Тонизирующее средство

 

Изобретение относится к медицине , а именно к лечебным препаратам тонизируюцего действия. Рекомендовано в качестве нового средства при астенических , астенодепрессивных состоА- ниях, а также лицам, испытывающим умственное и физическое переутомление.Цель изобретения - повыпение эффективности лечения астенических и астенодепрессивных состояний. Тонизирушцим средством является экдистен (5 -холест- -7-ен-2 5, 3, 14ed, 20R, 25-гексанол- -6-он). В качестве сырья используют корни с корневищами левзеи сафлоровидной (Leuzeae carthamoides D.I. syn. Rbaponticum carthamoides). 1 табл. § (Л

СОЮЗ СОЕЕТСНИХ

СООИАЛИСТИЧЕСНИХ

КСЪЬЛИН

1% (11) щ 4 А61 К35 78

ВСЕ(:0%31Ц у

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

Гю делАм иэОБктений и ОтнРытий

Бэ

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (46) 07.05.88. Бюл. М 17 (21) 2950160/28-14 (22) 04.07.80 (71) Институт химии растительных веществ АН УЗССР (72) Н,K. Абубакиров, М.Б. Султанов, В.Н. Сыров, А.Г. Курмуков, . У. Балтаев, И.Л. Новосельская, А.У. Маматханов, М.Б. Горовиц, Т.Т. Шакиров, М.-P.È. Шамсутдинов, M.P.. Якубова н Г.Л. Генкина (53) 615.32(088.8) (56) Иатковскнй M.Ä. Лекарственные средства, И.: Иедицина, 1978, т.1, с. 134.

Маматханов А.У., Шамсутдинов И.Р.И., Шакиров Т.Т. Химия природных соединений, 1980, 9 4, с. 528. (54) ТОНИЗИРУМЩЕЕ СРЕДСТВО (57) Изобретение относится к медицине, а именно к лечебным препаратам тонизирующего действия. Рекомендовано в качестве нового средства при астенических,астенодепрессивных состояниях,а такие лицам,испытывающимумственное и физическое переутомление. Цель изобретения - повьаиение эффективности лечения астенических и астенодепрессивных состояний. Тонизирующим средством является экдистен (5P-холест-7-ен-2Р, 3Р, 14ф, 20R, 25-гексанол-6-он). В качестве сырья используют корни с корневищами левэеи сафлоровидной (Leuzeae carthamoides D.1.

syn. Rhaponticum carthamoides), 1 табл.

12774 2

ИО

0Н

НО

НО

В качестве сырья используют корни с корневищами левзеи сафловидной

Leuzea carthamoides D.1. syn. Rhaponticum carthamoides).

78 кг корней с корневищами левзеи сафлоровидной загружают в экстрактор емкостью 250 л и заливают 170 л

70Х-ного спирта. После 6-8-часового настаивания отбирают 70 л водно-спиртового экстракта и добавляют 70 л свежего спирта, Эту операцию повторяют еще 4 раза, отобранный экстракт упаривают до объема 60 л и пятикратно обрабатывают хлороформом, используя по 15 л на каждую обработку. 3атем извлекают из экстракта экдистероиды смесью хлоррформ — изопропиловый спирт (1: 1). Извлечение проводят шестикратно порциями по 15 л. Вытяжки упаривают досуха. Сухой остаток наносят на колонку с окисью алюминия в качестве адсорбента. Элюцию экдис-: тена осуществляют 8 л смеси хлороформ:спирт (2: 1). Элюат упаривают досуха и кристаллизуют в смеси спирт— этилацетат (1:9), перекристаллизовывают иэ той же системы растворителей.

Выход экдистена 82 г или 0,105Х к массе сырья.

Экдистен белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, рас35

50

1 13

Изобретение относится к медицине, в частности к лечебным препаратам тонизирующего действия, и рекомендуется в качестве нового средства при астенических, астенодепрессивных состояниях, а также лицам, испытывающим умственное и физическое переутомление.

Цель изобретения — повышение эффективности лечения астенических и астенодепрессивных состояний. Тонизирующим средством является экдистен (5/1-холест-7-ен-2/3, 3, 14а!, 20R, 22R 25-гексаол-6-он) структурной формулы

Экдистен получают следующим обраsoM ° творим в 95Х-ном этиловом спирте в

f = 241-242 Су h 244 нм,еуб

4, 10.

Проверка тонизирующего действия экдистена (данные лабораторных и клинических испытаний).

Изучение фармакологических свойств экдистена проводят на 500 животных. в сравнительном аспекте с действием

10 тонизирующего препарата сапарал.

Пример 1 ° На мышах (самцы массой 18-20 r) изучают антигипнотическое действие на фоне хлоралгидратного или гексеналового сна. Экди" стен вводят орально в дозе 10 мг/кг массы, сапарал — в дозе 20 мг/кг.

Продолжительность сна уменьшилась на 27 и 26Х соответственно на фоне экдистена и 15 и 17Х на фоне сапа20 рала.

Пример 2. На крысах (самцы массой 120-150 r) изучают влияние экдистена на время выработки условно-оборонительного рефлекса. Экди25 стен вводят орально в дозе 5 и

10 мг/кг веса, сапарал — 20 мг/кг.

Под влиянием экдистена время выработки рефлекса укорачивалось по сравнению с контролем на 16,8Х (доза

30 препарата 5 мг/кг) и на 25Х (доза

l0 мг/кг). Действие сапарала статистически недостоверно.

Пример 3, На мышах (самцы массой 18-20 r) изучают влияние препарата на повышение динамической работоспособности животных. Доза экдистена 10 мг/кг веса, сапарала -.

20 мг/кг.

Экдистен увеличивает продолжительность бега мышей до полного утопления при однократном введении íà 45Z, а при длительном введении (доза

5 мг/кг) на 62Х. Время плавания животных до гибели экдистен увеличивает на 25Х. Во всех случаях эффект экднстена выше, чем сапарала.

Пример 4. Неврологическим больным назначают экдистен по 0,005 г

3 раза в день перед едой в течение не менее 1 недели. Эффект препарата оценивают по клинико-биохимическим показателям. Данные испытаний представлены в таблице.

Пример 5. Спортсменам в тренировочный период назначают экдистен в дозе 0,04 г три раза в день перед едой в течение 18 дней. Методом анl3l2774

Применение фитоэкднстероида экди. стена в качестве тонизирующего вещества.

Эффект

Число больных

Синдром

Веэ эффекта

Удовлетворительный

Хороший

Астенический

Артериальная гипотония

15

Общая слабость

Аспонтанность, сонливость

19

Снишение аппетита

3,3

23,3

73,3

Эффект, l

Составитель А. Агуреев

Техред Л.Олийнык

Корректор С. Черни

Редактор А. Бер

Закаэ 3381 Тирам 655

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

13035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/S

Подписное

Производственно-полиграфическое предприятие, r. Ушгород, ул. Проектная, 4 кетирования устанавливают, что у

89Х испытуемых отмеча тся улучшение переносимости тренировочных нагрузок (схоший эффект у сапарала 9X), по данным биохимических исследований на фоне экдистена отсутствует резкое повышение в крови концентрации лактата и мочевины.

Экдистен по всем исследованным показателям эффективнее сапарала в to качестве тонизирующего средства. Пре4 парат не токсичен, устойчив при хранении.

Рекомендуемая доза 0,005"0,01 г

3 раза в день. Курс лечения 15-20 дней, мошет быть повторен после 12-недельного перерыва.

Формула иэобретени