Способ получения препарата для лечения паразитарных заболеваний животных

 

Использование: п ветеринарии, в частности в процессах лечения паразитарных заболеваний животных. Сущность изобретения: лечения ведут препаратом, полученнымприрастворении 25-циклогексилавермектина Bi в составе, содержащем 50-90 об.% кукурузного масла в зтилацетате, с достижением содержания первого 10 мг/кг в указанном составе, 1 э.п, ф-лы. f

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (19) (11) (я)5 А 61 К 31/00 зя с ло и пе бо вн ю го со ми зти ли

Зат мас т.во до 1 нео

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ . ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) (1) 4743681/15 (2) 11.04.90 (6) 23.08.93. Бюл. ¹ 31 (1) 8908071.7 ф 2) 11,07.89 (3)GB (1) Пфайзер Инк. (US) (2) Стефен Ричард Винкс и Эдвард Девисон (В). (7P) Пфайэер Инк. (US) () Патент США № 4389397, x . С 01 G 23/047.

1 ! ! !

Изобретение относится к сельскому хотву, а именно к ветеринарной фармакоЦель изобретения — повышение тератической эффективности и снижение поных реакций при подкожном и тримышечном введении препарата.

Пример 1. Испольэовали нижеследуие компоненты для приготовления приного для инъекцирования раствора. ержащего 10 мг соединения в 1 мл ноальной смеси 90/10 кунжутного масла и опеата:

Соединение 10 мг

Этилолеат 0,1 мл

Кунжутное масло до 1,0 мл.

Этилолеат и кунжутное масло смешиванагревали до 80 С при очистке азотом, м добавляли соединение 1 к горячим ам до растворения и полученный расбыстро охлаждали, а обьем доводили мл с помощью кунжутного масла, при ходимости. Этот конечный раствор сте1 (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА

ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРАЗИТАРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖИВОТНЫХ (57) Использован;т в ветеоинарии, в частности в процессах лечения паразитарных заболеваний животных. Сущность изобретения: лечения ведут препаратом, полученным при растворении

25-циклогексилавермектина Bi в составе, содержащем 50-90 об, 4 кукурузного масла в зтилацетате, с достижением содержания первого 10 мг/кг в указанном составе, 1 з.п. ф-лы, 9 рилиэовали тембр"ííîé фильтрацией и запаковывали в асептических условиях.

Пример 2. Применяя способ из примера 1, испольэовали следующие компоненты для приготовления раствора для иньецирования, содержащего 10 мг соединения в 1 мп номинальной смеси

50/50 кунжутного масла и этилопеата;

Соединение 10 мг

Этилолеат 0,5 мл

Кунжутное масло до 1,0 мл.

Пример 3, Применяя метод из примера 1, испольэовали нижеследующие компоненты для приготовления раствора для иньецирования, содержащего 10 мг соединения l в 1 мл номинальной смеси 75/25 кунжутного масла и зтилолевтв:

Соединение 10 мг

Этилолеат 0,25 мп

Кунжутное масло до 1,0 мл

Пример 4. Эффективность соединения против зктопараэитов определяли с использованием модификации метода, опи1836084

Таблица 1

Средние ежедневные результаты собранных самок клещей В. microplus

Мицелла нь

/ санного авторами 2.Gcromer st.al в vlt Ricad (1988), 122, 611-612.

Соединение вводили двум группам крупного рогатого скота в результате подкожного иньецирования с дозой 200 мкг/кг на день О, Группа А получала соединение I в водном составе мицеллы согласно патенту

США 4389397, содержащем 2,5 мг соединения+, 120 мг Твина-80 (зарегистрированный товарный знак), 200 мг глицеринформаля, примерно 10 мг бензилового спирта, и остальное — вода, на мл состава. Группу B обрабатывали соединением 1 в составе из примера 1. Обрабатываемые группы, вместе с контрольным образцом для каждой обработки засевали личинками Boophilus

microptvs на дни О, 2 и 4 и клещам пбзволяли развиться во взрослые особи, Выращенные откормленные взрослые самки клещей собирали между днями 21 и 32 и средние дневные результаты регистрировали, как показано в табл,1, Обработка составом из примера 1 замедляла как получение взрослых самой клещей, так и приводила к меньшему числу собранных клешей.

Пример 5. Переносимость составов авермектина оценивали после инъецирования в полумембранную мышцу крупного рогатого скота, Животных гумманно умерщвляли на 7 и 14 дня после обработки и удаляли места инъекции с окружающей тканью. Ткани анализировали в отношении общей патологии и оценивали поражения места иньецирования с использованием нижеописанной системы оценки:

О = нормально, нет видимого нарушения

1 =- небольшой шрам

2 = большой шрам

3 =- инкапсулированные остатки < 1,0 см

4 = инкапсулированные остатки > 1,0 < 2,5 см

5 инкапсулированные остатки > 2,5 см

Результаты О, 1 и 2 считаются допустимыми. Результаты выше 2 имеют остатки в инкапсулированном виде. Соединение I в виде внутримышечной иньекции при дозе.

"О 200 мкг/.кг. Переносимость мест инъекции сравнивали с переносимостью состава с совместным растворителем противопаразитарного средства, ивермектина (товарный знак; lvomec for cottle), вводимого с такой же

"5 дозой и таким же путем.

Соединение I в составе примеров 1 и хорошо переносилось только с небольшим количеством повреждений на 7 рень после иньекции, они полностью устранились по20 сле 14 дней. Напротив, lvomec, введенный внутримышечно, переносился плохо после 7 дней с инкапсулированными остатками, еще видимыми через 14 дней после иньекции, 25 .

Формула изобретения

1, Способ получения препарата для лечения паразитарных заболеваний животных, включающий растворение вещества из группы аверликтинов в растворителе, о тл и ч а ю шийся тем, что, с целью повышения терапевтической эффективности и снижения побочных реакций при поркожном и внутримышечном введении, в

35 качестве авермектина используют 25-циклогексилавермектина В1, а в качестве растворителя — состав, содержащий 50-90 об. кунжутного масла, этилолеат — остальное.

2. Способ по п.1, отличающийся

40 тем, что препарат содержит 10 мг/мл-25циклогексилавермектина В1, 1836О84

Таблица 2

Сравн

Зак з 2991 Тираж Подписное ,ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва. Ж-35, Раушская наб„4/5

Производственно-издатеаьский комбинат "Патент". г. Ужгород, уа.Гагарина. 101!

Ре актор

Составитель А.Григорян

Тех ред М.Моргентал Корректс р С. Юск о