Патент ссср 201420

Авторы патента:

C07C217/16 - незамещенного шестичленного ароматического кольца или конденсированной циклической системы, содержащей такое незамещенное кольцо

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

20!42О

Союз Советских

Социалистических

Республик

0, б

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12q, 1/01

Заявлено 25Х1.1966 (№ 1087018/23-4) с присоединением заявки №

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

МГ1К С 07С

УДК 547.333.3:66

Приоритет

Опубликовано 08.1Х,1967. Бюллетень № 18

Дата опубликования описания 27.X.1967

Авторы изобретения

М. Б. Брауде, Р. Л. Малярова, Ю. А. Островская, А. И. Адамович, Э. М. Завалишина и А. Ф. Бехли

Институт медицинской паразитологии и тропической медицинь! им. E. И, Марциновского и Завод «Фармакон»

Заявители

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Р-ФЁНОКСИЭТИЛДИМЕТИЛАМИНА вЂ” выход 35 г (в расчете на фен ол 84,7%, в расчете на хлоргидрат р-диметиламиноэтилхлорида 57,8%. содержание по титрованию

0,1 н.

НС1 вЂ” 99,9%.

Т. кип. 104 вЂ” 106 C/11 лм

1 15 вЂ” 117 С/15,ил

10 123 вЂ” 125 C/23 ля

142 вЂ” 143 С/60 лы и о 1,5098 гРо 0,9707

Предмет изобретения

Данное изобретение относится к области получения исходного вещества синтеза антгельминтного препарата «Нафтамона».

Известен способ получения р-феноксиэтилдиметиламина, состоящий в том, что водный раствор хлоргидрата Р-диметиламиноэтилхлорида подвергают взаимодействию с избытком фенолята натрия в бензоле при температуре кипения с последующим выделением целевого продукта известным способом.

Выход целевого продукта 25%.

Предложенный способ отличается от известного тем, что, в качестве среды применяют безводный бензол, и процесс ведут с избытком хлоргидрата р-диметиламиноэтилхлорида в присутствии твердой щелочи.

Выход целевого продукта 82 вЂ” 85% со степенью чистоты 99,9%.

Пример. К смеси 53 г (0,368 поль) хлоргидрата Р-диметиламиноэтилхлорида и 23,5 г (0,25 лоль) фенола в 200 лтл бензола порциями присыпают 15,7 г (0,393 лоль) порошкообразного едкого патра при 20 С. После изменения окраски реакционной массы от темно-фиолетовой до желтой прибавляют дополнительно 10 г (0,25 лтоль) порошкообразного едкого патра. Смесь нагревают при 80вЂ”

82 С и перемешивании в течение 5 час. По охлаждении прибавляют 110 ял воды, отделяют бепзольпый слой и водный слой экстрагируют бензолом. Бензольный раствор промывают дважды 10л/о-ным водным раствором едкого натра и водой, отгоняют бензол и остаток перегоняют в вакууме. Р-фепоксиэтилдиметиламин перегоняется в виде маслянистой жидкости с легким желтоватым оттенком.

Способ получения Р-феноксиэтилдиметиламина путем взаимодействия фенола с хлоргидратом Р-диметиламиноэтилхлорида при повышенной температуре в среде органического растворителя с последующим выделением целевого продукта известным способом, отличаюи(ийся тем, что, с целью ускорения процесса и увеличения выхода и повышения сте30 пени чистоты целевого продукта, процесс ве201420

Составитель Л. Крючкова

Редактор М. Старосельская Техред Т. П. Курилко

Корректоры Т. Д. Чунаевй и Н. И. Быстрова

". àêàç 3198/12 Тира>к 535 Подписное

ЦНИИПИ Ком лета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр, Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 дут с избытком хлоргидрата (3-диметиламиноэтилхлорида в присутствии твердой щелочи в среде безводного органического растворителя, например безводного бензола.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут при молярном соотношении фенола и хлоргидрата р-диметиламиноэтилхлорида равном 1:1,5.

Способ получения 1,2-бис(2-аминоэтокси)бензола // 2120937

Изобретение относится к получению полупродуктов для макрогетероциклических соединений - дииза и азакраунэфиров

Способ разделения на энантиомеры рацемического 1-(изопропиламино)-3-(1-нафтилокси)-2-пропанола // 2245868

Изобретение относится к способу разделения на отдельные энантиомеры рацемического 1-(изопропиламино)-3-(1-нафтилокси)-2-пропанола (пропранолол), который заключается в том, что рацемический пропранолол переводят в гидрофторид пропранолола и готовят его концентрированный раствор в этанол-ректификате при 55-70°С

Способ получения аминоэфиров или их солей // 650499

Способ получения алканоламинов или их солей // 660587

Способ получения производных1-фенилэтаноламина или их солей // 820658

Способ получения арилциклобутилалкиламиновых соединений // 1209026

Способ получения гидрохлорида 1-фенокси-3-[n-(1-метил-3- фенил)пропил]амино-2-пропанола // 1736134

Изобретение относится к аминам, в частности к способам получения гидрохлорида 1-фенокси 3 [N (1 метил 3 фенил) пропил] амино 2 - пропанола, обладающего -адреноблокирующей активностью, и может быть использовано в химико-фармацевтической промышленности

Способ получения 2-феноксиэтиламина // 1747436

Соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств // 2494089

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А) , R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C6алкил; R3, R4, R5 и R6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17)-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.