Способ получения вещества, обладающего противовоспалительной и гемостимулирующей активностью

 

Использование: изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа получения биологически активного вещества, а именно вещества, обладающего противовоспалительной и гемостимулирующей активностью из растительного сырья. Сущность способа заключается в экстракции растительного сырья фосфатным буфером, обработки экстракта микроэлементами в процессе упаривания экстракта и последующей сушке. Получают металлоорганическое вещество, обладающее более высокой активностью по сравнению с соответствующими препаратами без обработки микроэлементами. 3 табл.

Изобретение относится к области медицины и касается способа получения биологически активного вещества, а именно вещества, обладающего противовоспалительной и гемостимулирующей активностью.

Известен способ получения средства, обладающего противовоспалительной и гемостимулирующей активностью, включающий смешивание закисного железа, разведенной соляной кислоты и сиропа алоэ древовидного, взятых в определенных соотношениях (прототип).

Однако прототип обладает следующими недостатками: в известном препарате "Сироп алоэ с железом" содержатся в активной свободной форме соляная кислота, а также лимонная кислота, заметно снижающие pH раствора; в больших дозах данный препарат в отличие от заявляемого токсичен; известный препарат менее стабилен (срок годности 1 год) в сравнении с заявляемым, срок годности которого составляет 3 года; используется в известном составе дефицитное сырье алоэ, в отличие от заявляемого, где можно применять любое сырье, в том числе бросовое.

Кроме того, многокомпонентность состава создает ряд неудобств как в приготовлении известного препарата, так и при его употреблении.

Способ осуществляют путем энергетического воздействия на органические соединения, в том числе и на растительное сырье, в присутствии буферной системы кислорода воздуха и микроэлементов, причем в органические соединения в отличие от растительного сырья их вводят дополнительно в количествах, не превышающих их содержания в растениях с последующим получением готового продукта.

Недостатком способа является не очень высокая биологическая активность и невозможность получения биомосов на основе растительного сырья с заранее заданными свойствами.

Целью изобретения является получение биологических металлоорганических соединений (биомосов) с более высокой биологической активностью и возможность осуществления целенаправленного синтеза этих веществ с заданными свойствами, обуславливающими избирательное действие в различных областях: медицине, ветеринарии, животноводстве и т. д.

Поставленная цель достигается тем, что в способе получения биологически активного вещества на основе растительного сырья, включающем термическую обработку водного экстракта в присутствии окислителя, буферной системы и микроэлементов, содержащихся в сырье, упаривание с протеканием конденсационной полимеризации, сушку биополимеризата и получение готового продукта, на начальном этапе конденсационной полимеризации вводят дополнительно микроэлементы в виде водорастворимых соединений в количестве не менее 10^-7 и не выше 1% от массы готового продукта.

Указанные отличия позволяют за счет образования сложных замкнутых структур, включающих фрагменты природных биополимеров и связанные с ними целенаправленно введенные микроэлементы, получать вещества с синергическим действием и прогнозируемым эффектом.

Сущность способа заключается в следующем.

Растительное сырье, например облиственные ветки дуба, сосновые опилки, папоротник, бамбук и т. п. подвергают водной экстракции при кипячении в присутствии окислителя, например кислорода воздуха. В некоторых случаях в зависимости от вида сырья добавляют на стадии экстракции буферную смесь, например фосфатный буфер. При упаривании на начальном этапе протекания конденсационной полимеризации вводят дополнительно микроэлементы, т. е. химические элементы периодической системы Менделеева, присутствующие в организме в количествах, не превышающих содержание железа в живом организме. Количество добавляемых микроэлементов составляет 2,5х10^-6 - 2,5x10^-1% к массе исходного сырья. Вводят их в виде водорастворимых соединений, например сернокислого кобальта, сульфата марганца, закиси железа, сернокислой соли меди, борной кислоты и т. д. После окончания реакции поликонденсации полученный биополимеризат подвергают сушке при температуре 55 65^oС до получения готового продукта.

