Способ получения 2-\-ациламинопиридинов

Авторы патента:

C07D213/75 - амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Саюа Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Кл. 12р, 1/01

Заявлено ЗО.Х1.1964 (№ 931526/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.822.7.542.951. .1 (088.8) Комитет па делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 09,V11.1966. Бюллетень № 14

Дата опубликования описания 22Х111.1966

7 Фл, 1 а .Ъ

Г. Ф. Дрегваль и А. П. Мартынюк

Всесоюзного научно-исследовательско о инатм у)са. реактивов и особо чистых химических еств

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-N-АЦИЛАМИНОПИРИДИНОВ

Предложен способ получения 2-Х-ациламинопиридинов взаимодействием 2-аминопиридинов с хлорангидридами карбоновых кислот в присутствии пиридина в среде бензола при температуре 100" С. Такие соединения могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов и других физиологически активных веществ.

Пример. К раствору 0,2 г яоль аминопиридина и 0,2 г.моль пиридина в 30 мл сухого 10

Гaáлица 1

2-Х-Ациламинопиридинны типа

>,"-т С От т

Вычислено, Найдено а

Выход, О .

Суммарная формула С (Т. пл., С, (кристаллиаатор) 1 1 н

6,72

С,.Н„,ib . О 63,97

С,,Н,, 59; 69 вЂ” 70

18,64 150,2

6,82

64,4! 18,70

16,65 (петролейный эфир) 7,37

17,06 164,2

С,Н-, СпН,эХ.,О ., 65,85

65,91

44 вЂ” 45

1 (петролейный эфир) 7,38

c„„„H „„U20

169 вЂ 1 (11 мм. рт. cn .) С,Н„"

1 Найдено: d q 1,0485; п р 1,5330: МК р 52,69

Вычислено: МК р 52,33

Авторы изобретения

Заявитель Донецкий филиал химических бензола при перемешивании прибавляют хлорангидрид карбоновой кислоты, полученный раствор нагревают 2 час на кипящей водяной бане. По охлаждении до комнатной температуры реакционную смесь обрабатывают 40 лтл воды, отделяют бензольный раствор, из которого выделяют 2-р1-ациламинопиридин и очищают кристаллизацией.

Выход конечных продуктов и пх характеристики приведены в табл. 1 и 2.

183754

Таблица 2

Ацилъиые производные 5-хлор 2-амииопиридина типа

_#_HCOR

Найдено, %

Вычислено, %

Выход, %

С Н

15,04 вЂ” С,HAIN О

52,05

4,92 15,17

52,42 5,25 вЂ” 17,84

54,41

17,92 C,)НпС1ИеО

5,72

55,27 5,84

С,Н, 61

1 !

13,62 16 89j CtoHnCIN О

212,67

56, 48

6,16 13,17 16,67

57,0 6,37

С,Н, 64

Предмет изобретения вергают взаимодействию с хлорангидридами карбоновых кислот в присутствии пиридина в среде бензола при температуре " 100 С.

Составитель В. А. Сафонова

Редактор Л. Г. Герасимова Техред T. П. Курилко Корректор В. П. Федулова

Заказ 2405/12 Тираж 625 Формат бум. 60+90 /з Объем 0,13 изд. л. Подписное

LIHHHHH Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2

Т. пл., С (кристаллизатор) 125 вЂ 1 (ацетон) 105 вЂ 1 (ацетон ) 104 вЂ 1 (ацетон) Способ получения 2-N-ациламинопиридинов, отличающийся тем, что 2-аминопиридины подСуммарная формула

Мол.

С1 вес!

