Патент ссср 160712

Авторы патента:

C07D233/64 - с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

A61P25/20 - снотворные средства; седативные средства

A61K31/4164 - 1,3-диазолы

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

ССЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

ОПИСАНИЕ

ИЗОБ РЕТЕННИ

К АВТОРСКОМУ СВКАКТРАВСТВУ № 160712

Класс

12о,16

МПК

С 07с

Заявлено 25.11.1959 (№ 620442/31-16) ГОСУДАРСТВЕННЫИ

КОМИТЕТ ПО ДЕЛАМ

ИЗО6РЕТЕНИН И ОТКРЪ|ТИИ"

СССР

УДК

Опубликовано 26.11.1964. Бюллетень № 5

Подписная группа № 44

Н. В. Хромов-Борисов, С. В. Аничков, Ю. С. Бородкин, Н. Б, Виноградова и Л. P. Давиденков

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИМЕТИЛДИАМИДА

1-МЕТИЛ ИМИДАЗОЛ-4,5-ДИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Предмет изобретения

Изобретение касается способов получения диметилдиамида 1-метилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты.

В данном изобретении для получения диметилдиамида 1-метилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты предлагается диметиловый эфир имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты обрабатывать метилатом натрия, галоидными алкилами и затем 20 вЂ” 30% ным водным раствором метиламипа. Очистку целевого продукта осуществляют известными приемами.

Полученный диметилдиамид 1-метилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты может быть использован в качестве седативного лекарственного средства.

Применяют препарат в виде 1 вЂ” 2,5%-ного раствора в количестве 1 вЂ” 2 л л на одну инъекцию.

В отличие от других седативных средств предлагаемый препарат, оказывая седативный эффект на кору головного мозга, одновременно возбуждает ствол головного мозга и, в частности, дыхательный центр.

Пример. 20 г диметилового эфира имидазол-4, 5-дикарбоновой кислоты растворяют при кипячении с обратным холодильником в

900 лл сухого метанола, быстро охлаждают до температуры 25 вЂ” 29 C и вливают в полученный метанольный раствор заранее приготовленный раствор 2,6 г метилата натрия в

75 лл метанола. Раствор перемешивают и сразу же добавляют 10 л1л йодистого метила, после чего реакционную массу нагревают с обратным холодильником в течение 10 час на водяной бане при слабом кипении раствора.

Затем отгоняют 825 Аил метанола и смешивают остаток с 50%-ным избытком 20 вЂ” 30%ного водного раствсра метиламина. Смесь оставляют на сутки, отфильтровывают выпавший осадок, промывая его два раза по 10 л1л воды, и дважды перекристаллизовывают из дистиллированной воды (первый раз с активированным углем) . Получают 10,6 г (50% от теоретического количества, считая на исходньш эфир имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты) диметилдиамида 1-метилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты, представляющего собой белое кристаллическое вещество с т.пл. 194вЂ”

196 С.

Предлагаемый препарат может быть использован для подготовки больного к операции, для профилактики угнетающего действия анальгетиков в период операции, а также в послеоперационный период для терапии и профилактики нарушения дыхания, лечения пневмоний и т. п.

1. Способ получения диметилдиамида 1-метилимидазол-4,5-дикарбоновой кислсты из ди№ 160712

Составитель В. А. Таратута

Редактор М. И. Бородина Техред А. Кудрявицкая Корректор Т. Д. Хромцева

Поди. к печ. 16/III вЂ” 64 г. Формат бум. 60 Х 901/з Объем 0,23 изд. л.

Заказ 592/3 Тираж 725 Цена 5 коп.

ЦНИИПИ Государственного комитета по делам изобретений и открытий СССР

Москва, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 метилового эфира имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты, отличающийся тем, что, диметиловый эфир имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты обрабатывают метилатом натрия и галоидными алкилами и далее 20 вЂ” 30о/, -ным водным раствором метиламина с последующей очисткой целевого продукта известными приемами.

2. Применение диметилдиамида 1-метилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты, полученного по п. 1, в качестве седативного лекарственного средства.

