Способ получения 1[3 (3ii-ацетил-фенотиазинил-10)-пропил]-4- (2ii-цианэтил) пиперазина

Авторы патента:

Раймонд Жак Хорлуа

Роберт Мишель Якоб

C07D417/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

J4 122752

1;,!!асс 12р, 9

CCCP

ПСАЛОМЫ

Патва11 -тих«Я 1;11Наа

5H6JIHCTMA

ОПИСАНИЕ 830EiPETEHVIR к rlATEнтУ

3 а я в и тел I!

Общество химических заводов Рона-Пуленк (Фрат!ция) г1ействительныс изобретатели

Иностранцы

Роберт Мишель Якоб и Раймонд Жак Хорлуа

СПОСОБ ПОЛУЧEHИЯ 1-(3 -(3"-АЦЕ 1 ИЛФЕНОТИАЗИНИЛ-10")ПРОПИЛ)-4-(2"-ЦИАНЗТИЛ) ПИПЕРАЗИНА

Заявлено 3 пюая 1988 г. за ¹ 603387/31 в Комитет по делам изобретений и открытий прп Совете Министров СССР

Опубликовано в <Б!оллетсне изобрете. № 19 за 19оп .-.

Пред,.!агаемое изобретение позволяет получать 1-(3 -(3"-ацстилфснотиазинил-10") -пропил)-4- (2"-цианэтил) нигер !зина путем нагревания в вакууме 3 -(4"-цпанэтилпиперазинил-1") -пропил- (3 ацетплфенотиаз!!нил-10 ) карбоната, KQTopbIH мокнет оыть приготовлен путем конденсации хлорангидрида (3-ацетплфенотпазинил-10) карбоновой кислоты с 1-(3 -оксипропил)-4-(2-цианэтил) пиперазином нагреванием с обратным холодильникох! в течение 7 час. в толуолс.

П р и м с р. Нагревают при температуре 160 вЂ” 220 прп остаточном давлении 2 з!л рт. ст. 5 г 3 -(4"-цианэтилпиперазинил-1")-пропил-(3"-ацстилфенотиазинил-10") карооната до прскрашения выделения углекислого

Предмет изобоетения

Способ получения 1-(3 - (3"-ацетилфенотиазинил-10") -пропил)-4- (2"цианэтил) пиперазина, отличающийся тем, что 3 -(4"-цианэтилпиперазинил-1") -пропил- (3"-ацетилфенотиазинил-10") карбонат подвергают нагреванию до 160 вЂ” 220 при остаточном давлении 2 м.г рт. ст. до прекращения выделения углекислого газа.

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Редактор А. К. Лейкина Гр, 51

Подп. к печ, 23.1160 r.

Тираж 550 Цена 25 кон.

Информационно-издательский отдел.

Объем 0,17 rl. л. Зак. 1732

Типография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Петровка, 14. газа. Реакционную массу еще в теплом виде растворяют в 50 лл хлороформа и экстрагируют сначала 20, затем 10 ил 10%-ной соляной кислоты.

Водную фазу дважды промывают хлороформом, п о 100 мл и подщелачивают раствором-едкого натра (уд. вес 1,33). Выделившееся основание вновь извлекают хлороформом. После отгонки растворителя получают 3 г загрязненного основания, которое растворяют в 120 мл смеси бензола с циклогексаном (2: 1) и хроматографируют через колонку с 100 г глинозема. Сначала вытесняют побочные продукты смесью бензола с циклогексаном, Затем элюируют чистое основание сначала бензолом, а затем смесью бензола с этилацетатом. После выпаривания растворителя получают 1-(3 - (3"-ацетилфенотиазинил-10") -пропил)-4- (2"-цианэтил) пиперазин в виде желтого масла. Его дималеинат, приготовленный в этаноле, представляет кри"таллический порошок желтого цвета с т. пл. 154 .