184,66

198,66

$Способ получения 2-\-ациламинопиридинов$ $Способ получения 2-\-ациламинопиридинов$

Производные салициловой кислоты, их алкиловые эфиры, содержащие от 1 до 6 атомов углерода в эфирной группе, соли и сольваты // 2124501

Изобретение относится к новым производным салициловой кислоты ф-лы Гет-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH), (I), где ГеТ представляет собой (R1, R2, R3-Гет1, Гет1 представляет циклическую систему в которой свободная валентность связана с группой NR; X - группа: а) -O-CH=CH-, -CH=CH-O-, -CH= CH-S- или б) -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -N= CH-CH= CH-; R1, R2 и R3 являются заместителями при атоме углерода в ГеТ и представляют собой водород, C1-C6 - алкил, галоген, гидрокси- или бензилоксигруппу; R - водород или C1-C6 - алкил; Ph1 - фенилен, Ph2 - фенил, который может быть замещен галогеном, низшим алкилом или бензилоксигруппой, при условии, что карбокси- и гидроксигруппы находятся в орто-положении друг к другу; А представляет собой - CC-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-

Производные гидроксамовой или карбоновой кислоты и фармацевтическая или ветеринарная композиция на их основе // 2136657

Изобретение относится к терапевтически активным гидроксамовой кислоты и производным карбоновых кислот, способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и к применению таких соединений в медицине

Фторалкоксизамещенные бензамиды, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2137754

N-циано-n'-пиридилгуанидины, или их n-оксиды, или их фармацевтически приемлемые нетоксичные соли, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования пролиферации опухолевых клеток // 2141951

Изобретение относится к ряду соединений, их фармацевтически приемлемым солям и их N-оксидам, к способам получения упомянутых соединений, солей или N-оксидов, к лекарственным препаратам, содержащим упомянутые соединения, дозированным единицам лекарственных препаратов и к методам лечения больных, в которых используют упомянутые препараты и дозированные единицы

Производные арил- и гетероарилсульфонамидов и фармацевтическая композиция на их основе // 2163598

Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли

Производные карбаминовой кислоты, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2179969

Изобретение относится к новым производным карбаминовой кислоты общей формулы 1, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают алкил, арил, аралкил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклил, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, алкил, галоген, гидроксил или арил, R5 обозначает -COOR6, R6 обозначает водород или алкил, А обозначает алкилен или алкенилен, В обозначает -O(СН2)m- или -(СН2)n-, m обозначает целое число от 1 до 8 включительно, n обозначает целое число от 0 до 8 включительно, или к их рацематам, или индивидуальных изомерам, или к их новым фармацевтически приемлемым солям, или сольватам

Способы получения 2-фенил-3-аминопиридина, или его ацилированного производного, или их замещенных фенильных производных // 2181120

Изобретение относится к способу получения 2-фенил-3-аминопиридина или его замещенных фенильных производных, который заключается в том, что соединение ф-лы (VIII) подвергают взаимодействию с соединением ф-лы (IV), в которых заместители имеют следующие значения: Х является Cl, Br или J; Z является Н, (С1-С4)алкилом, метокси, трифторметокси, F или Сl; Ar является (С6-С10)арилом; R3 и R4 выбраны из Н4 (С1-С6)алкила

Цианогуанидины, способы их получения и фармацевтический препарат на их основе // 2194697

Изобретение относится к новым цианогуанидинам ф-лы (I) где присоединение к кольцу пиридина осуществляется в 3-м или 4-м положении; R - один или более заместителей, которые выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-С4 алкила или алкокси; Q - С5-С14-линейный насыщенный двухвалентный углеводородный радикал; Х - карбокси, амино, тетрагидропиранилокси, С1-С4-насыщенный или ненасыщенный алкоксикарбониламино, алкоксикарбонил или ди(алкокси)фосфиноилокси

Гипогликемическое лекарственное средство, содержащее производные пиразина, новые производные пиразина и способы их получения // 2194703

Цианогуанидины, способы их получения и фармацевтический препарат на их основе // 2195451

Изобретение относится к новым гуанидинам формулы (I) в которой присоединение к пиридиновому кольцу осуществляется в 3-м или 4-м положении, R обозначает один или более заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена или алкоксигруппы, Х обозначает простую, связь, замещенный С3-С7 циклоалкилен, арилен, один или два атома серы, Q1 и Q2 обозначают С1-С10 двухвалентный линейный или разветвленный углеводородный радикал