Полученный продукт в зависимости от вида сырья и условий проведения процесса имеет цвет от светло-желтого до темно-коричневого или черного, хорошо растворим в воде, имеет приятный ароматический запах, влажность его равна 3,0 11,0% Готовая форма порошок или пластинка размеров 10х10х10 мм.

Микроэлементы, вводимые на начальном этапе конденсационной полимеризации (в заявленных пределах), полностью связываются в водных растворах через активные группы с природными органическими веществами, экстрагированными из растительного сырья, образуя достаточно прочные макромолекулы.

Ниже приведены примеры получения биологически активных веществ (биомосов) на различного растительного сырья, а также из одного и того же вида сырья при разном количестве добавляемых микроэлементов.

Пример 1. Исходное растительное сырье облиственные ветки дуба в количестве 500 г загружают в реактор емкостью 15 л, предварительно заполненный водой в количестве 10 л и фосфатным буфером в количестве 0,5 л и проводят две экстракции. Полученные экстракты объединили и объединенный экстракт подвергли упаривание, при котором происходит окислительная конденсационная полимеризация. На начальном этапе этого процесса в реакционную смесь внесли водные растворы солей металлов-микроэлементов в следующих количествах: CoSO₄7H₂O 0,060 г в 10 мл воды CuSO₄5H₂O 0,050 г в 10 мл воды MnSO₄5H₂O 0,55 г в 10 мл воды, что составило по 0,0125 г каждого микроэлемента, или по 2,510^-3% от массы исходного сухого сырья.

Полученный при упаривании биополимеризат высушили при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход продукта 80,0 г, что составило 16% от исходного сырья.

Биологическая активность биомоса, полученного без добавления микроэлементов, составила 8,0 усл. ед. Биологическая активность продукта 9,4 ед. достоверность различий P<0,05.

CoSO₄7H₂О 0,114 г в 10 мл воды
CuSO₄5H_2О 0,12 г в 10 мл воды
MnSO₄5H₂О 0,013 г в 10 мл воды,
что составило по 0,003 г каждого микроэлемента или по 2,510^-3% от массы исходного сухого сырья.

Полученный сополимеризат высушили при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход готового продукта 43,0 г, что составило 34% от количества исходного сырья.

Биологическая активность готового продукта 8,6 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления металлов, 6,4 усл. ед. Различия высоко значимы. Достоверность различий P<0,01.

47H₂O, CuSO₄5H₂0 и MnSO₄5H₂O, что составило по 0,0003 г каждого микроэлемента или 2,510^-4% от массы исходного сухого сырья.

Полученный в результате упаривания биополимеризат высушивали при температуре 655^oС до получения готового продукта.

Выход готового продукта равен 43 г, что составило 34% от количества исходного сырья.

Биологическая активность готового продукта 7,4 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлементов, составила 6,4 усл. ед. но различия статистическим незначимы: достоверность различий P>0,05.

Пример 4. Исходное сырье листья папоротника в количестве 125 г загрузили в реактор емкостью 5 л, предварительно заполненный водой в количестве 2,5 л и фосфатным буфером в количестве 0,125 л и провели две экстракции. Полученные экстракты объединили и объединенный экстракт подвергли упариванию. На начальном этапе этого процесса в реакционную смесь внесли по 0,003 мл 0,01%-ных водных растворов солей CoSO₄7H₂O, CuSO₄5H₂O и MnSO₄5H₂O, что составило по 0,000003 г каждого микроэлемента или 2,510^-6% от массы исходного сухого сырья.

Полученный в результате упаривания биополимеризат высушивали при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход продукта равен 43 г, что составило 34% от исходного сырья. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлементов, составила 6,4 усл. ед. Биологическая активность готового продукта с добавлением микроэлементов 8,2 усл. ед.

Различия статистически значимы: достоверность различий P<0,05.

47H₂O, CuSO₄5H₂O и MnSO₄5H₂O, что составило по 0,0000003 г каждого микроэлемента или 2,510^-7% от массы исходного сухого сырья.

