ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 3607006/28-14 (22) 31,03.83 (46) 07.02.86.Бюл. ¹ 5 (71) <филиал по разработке готовых лекарственных средств Научно-исследовательского института по биологическим HcIIEITBHHHM химических соединений и Научно-исследовательский институт по биологическим испытаниям химических соединений (72) О.Е.Коренченко, В.И.Гольденберг, Э.А.Рудзит, Т.А.Гуськова, И.И.Макаускас, А.С.Пуоджюнас и В.А.Маркова (53) 615-011/012 (088.8) (56) Техническая документация на препарат. Находится в ГОСНИИ по стандартизации и контролю лекарственных средств АРр ll/06/65, Мойзельбах ГДР, 1977.

„„SU„„1209226 A (51) 4 А 61 К 31/135 (54)(57) СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ ВОДНЫХ

РАСТВ0Р0В ИЗАДРИНА путем введения антиоксидантов, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью увеличения сроков хранения, в качестве антиокси. дантов используют смесь кислоты лимонной, цистеина и метабисульфита натрия при следующем соотношении компонентов, мас.Ж:

Кислота лимонная 52,6-87,0

Цистеин 5 3-8,7

Метабисульфит натрия 4,3-42,1, при этом смесь растворяют в воде до концентрации 0,2-0,6 мас.7, затем в полученный раствор вводят порошок изадрина до заданной концентрации.

1209226

Составитель Е. Колчина

Редактор А. Ворович Техред M.Пароцай Корректор А.Тяско

1Заказ 340/10 Тираж 659 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д.4/5

Филиал ППП "?1атент", г.ужгород, ул. Проектная, 4

Изобретение относится к производству лекарственных препаратов и касается стабилизации водных растворов изадрина при длительном хранении.

Целью изобретения является увеличение сроков хранения.

Пример 1. Берут 2,5 r кислоты лимонной и растворяют в

600 мл дистиллированной воды, в полученный раствор вносят 0,5 r цистеина и перемешивают до полного его растворения. Через 10 мин растворяют 1 r натрия метабисульфита и затем IO r изадрина гидрохлорида.

Наконец раствор доводят до 1 л дистиллированной вопой и перемешивают в течение двух мин. Соотношение компонентов составляет, мас.Т: лимонная кислота 62,5, цистеин 12,5, метабисульфит натрий 25,0, концентрация смеси равна 0,2 мас.X. Затем раствор фильтруют и разливают в подготовленные чистые флаконы, укупоривают их герметично и стерилизуют текучим паром в течение 30 мин

Сразу после стерилизации флаконы просматривают и неотбракованные ставят в термошкаф на 70 С для о испытания стабильности раствора методом "ускоренного старения".

Через 11 сут из термошкафа вынимают 5 флаконов, вскрывают, разводят IX-ный раствор изадрина гидрохлорида дистиллированной водой до получения 0,27.-ного раствора и измеряют на спектрофотометре его оптическую плотность при длине волны 310 нм в кварцевой кювете с толщиной слоя см. В качестве контрольного раствора применяют дистиллированную воду. Если оптическая плотность0,27-ного раствора изадрина при .

310 нм 1 Д, )не превышает значения

0,2, исходный 17-ный раствор изадрина считают достаточно .истым от продукта окисления изадрина вЂ” изопреналона. На 23 сут из термошкафа з I0 снова вынимают 5 флаконов и проводят аналогичный спектрофотометрический анализ. Затем спектрофотометрирование проводят ежедневно. На

36 сут оптическая плотность испытуе-!

5 мого раствора превысила значение

0,2. Срок хранения для данной серии препарата устанавливают равным

35 сут при 70 С, что соответствует о

3 годам при нормальных условиях.

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1 с тем отличием, что используют стабилизирующую смесь при следующем соотношении компонентов, мас.%: лимонная кислота 62,5, цистеин 25.0, натрий метабисульфит

12,5; концентрация смеси составляет

0,2 мас.X. При этом срок хранения раствора также аналогичен полученЗ0 ному в примере l.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру I с тем отличием, что используют стабилизирующую смесь при следующем соотношении компонентов, мас.X: лимонная кислота 52,6, цистеин 5,3, натрий метабпсульфит 42,1 концентрация смеси составляет

0,24 мас.X. Срок хранения раствора равен 3 годам.