначает Н, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSО2Ar, COOR6, СОN(R6)2, CONHAr, COR6, COAr, S(O)nA или S(О)nAr, R3 обозначает А, циклоалкил, - [C(R6)2]nAr, - [C(R6)2]n-O-Ar, -[C(R6)2] nHet или -C(R6)2=C(R6)2-Ar, R6 обозначает Н, А или бензил, X отсутствует или обозначает -СО-, -C(R6)2-, -C(R6)2-C(R6)2-, -C(R6)2-CO-, -C(R6)2-C(R6)2-CO-, -C(R6)= C(R6)-CO-, NR6СO-, -N{[CR6)2]n-COOR6} -CO- или -C(COOR6)R6-C(R6)2-CO-, Y обозначает -C(R6)2-, -SO2-, -СО-, -СОО- или -CONR6-, А обозначает алкил с 1-20 С-атомами, где одна либо две СН2-группы могут быть заменены на О- или S-атомы либо на -CR6=CR6-группы и/или 1-7 Н-атомов могут быть заменены на F, Аr обозначает незамещенный либо одно-, дву- или трехкратно замещенный группой А, Аr', OR6, N(R6)2, NО2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr', NHSO2A, NHSО2Ar', COOR6, CON(R6)2, CONHAr', COR6, COAr', S(О)nA или S(О)nAr фенил или нафтил, Аr' обозначает незамещенный либо одно-, дву- или трехкратно замещенный группой A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, COOR6, СОN(R6)2, COR6 или S(0)nA фенил или нафтил, Het обозначает одно- или двухядерную незамещенную либо одно- или многократно замещенную группой Hal, A, Ar', COOR6, CN, N(R6)2, NO2, Ar-CONH-CH2 и/или карбонильным кислородом насыщенную либо ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один, два, три или четыре идентичных либо разных гетероатомов, таких как азот, кислород или сера, Hal обозначает F, C1, Вr или J, n обозначает 0, 1 или 2, а также к их солям

Арилпиперазины, способы их получения, фармацевтическая композиция // 2220967

Изобретение относится к арилпиперазинам общей формулы I где В - фенил, пиридил или пиримидил; каждый R3 - Н, галоген, NO2, СООR, где R - Н, С1-6 алкил, CN, CF3, С1-6 алкил, -S- С1-6 алкил, -SO-Cl- С1-6 алкил, -SO2-Cl-С1-6 алкил, С1-6 алкокси и вплоть до С10 арилокси, n= 1, 2 или 3; р - прямая связь; А - пиперазинил, Х1 и Х2 - N; Y - -SO2-; Z - N(ОН)-СНО; Q - СН2-; R1 - Н, С1-6 алкил, С5-7 циклоалкил, вплоть до С10 арил, вплоть до С10 гетероарил, вплоть до С1-2 аралкил или вплоть до С12 гетероарилалкил, R4 - Н, С1-6 алкил, и др.; R2 - Н, С1-6 алкил или вместе с R1 - карбоциклическое или гетероциклическое спиро 5-, 6- или 7-членное кольцо, содержащее по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, и группа Q может быть связана либо с R1, либо с R2 с образованием 5,- 6- или 7-членного алкильного или гетероалкильного кольца, включающего один или несколько О, S или N

Гетероциклическое производное, фармацевтическая композиция, его содержащая, и промежуточный продукт // 2221785

Серозамещенные n-ариламиды сульфониламинокарбоновой кислоты, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция и способ лечения // 2234497

Инданилзамещенные бензолкарбонамиды, способ их получения, а также содержащие их фармацевтические композиции // 2238934

Перфторалкилсодержащие комплексы с остатками сахаров, способы их получения // 2280644

Перфторалкилсодержащие коплексы с полярными остатками, способ их получения, фармацевтическое средство // 2289579

Производные земещенного n-фенил 2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида, способ их получения (варианты), их применение (варианты) и фармацевтическая композиция (варианты) // 2301805

Сульфонил-замещенные бициклические соединения в качестве модуляторов ppar // 2384576

Способ очистки диметиламинборана // 2101285

Изобретение относится к производству стабильного диметиламинборана (ДМАБ) а, именно к технологии его очистки от побочных продуктов