Патент ссср 174637

Авторы патента:

C07D333/60 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

О П И С А Н И Е l74637

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 14.1Ч.1964 (№ 895589/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 07.1Х.1965. Бюллетень № 18

Дата опубликования описания 12.XI.1965

Кл. 12а, 26

Государственный комитет ло делам изобретений и открытий СССР

МПК С 07d

УДК 547.735.07(088.8) Авторы изобретения

В. И. Шведов и А. Н. Гринев

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт имени С. Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЦИЛЬНЬ!Х ПРОИЗВОДНЫХ

2-АМИНО-3-КАРБАЛКОКС И-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОТИОНАФТЕНА

Предмет изобретения

Подписная группа Лг 52

Сущность предлагаемого способа заключается в том, что 2-амина-3-карбалкокси4,5,6,7-тетрагидротионафтен кипятят с ангидридами кислот, а также с хлорангидридами и кислотами с последующим охлаждением реакционной массы и выделением готового продукта фильтрованием.

Выход продуктов 70 вЂ” 83%.

Пример 1, Получение 2-ациламино-3 - кар бэтокси-4567 тетр агидр от и о п а ф т е н а.

Кипятят смесь из 10 г (0,05 моль) 2-аминоЗ-карбэтокси-4,5,6,7-тетрагидротионафтена и

25 г (0,25 моль) уксусного ангидрида 4 час.

Затем реакционный раствор охлаждают, выделившиеся кристаллы отфильтровывают. Выход 2-ациламино-З-карбэтокси-4,5,6,7-тетрагидротионафтена 10 г (83% теоретического); т. пл. 120,5 вЂ 1 С (из метанола).

Найдено, %: С 58,55; 58,70; Н 6,34; 6,12;

N 5,46,5; 5,68.

С13Н171 4 М

Вычислено, %: С 58,41; Н 6,41; 5,24.

Пример 2. Смесь из 10 г (0,05 моль)

2 - амино-3 - карбэтокси-4,5,6,7-тетрагидротионафтена и 20 г (0,25 моль) хлористого ацетила кипятят 15 вЂ” 20 мин с обратным холодильником на водяной бане. Затем выливают в воду со льдом. Выделившиеся кристаллы отделяют и сушат. Выход 11 г (91% теоретического); т, пл. 120,5 вЂ” 121 С (из метанола).

Пример 3. Смесь из 2 г (0,01 моль)

2-амино-З-карбэтокси-4,5,6,7 - тетрагидротионафтена, 1,1 г (= 0,01 лголь) триэтиламина и

10 10 мл уксусной кислоты кипятят 4 «ас с обратным холодильником, затем реакционную смесь выливают в воду, выделиипиеся при охлаждении кристаллы отделяют и перекристаллнзовывают из метанола. Выход 1,2 г (49,6%);

15 т. пл. 120,5 вЂ” 121 С (из метанола).

Способ получения N-ацильных производных

20 2-амино-3-карбалкокси-4,5,6,7 - тетрагидротионафтена, от гичающийся тем, что 2-амино-3карбалкокси-4,5,6,7-тетрагидротионафтен кипятят с ангидридами кислот, а также с хлорангидридами и кислотами с последующим ох2S лаждением реакционной массы и выделением готового продукта фильтрованием.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) и его соли, где А является неароматической кольцевой системой, содержащей пять атомов углерода, где кольцевая система содержит, по крайней мере, одну двойную связь и где один атом углерода в кольце может быть замещен на группу X, где X выбран из группы, состоящей из S, О, или SO2 и где один или более атомов углерода в кольце могут иметь заместитель R1 ; D представляет собой О, S, SO2, NR 4 или СН2; Z1 и Z2 независимо друг от друга являются О; R1, R3,R 4 и R6 независимо являются Н; R 2 является OR6; R 8 является водородом или алкилом; Е является алкильной или циклоалкильной группой, бензильной группой, моноциклической или полициклической кольцевой системой, которая может содержать одну группу X, представляющую собой SO2 , и которая содержит, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-4 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, CF3, метокси, метил или NO 2, Y является стирилом, моноциклической или полициклической незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну или более группу X, выбранную из S, О, SO2 , N, и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или моноциклической или полициклической кольцевой системой, замещенной 1-2 заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, алкокси, циано, метил, OCF3, COMe, фенокси, SMe, CF3 и SO2 CH3 или незамещенной кольцевой системой, которая может содержать одну группу X и которая содержит, по крайней мере, одно ароматическое кольцо, или (структурная формула (а)); m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 0 или 1; р имеет значение 0 или 1; r имеет значение 0 или 1; и q имеет значение от 0 до 1

Сульфонил-замещенные бициклические соединения в качестве модуляторов ppar // 2384576

Стимуляторы секреции гормона роста // 2416612

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ; Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C 4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой , , или ; R5 представляет собой Н или (C1 -С6) алкил; R8 и R9 каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1-С 6) алкил и Q представляет собой Н

Амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием // 2433999

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2), где R1 представляет собой Н или алкил из 1-6 атомов углерода, R2 представляет собой Н, алкил из 1-6 атомов углерода или группы R1 и R2 вместе с атомом азота образуют насыщенное или ненасыщенное 5, 6 или 7-членное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, независимо выбранных из N, О или S, причем указанное 5, 6 или 7-членное кольцо возможно замещено одной или двумя группами ОН или галогеногруппами, и указанное 5, 6 или 7-членное кольцо возможно конденсировано с ароматическим или неароматическим 5 или 6-членным кольцом; R3 независимо выбран из Н, алкила из 1-20 атомов углерода, циклоалкила из 3-6 атомов углерода, фенила или фенил-алкила, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, фенил(гидрокси)алкила, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, причем указанные фенильные группы возможно замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода, или R3 представляет собой CO-R 7 или CO-O-R7, где R7 представляет собой Н, алкил из 1-20 атомов углерода, необязательно замещенный группой NH2 или NH-СОалкильной группой, где алкильная группа имеет 1-6 атомов углерода, фенил или фенил-алкил, где алкильная группировка имеет 1-4 атома углерода, при этом указанные фенильные группы возможно замещены 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой Н, алкил из 1-6 атомов углерода или CO-R8, где R 8 представляет собой алкил из 1-6 атомов углерода; волнистые линии обозначают связи с атомами углерода, имеющими R или S конфигурацию;пунктирные линии обозначают связь или отсутствие связи при условии, что кольцо, содержащее пунктирные линии, является ароматическим; m, n и q представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1, 2 или 3, при условии, что сумма m, n и q составляет 2 или 3; s представляет собой нуль (0) или, когда X представляет собой N, то s представляет собой нуль (0) или 1; W, X и Y независимо представляют собой СН, CR5, CR6 или гетероатом, независимо выбранный из N, О и S, и R5 и R6 независимо выбраны из Н, галогена, алкила из 1-6 атомов углерода, замещенного галогеном алкила из 1-6 атомов углерода, алкокси из 1-6 атомов углерода и тиокси из 1-3 атомов углерода, фенила, или R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, вместе образуют карбоциклическое кольцо, которое имеет 6 атомов в кольце, или гетероциклическое кольцо, которое имеет 5 или 6 атомов в кольце и 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом указанное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, совместно образованное R5 и R6, возможно замещено 1-6 группами R9, где R9 является галогеном, и которые обладают обезболивающим, и в некоторых случаях, иммуностимулирующим действием.7 н

// 194809

Способ получения бензо (в) тиофена или его производных // 1583420