Твердая лекарственная форма препарата для лечения иммунодефицитных состояний

Полезная модель относится к лекарственным препаратам и может быть использована для лечения иммунодефицитных состояний. Таблетка для сублингвального применения выполнена из фармацевтической композиции, включающей, мас.%: натриевую соль 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона, крахмал, стеарат кальция, тальк, ментол и сорбит. Предпочтительно масса таблетки составляет 0,6 г.

Полезная модель относится к лекарственным препаратам и может быть использована в качестве иммуномодулятора в комплексной терапии иммунодефицитных состояний.

Известен иммуностимулирующий препарат, содержащий активное начало и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что он снабжен полой оболочкой из растворимого в кишечно-желудочном тракте материала, активное начало помещено в вышеупомянутой полости и состоит в качестве одного из компонентов из тилорона дигидрохлорида (патент РФ №9163).

Известный препарат обладает низкой эффективностью, обусловленной как природой активного начала, так и тем, что не предназначен для сублингвального применения.

Известна таблетка, выполненная из фармацевтической композиции, обеспечивающей возможность сублингвального применения (патент РФ №19762).

Однако этот препарат не обладает иммуномодулирующим действием.

Известна также твердая лекарственная форма иммуномодулирующего препарата, содержащая сухой экстракт из листьев или листьев и цветков персика обыкновенного (Persika vulgaris mill), биологически активный компонент и наполнитель (патент РФ №2224535).

Однако и этот препарат не обладает высокой иммуностимулирующей активностью.

Известна твердая лекарственная форма препарата для лечения иммунодефицитных состояний, представляющая собой натриевую соль 5-

амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона (активное начало) - препарат Галавит в виде порошка для инъекций (Справочник Видаль - 2002).

Натриевая соль 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона (Галавит) используется при острых и хронических воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, протекающих с интоксикацией и/или диареей; при патогенетическом лечении острых инфекционных заболеваний; при различных заболеваниях урогенитального тракта; при гнойно-септических процессах в до- и послеоперационном периоде, и для профилактики хирургических осложнений; при хроническом рецидивирующем фурункулезе, рецидивирующей герпетической инфекции; при хронических воспалительных заболеваниях, возникших на фоне вторичной иммунологической недостаточности; для иммунокоррекции и иммунореабилитации при онкологических заболеваниях (в комплексе с химио- и лучевой терапией).

В связи с тем, что препарат имеет широкий спектр показаний, он может с успехом использоваться и при лечении в амбулаторных условиях. Однако производство препарата в виде порошка требует его инъекционного введения, что ограничивает, а иногда и делает невозможным его использование в домашних условиях.

Технической задачей полезной модели является разработка твердой лекарственной формы препарата для сублингвального применения, пригодной для использования в любых условиях.

Указанный технический результат достигается тем, что твердая лекарственная форма препарата для лечения иммунодефицитных состояний, включающая натриевую соль 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона в качестве активного начала, представляет собой сублингвальную таблетку, выполненную из фармацевтической композиции, включающей, мас.%:

Предпочтительно таблетка имеет массу 0,6 г.

Сублингвальное введение таблетки обеспечивает наиболее быструю и полную биодоступность препарата.

Таблетки обладают рядом преимуществ перед другими лекарственными формами:

- удобство применения (без привлечения медицинского персонала),

- точность дозирования,

- возможность регулирования всасывания лекарственных веществ из таблетки в месте растворения и во времени;

- возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам и терапевтическому действию;

- возможность маскировать неприятный вкус, запах и др.;

- производственные преимущества.

Качественный и количественный состав фармацевтической композиции подобран таким образом, чтобы обеспечить возможность таблетирования, необходимое время распадаемости (не более 15 мин.) и приемлемые вкусовые качества, которые в случае сублингвального введения имеют немаловажное значение. Технический результат достигается во всем объеме указанных выше соотношений.

Пример осуществления полезной модели.

Последовательно растирали в ступке крахмал 0,20 г (38,33 мас.%); сорбит 0,324 г (54,00 мас.%) и Галавит 0,025 г (4,17 мас.%).

Полученную смесь растирали в ступке и увлажняли до получения слегка влажной массы. Подсушивали на воздухе. К полученной смеси добавляли 0,001 г растертого ментола и растирали в ступке до получения

однородных микрогранул (сыпучий порошок). Далее добавляли предварительно приготовленную «опудривающую смесь», растертую в ступке и содержащую крахмал, стеарат кальция и тальк, перемешивали не растирая, и таблетировали на таблеточном прессе фирмы «Erweka», Германия.

Состав композиции, мас.%:

Оценку качества препарата проводили по основным показателям, характерным для контроля качества таблеток.

1. Описание (внешний вид)

2. Подлинность

3. Средняя масса таблеток и отклонение в массе

4. Распадаемость

5. Посторонние примеси

6. Количественное определение

7. Однородность дозирования.

Подлинность Галавита в таблетках определяют методом тонкослойной хроматографии одновременно с определением посторонних примесей и методом УФ-спектрофотометрии одновременно с количественным определением. При этом основное пятно на хроматограмме таблеток совпадает по положению и интенсивности окрашивания с пятном субстанции Галавита при нанесении на хроматографическую пластинку одинаковых количеств активного вещества. Спектр профильтрованного через бумажный фильтр раствора таблеток Галавита совпадает по положению и интенсивности полос в

максимумах и минимумах поглощения со спектром раствора рабочего стандарта субстанции.

Определение средней массы таблеток проводится гравиметрически в соответствии с требованиями XI издания Государственной Фармакопеи. Отклонение в массе каждой таблетки от среднего значения не превышает ±5%.

Распадаемость таблеток определяется в воде в соответствии с требованиями XI издания Государственной Фармакопеи, при этом таблетки должны полностью распадаться в течение не более 15 мин.

Однородность дозирования определяется спектрофотометрически из отдельной таблетки. Отклонение содержания Галавита в каждой таблетке не превышает 15%.

Срок годности препарата определяется при хранении в естественных условиях (20±2°С) и составляет не менее 4-х лет.

Основные критерии и параметры качества таблеток Галавита 0,025 г приведены в таблице.

1. Твердая лекарственная форма препарата для лечения иммунодефицитных состояний, включающая натриевую соль 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона в качестве активного начала, отличающаяся тем, что она представляет собой сублингвальную таблетку, выполненную из фармацевтической композиции, включающей, мас.%:

2. Твердая лекарственная форма препарата для лечения иммунодефицитных состояний по п.1, отличающаяся тем, что она имеет массу 0,6 г.