S-(1-метилпиридиний-3-метил)-n,n`-диметилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность
Использование изобретения: в качестве радиозащитного средства. Сущность изобретения: продукт - S - (1 - метилпиридиний - 3 - метил) - N, N - диметилтиурония дийодид, БФ C10H17O2N3S т. пл. 168 - 169°С, выход 85% ЛД50 150 мг/кг. Реагент 1: йодметилат (3 - пиридил)йодметана. Реагент 2: диметилтиомочевина. Условия реакции: в этаноле при кипячении. 1 табл.
Изобретение относится к новому химическому соедиенению, в частности к S-(1-метилпиридиний-3-метил)-N,N1-диметилтиурония дийодиду формулы 1 
2I- которое обладает радиозащитным действием и может найти применение в медицине в качестве радиопротектора.
-аминоэтилизотиуроний бромид (АЭТ) [1] Радиозащитное действие препарата для облученных животных к 30 суткам составляет 50% Цель изобретения получение нового соединения класса замещенных тиурониевых солей, обладающего выраженным радиозащитным действием и умеренной токсичностью. Поставленная цель достигается синтезом S-(1-метилпиридиний-3-метил)-N, Nl-диметилтиурония дийодида формулы 1, который заключается взаимодействием йодметилата (3-пиридил)йодметана с диметилтиомочевиной в этаноле при нагревании по схеме: 
I- + S C
____
Из патентной и технической литературы авторам неизвестно получение соединения формулы 1, обладающего радиозащитным действием, что позволяет считать данное предложение обладающим "существенными отличиями". П р и м е р. 10 ммоль (3,61 г) йодметилата (3-пиридил)йодметана растворяют в 10 мл этанола, добавляют 10 ммоль (1,00 г) диметилтиомочевины и нагревают при температуре кипения 0,5 ч. После отгонки спирта получившееся масло медленно перекристаллизуется в холодильнике. Перекристаллизовывают из минимального количества спирта. Выход 85% (4,07 г). Тпл. 168-169оС. Кристаллы бледно-желтого цвета, растворимы в воде, в спирте, ацетонитриле не растворимы в бензоле. Найдено, S 6,50; J 63,05. C10H17I2N3S. Вычислено, S 6,69; J 52,97. ПМР, ДМСОоI6 (
.м.д): 2,93 (6H, CH3) 4,34 (3H, CH3), 4,71 S (2H, CH2); 9,00 (6H, Ач, МН). Для оценки радиозащитной активности (РЗА) использовали тест 30-дневной выживаемости облученных животных. Мышей-самцов F1 (СВАхС57Вl)6 средней массой 18-20 г облучали на гамма-установке ИГУР в дозе 7 Гр (ЛД100/30), с мощностью дозы 0,8 Гр/мин. Исследуемое соединение вводили животным внутрибрюшинным способом в водном растворе за 15, 30, 60 мин до облучения в дозировке 120 мг/кг. Эталоном служил -аминоэтилизотиуроний бромид (АЭТ), введенный внутрибрюшинно в дозировке 280 мг/кг. Контролем служили животные, облученные в той же дозе, без предварительной инъекции вещества. Всего в опытах использовано по 270 животных. По шкале К.Сидорова (1973) заявляемое соединение относится к малотоксичным, его ЛД50=150 мг/кг. Результаты испытаний на РЗА представлены в таблице, из которой видно, что S-метилен(3N-метилпиридиний)N, Nl-диметилтиурония дийодид обладает радиозащитной активностью, превышающей таковую эталонного препарата. Выживаемость облученных животных к 30 суткам составила соответственно 100 и 50% при введении за 15 мин при 90% гибели животных в контрольной группе. В связи с тем, что заявляемое соединение обладает выраженной РЗА, превышающей таковую эталонного препарата, малотоксично, оно может найти применение в медицине в качестве радиопрофилактического средства.Формула изобретения
S-(1-Метилпиридиний-3-метил)-N,N'-диметилтиурония дийодид формулы
проявляющий радиозащитную активность.РИСУНКИ
Рисунок 1
Похожие патенты:
Способ получения дисульфида пиридоксина // 722908
