Способ получения альфа-бензоил-бета-арилаланингидроксамовых кислот
_#_ 116766
Класс 1."г1, 6пг
И >и й11
БИЬЛИОТЕКд
С1 1ИОАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
3. И. Будовский, М, Я. Карпейский и Р. М. Хомутов
CHOCOB Г1ОЛУЧЕНИЯ ..-БЕНЗОИЛ- I -АРИЛАЛАНИНГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ
Заявлено 20 яппаря 1958 г. за 1Га 590415 н Комитет по делам изобретений и открытнй прп Совете Министров СССР
Предлагаемый способ получения «-бснзонл- ll-арилаланингпдроксамовых кислот позволяет проводить реакцию восстановления без разрушения лабильной гидроксамовой группировки и гидролиза ациламинной группировки. Вследствие применения в качсстве катализатора палладия на носителе, подобрав соответствующую среду и условия гндрирования, способ дает возможность гидрирования эфиров а-бензоиламинокоричных кислот, что ранее для этих соединений не применялось.
Предлагаемые реакции дают возможность проведения исследовательских работ в области изыскания новых физиологически активных веществ.
Пример 1. Получение мстиловых эфиров а-бензоил-;"-аР" »» нина.
0,03 моля мстилового эфира «-бен-.îèëамннокоричной кислоты в
150 л.г метанола гидрируют в утке над 1 г 57о-ного палладия на сульфаге бария при обычном давлении. Чсрсз 2 — 4 час. поглощается молярное количество водорода; катализатор отфильтровывают н фильтрат разбавляют равным объемом воды. Через 12 час. стояния при — 10 отфильтровывают осадок и промывают водой- Зтнм способом получены метиловый эсрир а-бензоил- l-фснилаланина и мстиловый эфир 2-бснзопл- (и-метоксифенил) -aëàíèíà.
П ри м е р 2. Получение а-бензоил-,". -арилаланингидроксамовых кислот
Реакцию проводят аналогично примеру 1. Отфильтровывают катализатор, фильтрат упаривают в вакууме до 40 — 50 л.г, добавляют
150 л.г воды и оставляют на 12 час, при — 10 . Осадок отфильтровыва|от и перскристаллизовывают из спирта. Этим способом получены: а-бснзоил-, -фенилаланингидроксамовая кислота, а-бензоил- Ii - (гг-метоксифенил) -аланингидроксамовая кислота, «-бензоил- l>- (3,4-метилендиоксифенил)-аланингидроксамовая кислота н а-бензоил-(гг-диметиламннофенилаланингидроксамовая кислста).
Ко 116766
Предмет изобретения
Способ получения а-бензоил- о -арилаланингидроксамовых кислот, отл и ч а ю щи и с я тем, что а-бензоиламино- -арилгидроксамовые кислоты гидрируют при обычном давлении и температуре над палладием, осажденным на сульфате бария.
Подл. к печ. 10.1-59 г.
Тираж 1000 Цена 25 коп.
Информационно-издательский отдел.
Объем 0,17 п. л. Зак. 4377
Типография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете MHHIIcTpoB СССР
Москва, Петровка, 14.
Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Редактор Р. Б. Кауфман Гр, 44
