Патент ссср 207898

Авторы патента:

C07C311/21 - с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

О П И С А Н И Е 2О7898

ИЗОБР ЕТЕ НЙЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик пате. -г; i, -- :,"

Ьиопио -.::

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 04.VII.1966 (№ 1088848j23-4) Кл. 12о, 23/03 с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 29.Х11,1967, Бюллетень № 3

Дата опубликования описания 1.III.1968

МПК С 07с

УДК 547.313 564.4 544.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытиЯ при Совете Министров

СССР

Лвторы изооретения

Г. Г. Скворцова и 3. В. Степанова

Иркутский институт органической химии Сибирского отделения

ЛН СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВИНИЛОКСИФЕНИЛСУЛЬФАНИЛИДОВ

Предлагаемый способ получения винилоксифенилсульфанилидов предназначается для получения новых виниловых мономеров.

Способ состоит в том, что виниловые эфиры аминофенолов обрабатывают хлорангидридами сульфокислот в присутствии бензола и триэтиламина. Реакционную массу выливают в холодную воду, и закристаллизовавшийся продукт отфильтровывают.

Пример 1. Синтез и-винилоксифенилсульфанилина. К 18,5 г (0,1 моль) винилового эфира и-аминофенола в 10 мл сухого бензола и

10,1 г (0,1 мо гь) триэтиламина прикапывают

17,6 г (0,1 лго гь) бензолсульфохлорида, поддерживая температуру реакционной смеси 15 вЂ”.20 С. Через 2 час отфильтровывают осадок солянокислого триэтиламина, а реакционную смесь выливают в холодную воду.

Закристаллизова вшуюся массу отфильтровывают, промывают на фильтре водой и сушат в вакуумном сушильном шкафу до .постоянного веса, Получен кристаллический осадок 27,5 =" (99,8% теории); из водного апирта блестящие длинные иглы с т. пл. 108 С.

Найдено, % S 11,30; 11,62; N 5,22; 5,08;

С44Н зХЯОз.

Вычислено, %: S 11,64; N 5,09.

В ИК-спектре гг-винилоксифенилсульфанилида имеются полосы: 1654 см вЂ” г, характерные для валептных колебаний CH»=СН-группы, и

3270 см i, характеризующая наличие вторичной М-Н вЂ” связи.

Пример 2. Синтез и-винилоксифенилсульфатодуидггда.

В трехгорлую колбу с мешалкой, обратным холодильником и термометром помещаюг

10 13,5 г (0,1 лго гь) винилового эфира гг-аминофенола и 10,1 г (0,1 моль) триэтиламина в

10 мл сухого бензола. Из капельной воронки при .комнатной температуре добавляют раствор гг-толуолсульфохлорида (19,1 г в 110 мл бензола), 1 емпература реакции поднимается до 50 С. Быстро охлаждают реакционную смесь и перемеши|вают ее 3 час при температуре 24 С. Затем отфильтровывают осадок (С»Н„.-)4N. НС1, а бензольный раствор промы20 вают водой, сушат. поташом и отгоняют бензол в вакууме, остаток закристаллизовывается.

Получено 24,11 г (82,9% теории) блестящих пластинок с т. пл. 78 С (из водного спирта).

25 Найдено, %: S 10,84; 10,72, СгоН1оМ$0з.

Вычислено, %. S 11,08.

B ИК-спектре имеются полосы 3240-> см, 2870 cë и 2938 слг г, 1644 см >, 1163 см з и

1332 см г, подтверждающие правильность

30 строения данного соединения, 207898

Предмет изобретения

Составитель И. Кривошейна

Техред T. П. Курилко Корректоры: Л. М, Прохорова и Л. В. Наделяева

Редактор Л. Струве

Заказ 16/16 Тираж 530 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2

Способ получения винилоксифенилсульфанилидов, отличающийся тем, что виниловые эфиры аминофенолов подвергают взаимодействию с клорангидридом сульфокислоты в присутствии органического растворителя, например бензола, и триэтиламина с последующим выделением целевого продукта известным

5 способом.

Способ получения n-аренсульфонилбензальимидоб или n- аренсульфонилкетимидоб // 181647

Производные арил- и гетероарилсульфонамидов и фармацевтическая композиция на их основе // 2163598

Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли

Алкилзамещенные циклические амины в качестве селективных лигандов d3-допамина // 2185372