Изобретение относится к соединениям формулы I (I) или фармацевтически приемлемую соль присоединения кислот его или стереоизомерная форма соединения, где -А1 = А2 - А3 = А4 - двухвалентный радикал, имеющий формулу -СН=СН-СН=СН- (а-1) -N=СН-СН=СН- (а-2) -СН=СН-СН=N (а-5) или -N=СН-N=СН- (а-6), n=1 или 2 В - NR4 или СН2 R4 - водород или С1-С6 алкил L - водород, С1-С6 алкил, С1-С6 алкилоксикарбонил, или радикал формулы -Alk - R5 (b-1), -Alk - Y - R6 (b - 2), -Alk - Z1 - C(=X) - Z2 - R7 (b-3), или -СН2 - СНОН - СН2 - О - R8 (b-4), где R5-циано, фенил необязательно замещенный С1-С6 алкилокси; пиридинил; 4,5-дигидро-5-оксо-1-Н-тетразолил; 2-оксо-3-оксазолидинил; 2,3-дигидро-2-оксо-1-Н-бензимидазолил; или бицикличный радикал формулы (с-4-а) G где G2 - CH=CH-CH=CH-, -S-(CH2)3,- -S-(CH2)/2-, -S-CH=CH- или -CH=C(CH3)-O-; R6 - C1-C6-алкил, пиридинил необязательно замещенный нитро; пиримидинил; пиразинил; пиридазинил; необязательно замещенный галогеном, 2,3-дигидро-3-оксопиридазинил; или 9-метил-6-пуринил; R7 - С1-С6-алкил; галофенил; 1-метил-1Н-пирролил; фуранил, тиенил, или аминопиразинил; R8 - галофенил; Y - O или NH; Z1 или Z2 каждый независимо NH или прямая связь Х-O каждый Аlk независимо - С1-С6 алкандиил
Изобретение относится к соединениям формулы I (I) или фармацевтически приемлемую соль присоединения кислот его или стереоизомерная форма соединения, где -А1 = А2 - А3 = А4 - двухвалентный радикал, имеющий формулу -СН=СН-СН=СН- (а-1) -N=СН-СН=СН- (а-2) -СН=СН-СН=N (а-5) или -N=СН-N=СН- (а-6), n=1 или 2 В - NR4 или СН2 R4 - водород или С1-С6 алкил L - водород, С1-С6 алкил, С1-С6 алкилоксикарбонил, или радикал формулы -Alk - R5 (b-1), -Alk - Y - R6 (b - 2), -Alk - Z1 - C(=X) - Z2 - R7 (b-3), или -СН2 - СНОН - СН2 - О - R8 (b-4), где R5-циано, фенил необязательно замещенный С1-С6 алкилокси; пиридинил; 4,5-дигидро-5-оксо-1-Н-тетразолил; 2-оксо-3-оксазолидинил; 2,3-дигидро-2-оксо-1-Н-бензимидазолил; или бицикличный радикал формулы (с-4-а) G где G2 - CH=CH-CH=CH-, -S-(CH2)3,- -S-(CH2)/2-, -S-CH=CH- или -CH=C(CH3)-O-; R6 - C1-C6-алкил, пиридинил необязательно замещенный нитро; пиримидинил; пиразинил; пиридазинил; необязательно замещенный галогеном, 2,3-дигидро-3-оксопиридазинил; или 9-метил-6-пуринил; R7 - С1-С6-алкил; галофенил; 1-метил-1Н-пирролил; фуранил, тиенил, или аминопиразинил; R8 - галофенил; Y - O или NH; Z1 или Z2 каждый независимо NH или прямая связь Х-O каждый Аlk независимо - С1-С6 алкандиил
Препарат "химостаб" для лечения диареи телят // 2028805
Изобретение относится к новым химическим соединениям с биологической активностью, в частности к производным пиридила общей формулы I _ где А - связь, циклоалкиленовая и циклоалкилиденовая группы, каждая с 3-4 атомами углерода, в которых одна метиленовая группа может быть заменена дихлорметиленовой группой, неразветвленная алкиленовая группа с 2 или 3 атомами углерода, которая может быть одно- или многократно ненасыщенной, группа -R7CR8-, -O-R7CR8- или -NR9, где R7 - атом водорода, гидроксил, фенил или алкильная группа с 1-3 атомами углерода; R8 - атом водорода или алкильная группа с 1-3 атомами углерода и R9 - атом водорода, алкильная группа с 1-3 атомами углерода или фенил; Х - карбонильная, тиокарбонильная или сульфонильная группа; R1 - алкильная группа с 1-4 атомами углерода, незамещенная или замещенная фенильной группой, циклоалкильная группа с 5-7 атомами углерода, фенил, нафтил, бифенилил, дифенилметил, индолил, тиенил, хлортиенил, бромтиенил, или также, если А не представляет собой связь, - бензоильная и бензолсульфонильная группы, в которых фенильное ядро может быть моно-, ди- или тризамещено одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей фтор, хлор или бром, алкоксил с 1-4 атомами углерода и алкил с 