Способ получения 1[3 (3ii-ацетил-фенотиазинил-10)-пропил]-4- (2ii-цианэтил) пиперазина

Производное 2-замещенного сахарина и фармацевтическая композиция, проявляющая ингибиторную активность против эластазы // 2101281

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, проявляющих ингибиторную активность против эластазы

Оптически активные производные карбоксамидов или их фармакологически пригодные соли, фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующей активностью // 2101284

Изобретение относится к оптически активным производным карбоксамидов, имеющим сильную аналгазирующую активность и низкую токсичность, или их фармакологически пригодным солям

Производные бензотиофен-2-карбоксамид-s,s-диоксида, способ их получения, фунгицидное и микробицидное средство // 2105763

Изобретение относится к новым бензотиофен-2-карбоксамид-S,S-диоксидам, обладающим ценными свойствами, в частности к производным бензотиофен-2-карбоксамид- S,S-диоксида общей формулы I где R1 неразветвленный или разветвленный алкил с 1 20 атомами углерода, неразветвленные или разветвленные галогеналкил, цианалкил, оксиалкил, алкоксиалкил или алкоксикарбонилалкил с 1 8 атомами углерода в каждой алкильной части, неразветвленный или разветвленный алкенил с 2 12 атомами углерода, неразветвленный или разветвленный алкинил с 2 12 атомами углерода или незамещенный или однократно до шестикратно замещенный алкилом циклогексил или циклогексилалкил, незамещенные или однократно до пятикратно замещенные в фенильной части одинаковыми или различными заместителями фенил, фенилалкил или фенилалкинил с 1 12 атомами углерода в каждой неразветвленной или разветвленной алкильной или алкинильной части, причем в качестве заместителей фенила можно называть атом галогена, гидроксил, цианогруппу, формиламидогруппу, неразветвленные или разветвленные алкил, алкоксигруппу с 1 4 атомами углерода, неразветвленные или разветвленные галогеналкил, галогеналкоксигруппу с 1 4 атомами углерода и с 1 9 одинаковыми или различными атомами галогена, неразветвленные или разветвленные диалкиламино, алкилкарбонил, алкилкарбониламино, алкоксикарбонил, аминокарбонил, N-алкиламинокарбонил, N,N-диалкиламинокарбонил, формиламино, алкилформиламино; R2 атом водорода или неразветвленный или разветвленный алкил с 1 18 атомами углерода, незамещенный или однократно или многократно замещенный одинаковыми или различными заместителями из группы, включающей гидроксильную группу, атом галогена, цианогруппу; R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, означают незамещенный или однократно или многократно замещенный, насыщенный пяти- до семичленный гетероцикл, который может содержать помимо атома азота атом кислорода, причем заместителем может быть алкоксикарбонил с 1 4 атомами углерода; R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга означают атом водорода, атом галогена, алкоксигруппу с 1 6 атомами углерода

Производные сахарина или их фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, фармацевтическая композиция, проявляющая активность ингибитора эластазы // 2114835

Изобретение относится к производным сахарина общей формулы 1, где L означает 0 или N; когда L означает 0, R1 - 2,6-дихлор-3-[2-(4-морфолинил)этокси] бензоил, когда L означает N, то L вместе с R1 представляет собой 4,5-ди(трет-бутилсульфонил)-1,2,3-триазол-1-ил, R2-первичный или вторичный алкил из 2-4 атомов углерода, R3 - низший алкокси на любом из 5-, 6- или 7-положений, или их фармацевтически приемлемым аддитивным солям кислоты или основаниям, которые ингибируют активность протеолитических ферментов

Гетероцикло-циклические производные аминов или их фармацевтически приемлемые соли, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования холинэстеразы, способ получения соединений // 2119920

Новые тиазолидиндионы и содержащие их лекарственные средства // 2122002

Изобретение относится к новым тиазолидиндионам формулы I, где A обозначает карбоциклическое кольцо с 5 или 6 атомами углерода или гетероциклическое ароматическое 5 или 6-членное кольцо, содержащее атом S или N; B обозначает -CH=CH-; W обозначает O; X обозначает O; Y обозначает N; R обозначает пиридил, тиенил или фенил, в случае необходимости одно- или двузамещенный C1-C3-алкилом, CF3, Cl или бромом; R1 обозначает C1-C6-алкил;n обозначает 2, а также к их таутомерам, энантиомерам, диастереомерам или физиологически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе

Производное (1-гетероазолил-1-гетероциклил)алкана, или его геометрические или оптические изомеры или рацематы, или его фармацевтически приемлемые кислые соли присоединения, или его сольваты, способы его получения, ацилзамещенные соединения, фармацевтическая композиция, обладающая нейрозащитными свойствами // 2124011

Соединение тиазолидина пиридинового типа или его соль, гипогликемическое средство, антигликационное средство и фармацевтическое средство, ингибирующее гипергликемию, неферментативную гликацию и альдозоредуктазу, для предупреждения и лечения сахарного диабета и диабетических осложнений // 2125053

Производные бензола // 2127254