Изобретение относится к алкилзамещенным циклическим аминам формулы I, где Х и Y находятся в положении 5, 6 или 7, где i) n = 1, Х представляет (СН2)mCONR4R5, (CH2)mNR4CONR5, (CH2)mNHSO2R3, (где m = 0 или 1, за исключением того, что когда m = 0, то Y не может быть водородом и Y представляет водород или OR6; ii) n = 0 или 1, тогда Х и Y находятся в 0-положении относительно друг друга и вместе образуют: а) -С(О)NR10C(O)-, b) -C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)- (где х = 0 или 1); с) -СН2NR10C(O)-; d) -(CH2)NR10C(O)-, e) -CH2C(O)NR10, g) -N(R3)-C(O)-O-, j) -CH2N(R8)CH2-; (iii) n = 0 и Y представляет OR9, тогда Х представляет (CH2)mCONR4R5, (CH2)mNHCOR3 (где m = 0 или 1); R1 и R2 представляют, независимо, С1-С8-алкил, R3 представляет С1-С8-алкил, арил; R4 и R5 представляют, независимо, Н, С1-С8-алкил, С1-С6-алкиларил или арил; R6 представляет С1-С8-алкил, R8 представляет С1-С8-алкил, SO2R4 (при условии, что R4 не является водородом); R10 представляет Н, С1-С8-алкил, С1-С6-алкиларил, арил, арил во всех перечисленных значениях представляет фенил, возможно замещенный метилом, нитро, хлором, фтором, бромом, амино, CN, карбоксамидо, ацетилом; или представляет тиофенил, изаксазолил, имидазолил

Новые бензамидоальдегиды // 2189973

Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4

Новые кетобензамиды // 2190599

Изобретение относится к новым кетобензамидам формулы (1), где R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, хиназолил, хиноксалил, бензотиенил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, которые могут быть как незамещены, так и замещены, R2 означает водород или алкил, R3 означает алкил, который может нести фениловое кольцо, Х означает связь, -(СH2)m-, -(СН2)m-O-(CH2)0-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -CH= CH-, -CO-CH=CH-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)0-, -(CH2)m-CONH-(CH2)0-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)0-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)0-; R4 означает группы OR6, NR7R8; n - число от 0 до 2

Новые нитрометилкетоны, способ их получения и содержащие их композиции // 2194046

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1

Производные аминофенилкетона и способ их получения // 2201418

Изобретение относится к производным аминофенилкетона формулы I где R представляет фенил, замещенный С1-С6 алкилом; R1 представляет водород; Х представляет -(CH2)3-Y, циклопропил или тетрагидро-2-оксо-3-фуроил; Y представляет хлор, бром или гидрокси, или к их кислотно-аддитивным солям

Ингибиторы серинпротеазы, фармацевтическая композиция и способы лечения на их основе // 2252935

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру: где А и В независимо друг от друга обозначают CH или CR 3, Х обозначает С=O или (CR4aR4b )m, где m равно 1 или 2; Y обозначает S(O)n -R1, где n равно 1 или 2, S(O)n-NR 2R2, где n равно 1 или 2, S(O)n-OR 2, где n равно 1 или 2; N1 и N2 обозначают атомы азота; Q и R1 независимо друг от друга обозначают (1) необязательно замещенный алкил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода; (2) необязательно замещенный аралкил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода, который связан с алкильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (3) необязательно замещенный аралкенил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, который связан с алкенильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (4) необязательно замещенный арил, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода; (5) необязательно замещенный гетероарил, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, где кольцевые атомы выбирают из группы, включающей атомы углерода и гетероатомы, причем гетероатомы представляют собой серу; каждый R2 обозначает Н; R3 обозначает Н; R4a, R 4b, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают Н; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С6алкил; и его кислотно-аддитивные соли и соли присоединения оснований

Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции // 2283833

Изобретение относится к соединениям формулы (I) (I)где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) и R(7) имеют нижеуказанные значения, к способу их получения и их применению, в особенности в лекарственных средствах

Ортозамещенные ариламиды, способ борьбы с насекомыми, композиция для борьбы с насекомыми, промежуточное соединение // 2283839

Производные сульфониламиноуксусной кислоты и их применение в качестве антагонистов рецепторов орексина // 2334735

Изобретение относится к производным сульфониламиноуксусной кислоты общей формулы I в которой R1 - (низш.)алкил, циклоалкил, гидрокси(низш.)алкил, или циано(низш.)алкил; R2 - (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил;А означает 4-этилфенил, 4-изопропилфенил, 4-трет-бутилфенил, 2-метилфенил, 3-метилфенил, 4-циклопропилфенил, 3-фторфенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-бромфенил, 2-трифторметилфенил, 3-трифторметилфенил, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил, 3-хлор-4-метилфенил, 2-метокси-4-метилфенил, 3,4-дифторфенил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-формил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, фенилэтенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 3-метилпиридин-2-ил, 5-метилпиридин-2-ил, 5-изопропилпиридин-2-ил, 6-диметиламинопиридин-3-ил, 6-бром-5-хлорпиридин-3-ил или 8-хинолинил; В означает фенил, шестичленную гетероарильную или девяти- либо десятичленную бициклическую гетероарильную группу, выбранную из пиридина, хинолина, изохинолина, бензимидазола, индола, которые являются незамещенными или независимо моно- или дизамещенными