1-4 атомами углерода, причем один из заместителей может также означать трифторметил, карбоксил, амино- или нитрогруппу; R2 - атом водорода или алкил с 1-4 атомами углерода; R3 - пиридил; R4 и R5 - атом водорода или вместе означают дальнейшую углерод-углеродную связь; R6 - гидроксил или алкоксигруппа с 1-3 атомами углерода; n = 2,3 или 4, смесям их изомеров или индивидуальным изомерам и их физиологически переносимым аддитивным солям (если R6 означает гидроксильную группу), которые имеют ценные фармакологические свойства, в частности антитромботическое действие
Изобретение относится к замещенным пиридином диоксигептеновым кислотам, в частности к новой 3R,5S-(+)-7-[4-(4-фторфенил)-2,6-диизопропил-5-метоксиметил-пи- рид-3-ил]-3,5-диоксигептеновой кислоте в эритро-(Е)-конфигурации в виде физиологически переносимой соли металла, служащей в качестве ингибитора биосинтеза холестерина
Изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, в частности к циклическим аминосоединениям формулы I B A N где В - пиридильная, пиперидинильная или пирролидинильная группа, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой, карбобензоксигруппой, нафтилкарбонил (низшей) алкилгруппой, фенилгидрокси (низшей) алкильной группой, фенилкарбонил (низшей) алкильной группой или фенил (низшей) алкильной группой, каждая из которых может быть замещена атомом галогена или низшей алкоксигруппой; p равно 1 или 2; А - является связью или двух-, или трехвалентным алифатическим С1-6 углеводородным остатком, который может быть замещен низшей алкильной группой, оксо, гидроксимино или гидроксигруппой; означает либо простую, либо двойную связь, при условии, что, когда А означает связь, то означает простую связь; R2 и R3 независимо означают атом водорода или низшую алкильную группу, которая может быть замещена фенильной или пиперидильной группой, при условии, что оба R2 и R3 не являются атомами водорода, или R2 и R3вместе со смежным атомом азота образуют пиперидиновую, гексаметилениминогруппу, морфолиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 1-имидазолильную группу, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, фенил (низшей) алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой или дифенил (низшей) алкильной группой или его физиологически приемлемой аддитивной соли кислоты
Изобретение относится к новым биологически активным пиридил- или пиримидилсодержащим производным пиперазина или 1,4-диазациклогептана, или их фармакологически активных кислотно-аддитивных солей, обладающих психотропным действием
Изобретение относится к новым химическим соединениям с ценными свойствами, в частности к пиперидилметилзамещенным производным хромана общей формулы (I) где A водород или низший алкоксил, E водород, гидроксил, фенил или пиперидил, G фенил, не замещенный или замещенный галогеном и/или трифторметилом, феноксигруппа, замещенная трифторметилом, бензил, замещенный фенилкарбонил, аминокарбонил, при условии, что E не означает водород или гидроксид, когда G фенил, и их солям с неорганическими кислотами
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в кардиологии и нефрологии
Изобретение относится к новой несольватированной кристаллической форме 6-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-3-/4-(2-пиперидиноэтокси)бензоил/бензо[b] тиофенгидрохлорида, которая может применяться в качестве фармацевтически активного агента, фармацевтическая композиция
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов
Изобретение относится к фармацевтической композиции на основе бензотиофенов и к применению последних для лечения или предупреждения остеопороза путем ингибирования разрежения кости