Похожие патенты:

Патент 152057 // 152057

Препарат диприн // 135837

Способ снижения триброметил-алкоголя // 15835

Дийодидхлориды 1,2,3-замещенного бензимидазолия и их водорастворимая композиция // 2148578

Ацилированные аминоалкилимидазолы, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2152933

Замещенные 4-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-1н-имидазолы и 4-(2,3-дигидро-1н-инден-1-ил)-1н-имидазолы, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2156239

Изобретение относится к новым замещенным 4-(1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталинил)-1H-имидазолам и 4-(2,3-дигидро-1H -инден-1-ил)-1H-имидазолам и их аддитивным солям, к способам их получения и к фармацевтической композиции на их основе

Производные имидазола и фармацевтическая композиция на их основе // 2157368

Средство, обладающее лейкопоэзстимулирующим, иммуномодулирующим и антибактериальным действием // 2157813

Способ моделирования гипотиреоза // 2165648

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной ее части, и может быть использовано при исследовании терапевтического эффекта восстанавливающих функцию щитовидной железы препаратов, патофизиологии и патоморфологии железы при гипофункции

Способ получения 1-(2-хлорфенил)дифенил-1h-имидазола // 2171804

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу - получения 1-(2-хлорфенил)дифенил-1H-имидазола (клотримазола), который используют в качестве антигрибкового препарата

Инъекционная лекарственная форма метронидазола // 2173993

Изобретение относится к медицине, ветеринарии и касается инъекционной лекарственной формы метронидазола

Алкилзамещенные циклические амины в качестве селективных лигандов d3-допамина // 2185372

Изобретение относится к алкилзамещенным циклическим аминам формулы I, где Х и Y находятся в положении 5, 6 или 7, где i) n = 1, Х представляет (СН2)mCONR4R5, (CH2)mNR4CONR5, (CH2)mNHSO2R3, (где m = 0 или 1, за исключением того, что когда m = 0, то Y не может быть водородом и Y представляет водород или OR6; ii) n = 0 или 1, тогда Х и Y находятся в 0-положении относительно друг друга и вместе образуют: а) -С(О)NR10C(O)-, b) -C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)- (где х = 0 или 1); с) -СН2NR10C(O)-; d) -(CH2)NR10C(O)-, e) -CH2C(O)NR10, g) -N(R3)-C(O)-O-, j) -CH2N(R8)CH2-; (iii) n = 0 и Y представляет OR9, тогда Х представляет (CH2)mCONR4R5, (CH2)mNHCOR3 (где m = 0 или 1); R1 и R2 представляют, независимо, С1-С8-алкил, R3 представляет С1-С8-алкил, арил; R4 и R5 представляют, независимо, Н, С1-С8-алкил, С1-С6-алкиларил или арил; R6 представляет С1-С8-алкил, R8 представляет С1-С8-алкил, SO2R4 (при условии, что R4 не является водородом); R10 представляет Н, С1-С8-алкил, С1-С6-алкиларил, арил, арил во всех перечисленных значениях представляет фенил, возможно замещенный метилом, нитро, хлором, фтором, бромом, амино, CN, карбоксамидо, ацетилом; или представляет тиофенил, изаксазолил, имидазолил

Фармацевтическая композиция, содержащая ондансетрон и метацин // 2185825

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим композициям, содержащим ондансетрон и метацин

2-аминоинданы в качестве селективных лигандов допамина д3 // 2161601

Изобретение относится к аналогам 2-аминоиндана общей формулы I, где R1 и R2 независимо представляют водород, C1-C8алкил; X представляет CH2R3 или NHSO2R4; Y представляет водород, NHSO2R4, SO2(Ph); R3 представляет NHSO2R4, SO2R4, CONR1R2; R4 представляет C1-C8алкил, фенил или фенил, замещенный -CN или -CF3; и их фармацевтически приемлемые соли, проявляющие активность в отношении рецепторов Допамина Д3

Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения // 2167658

Изобретение относится к медицине, а также к фармации, и может быть использовано при получении снотворного средства

Фармацевтическая композиция, обладающая снотворной, седативной и транквилизирующей активностью, способ ее получения // 2183121

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию высокоактивного транквилизатора

Высокомеченный тритием n-[3-(3-цианопиразоло[1,5-а] пиримидин-7-ил)фенил]-n-этилацетамид // 2183610

Изобретение относится к новому высокомеченному третием N-[3-(3-цианопиразоло [1,5-а] примидин-7ил-)фенил] -N-этилацетамиду формулы I, которое обладает седативным действием и является агонистом бенздиазепиновых рецептов

Арилпиримидиновые производные и фармацевтическая композиция // 2189976

Изобретение относится к новым арилпиримидиновым соединениям формулы I обладающим действием антагониста 5HT2B-рецептора, и фармацевтической композиции

Производные бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана и содержащие их композиции // 2190609

Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов

2-{4-[4-(4,5-дихлор-2-метилимидазол-1-ил)бутил]-1- пиперазинил}-5-фторпиримидин, его получение и терапевтическое применение // 2191184

Изобретение относится к новому 2-{4-[4-(4,5-дихлор-2-метилимидазол-1-ил)бутил]-1-пиперазинил}-5-фторпиримидину формулы I (см

Способ премедикации больных с сердечно-сосудистой патологией при амбулаторных стоматологических вмешательствах // 2193884

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается премедикации при стоматологических вмешательствах