Способ получения эфиров а-

О П И С А Н И Е I82I63

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советояих

Социалистических

Реопублин

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 03.11.1965 (№ 941213/23-4) Кл. 12р, 4 с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.789.1 292 26.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 25.V.1966. Бюллетень № 11

Дата опубликования описания 20Л 11.1966

/ 1 ...

М. И. Шмарьян, Н. Д. Романенко и Л. Г. Булаьйн . ! ;" 1 р

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭФИРОВ а-(2,4,4, 5, 5-ЗАМЕЩЕННЪ1Х

ТИАЗОЛ ИН ИЛ-1) КАРБОНОВЪ|Х КИСЛОТ

Предмет изобретения

Предлагаемый способ получения эфиров а- (2,4,4,5,5-замещенных тиазолинил-1) карбоновых кислот состоит в том, что эфиры N-(P меркаптоалкил) -а-аминокислот подвергают взаимодействию с альдегидами в спиртовой среде при кипячении.

П р и м ер. Все получающиеся по предлагаемому способу соединения синтезируются таким образом.

К спиртовому раствору (50 мл) 0,1 моль эфира N- (P -меркаптоалкил) -а-аминокислоты прибавляют спиртовой раствор (100 мл)

0,3 — 1,0 люль альдегида и смесь кипятят с обратным холодильником в течение 1 час или выдерживают при комнатной температуре в течение нескольких суток, после чего в вакууме в атмосфере инертного газа удаляют спирт, воду и избыток альдегида, а остаток перегоняют в вакууме. Выход, физические константы и МКр следующие:

1. 2-Метил-1- (1>- карбэтоксиметил) - тиазо-. лидин; выход 72%; т. кип. 103 — 103,5 /0,5 мм; п20 1,4982; д 1,1096; найд. 50,01; выч, 50,38.

2. 2-Фенил-1-(11- карбэтоксипропил) -тиазолидин; выход 71%; т. кип. 159 — 160,5 /0,5 мм; п2ро 15397. d 24011063; найд. 79,21 выч. 79,36.

3. 2-Фенил-1- (1 -карбэтоксибутил) -тиазолидин; выход 74%; т. кип. 168 — 169 /0,5 ля; и 0 1,5364; d40 1,0902; найд. 83,94; выч, 84,00.

4. 2-Пропил-1- (1>-карбэтоксиэтил) -тиазолидин; выход 92%; т. кип. 103,5 — 104,5 /0,5 мм;

n2ð0 1, 4868; d420 1,0435; найд. 63,75; выч. 64,30.

5. 2-Пропил-1- (11-карбэтоксиамил) -тиазолидин; выход 77%; т. кип. 130 — 131,5 /1,0 л м; п20 1,4815; d20 1 0045 найд. 77 54 выч, 78,24. б. 2-Пропил-1-(1т-карбэтоксибензил) -тиазолидин; выход 68%; т. кип. 174 — 175,5 /0,5 л м; п20 1,5306; d4ao 1,0762; найд. 8835. выч. 8865

7. 2-Фенил-1- (11-карбэтоксиметил) -тиазолидин; выход 88%; т. кип. 161 — 162 /1,0 л м; и р 1,5545; н а йд. 50,01; выч. 50,38, 8. 2-(а- Пиридил) -1- (1s-êàðáýòoêñèìåòèë)тиазолидин; выход 72%; т. кип. 172—

174 /0,5 мм; и „ 1,5600; d4+ 1,1970; найд

68,18 выч. 68,55.

Способ получения эфиров а- (2,4,4,5,5-заме3о щенных тиазолинил-1) карбоновых кислот, f82163

Ф л

Составитель H. Пивницкая

Редактор P. А. Киселева Техред А. А, Камышникова Корректоры: Г. Е. Опарина и 3. М. Райнин»

Заказ 1949/6 Тираж 625 Формат бум. 60)(90 /з Объем 0,1 изд. л. Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, д, 2 отличаюш,ийся тем, что эфиры N-(P -меркаптоалкил) -а-аминокислот подвергают взаимодействию с альдегидами в спиртовом растворе при кипячении.