Полученный в результате упаривания биополимеризат высушивали при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход продукта равен 43 г, что составило 34% от исходного сырья. Биологическая активность продукта 6,8 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлементов, составила 6,4 усл. ед. Различия статистически незначимы: P>0,1.

Пример 6. Исходное сырье листья папоротника в количестве 125 г загрузили в реактор емкостью 5 л, предварительно заполненный водой в количестве 2,5 л и фосфатным буфером в количестве 0,125 л, и провели две экстракции. Полученные экстракты объединили и объединенный экстракт подвергли упариванию. На начальном этапе этого процесса в реакционную смесь внесли водные растворы солей металлов-микроэлементов:
CoSO₄7H₂O 1,491 г в 10 мл воды
CuSO₄5H₂О 1,228 в 10 мл воды
MnSO₄5H₂O 1,371 г в 10 мл воды,
что составило по 0,3125 л каждого микроэлемента или по 2,510^-1% от массы сухого исходного сырья.

Полученный в результате управления биополимеризат высушивали при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход продукта равен 43 г, что составило 34% от исходного сырья. Биологическая активность готового продукта 9,0 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлементов, составила 6,4 усл. ед. Различия статистически высоко значимы: достоверность различий P<0,01.

CoSO₄7H₂О 1,800 г в 10 мл воды
CuSO₄5H₂O 1,473 г в 10 мл воды
MnSO₄5H₂ 1,650 г в 10 мл воды,
что составило по 0,376 г каждого микроэлемента или по 3,010^-1% от массы исходного сухого сырья.

Полученный в результате упаривания биополимеризат высушили при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход продукта равен 43 г, что составило 34% от исходного сырья. Биологическая активность готового продукта 8,2 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлементов, составила 6,4 усл. ед. Различия статистически значимы: достоверность различий P<0,05.

ZnSO₄7H₂O 0,44 г в 10 мл воды,
что составило 0,01 г цинка или 2,510³% от массы исходного сухого сырья.

Полученный в результате упаривания биополимеризат высушивали при температуре 655^oС до получения готового продукта. Выход продукта - 60 г, что составляет 15% от количества исходного сырья.

Биологическая активность полученного вещества 10,4 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлемента, составила 8,8 усл. ед. Различия статистически значимы: достоверность различий P<0,05.

47H₂O - 0,12 г в 10 мл воды, что составило 0,025 г металла или 2,510^-3% от массы исходного сухого сырья.

Полученный биополимеризат высушили при температуре 655^oС до образования готового продукта. Выход продукта 50 г, что составило 5% от количества исходного сырья. Биологическая активность полученного вещества - 8,4 усл. ед. Биологическая активность продукта, полученного без добавления микроэлемента, составила 7,0 усл. ед. Различия статистически значимы: достоверность различий P<0,01.

Различные показатели гематологических исследований приведены в табл.2-3.

Из приведенных данных следует, что введение микроэлементов кобальта, меди, марганца, цинка в пределах 2,510^-6 2,510^-1% от массы исходного сырья значительно повышает биологическую активность биомосов, определенную по тесту противовоспалительной активности (ПВА).

Добавление микроэлементов меньше 2,510^-6% от массы исходного сырья не приводит к синергетическому эффекту, т. е. не повышает активности биомосов.

Введение же микроэлементов в количестве, превышающем 3,010^-1% от массы исходного сырья, хотя и приводит к повышению биологической активности получаемых веществ, однако возрастает вероятность увеличения их токсичности, а также значительно возрастает расход добавляемых микроэлементов.

Формула изобретения

Способ получения вещества, обладающего противовоспалительной и гемостимулирующей активностью, включающий обработку растительного сырья, отличающийся тем, что перед обработкой проводят экстракцию сырья фосфатным буфером, а обработку экстракта проводят микроэлементами Co²⁺, Cu²⁺, Mn²⁺, Zn²⁺ в количестве 2,5 10^-6 2,5 10^-1% к массе исходного сырья в процессе упаривания экстракта и высушивание обработанного экстракта осуществляют при температуре (65 5)^oC.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3